Aminazin - επίσημες οδηγίες χρήσης
Συνώνυμα
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα
Σύνθεση
1 δισκίο περιέχει 50 mg υδροχλωρικής χλωροπρομαζίνης
1 δισκίο περιέχει 100 mg υδροχλωρικής χλωροπρομαζίνης
Φαρμακολογική δράση
Νευροληπτικό από την ομάδα των παραγώγων φαινοθειαζίνης. Έχει αντιψυχωτικά και ηρεμιστικά αποτελέσματα. Εξαλείφει ή εξαλείφει εντελώς τις παραληρητικές ιδέες και τις παραισθήσεις, καταστέλλει την ψυχοκινητική διέγερση, μειώνει τις συναισθηματικές αντιδράσεις, το άγχος, το άγχος, μειώνει τη σωματική δραστηριότητα. Έχει αντιεμετική δράση. Όταν χρησιμοποιείται σε υψηλές δόσεις μπορεί να προκαλέσει υπνωτική δράση. Προκαλεί εξωπυραμιδικές διαταραχές, αυξάνει την έκκριση της προλακτίνης. Έχει άλφα-αδρενεργικό αποκλεισμό, αντιισταμινική και ασθενή m-αντιχολινεργική δράση, μειώνει την αρτηριακή πίεση. Ο μηχανισμός δράσης του φαρμάκου δεν είναι πλήρως κατανοητός. Πιστεύεται ότι πολλά κεντρικά αποτελέσματα οφείλονται στον αποκλεισμό υποδοχέων ντοπαμίνης σε διάφορα μέρη του εγκεφάλου. Η κατασταλτική δράση, προφανώς, προκαλείται από τον αποκλεισμό των κεντρικών αδρενεργικών υποδοχέων.
Φαρμακοκινητική
Μετά από χορήγηση από το στόμα, η χλωροπρομαζίνη απορροφάται ταχέως από τη γαστρεντερική οδό. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 50%. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι μερικές ώρες. Μεταβολίζεται στο ήπαρ, σχηματίζοντας τόσο ενεργούς όσο και ανενεργούς μεταβολίτες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι αρκετά μεγάλος (4 εβδομάδες ή περισσότερο). Εκκρίνεται στα ούρα και τα κόπρανα. Διεισδύει μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού, ενώ η συγκέντρωση της χλωροπρομαζίνης στον εγκέφαλο υπερβαίνει τη συγκέντρωσή της στο πλάσμα.
Ενδείξεις χρήσης
- χρόνιες παρανοϊκές και παραισθησιογόνες παρανοϊκές καταστάσεις.
- ψυχοκινητική διέγερση σε ασθενείς με σχιζοφρένεια (ψευδαισθητικά-παραληρητικά, εφεδρικός, κατατονικά σύνδρομα).
- αλκοολική ψύχωση, μανιακή διέγερση σε ασθενείς με μανιοκαταθλιπτική ψύχωση,
- ψυχικές διαταραχές σε ασθενείς με επιληψία.
- αναταραχή κατάθλιψης σε ασθενείς με συμπτωματική, μανιοκαταθλιπτική ψύχωση,
- νευρωτικές ασθένειες που συνοδεύονται από αυξημένο μυϊκό τόνο.
- πόνος, συμπεριλαμβανομένων καυσαλγία (σε συνδυασμό με αναλγητικά).
- διαταραχές του ύπνου (σε συνδυασμό με τα υπνωτικά χάπια και τα ηρεμιστικά).
- Τη νόσο του Meniere;
- εμετό των εγκύων γυναικών.
- θεραπεία και πρόληψη εμέτου στη θεραπεία αντινεοπλασματικών παραγόντων και κατά τη διάρκεια ακτινοθεραπείας.
- κνησμώδης δερματοπάθεια.
- ως μέρος των "λυτικών μιγμάτων" στην αναισθησιολογία
Δοσολογία και χορήγηση
Τα δοσολογικά σχήματα καθορίζονται ξεχωριστά. Για τους ενήλικες, η ημερήσια δόση είναι 25-600 mg. μέγιστη εφάπαξ δόση - 300 mg. η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 1,5 g.
Τα παιδιά συνταγογραφούνται σε ημερήσια δόση με δόση 1 mg / kg σωματικού βάρους.
Παρενέργειες
Πιθανές: υπόταση, ταχυκαρδία, δυσπεπτικά φαινόμενα, ξηρό δέρμα, μείωση της σιαλλίωσης.
Σπάνια (με μακροχρόνια χρήση σε υψηλές δόσεις): νευροληπτικό σύνδρομο, παρατεταμένη κατάθλιψη, εξωπυραμιδικές διαταραχές. δερματική χρώση, θόλωση του φακού, αλλεργικές αντιδράσεις.
Σε σπάνιες περιπτώσεις: τοξική ηπατίτιδα, ακοκκιοκυτταραιμία, θρομβοφλεβίτιδα.
Αντενδείξεις
- μη φυσιολογική λειτουργία του ήπατος ή / και των νεφρών.
- δυσλειτουργία του αίματος.
- προοδευτικές συστηματικές ασθένειες του εγκεφάλου και του νωτιαίου μυελού.
- μυξέδημα.
- μη αντιρροπούμενη καρδιακή νόσο.
- θρομβοεμβολική ασθένεια.
- βρογχιεκτασία βραδείας φάσης.
- κώμα?
- εγκεφαλική βλάβη
Με προσοχή, υπό προσεκτικό έλεγχο, είναι απαραίτητο να συνταγογραφηθεί ένα φάρμακο για τη χολολιθίαση και την ουρολιθίαση, την οξεία πυελίτιδα, τον ρευματισμό, τη ρευματική καρδιοπάθεια.
Μην συνιστούμε την Αμινοζίνη για το γαστρικό έλκος και το έλκος του δωδεκαδακτύλου. Με τη μακροχρόνια χρήση του φαρμάκου, ο έλεγχος της εικόνας του περιφερικού αίματος, ο δείκτης προθρομβίνης, η λειτουργία του ήπατος και των νεφρών, οι νευρολογικές εξετάσεις και η διαβούλευση με έναν οπτομετρητή είναι απαραίτητες. Σε πειραματικές μελέτες διαπιστώθηκε εμβρυοτοξική επίδραση του φαρμάκου.
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων
Η αμιναζίνη ενισχύει την επίδραση των υπνωτικών φαρμάκων, των οπιοειδών αναλγητικών, των παραγόντων γενικής και τοπικής αναισθησίας. Η επίδραση των αντισπασμωδικών φαρμάκων υπό την επίδραση της αμινοτραζίνης ενισχύεται, αλλά σε ορισμένες περιπτώσεις η αμιναζίνη μπορεί να προκαλέσει σπασμούς. Ασυμβίβαστο με αναστολείς ΜΑΟ. Ανεπιθύμητος παρατεταμένος συνδυασμός με αντιπυρετικά αναλγητικά.
Τύπος απελευθέρωσης
10 δισκία 50 mg
500 δισκία 50 mg
10 δισκία σε 100 mg
400 δισκία 100 mg το καθένα
Αμιναζίνη σε αμπούλες και δισκία - οδηγίες χρήσης, ενδείξεις, παρενέργειες, ανάλογα και τιμή
Το φάρμακο Aminazin είναι ένα από τα κύρια φάρμακα από την ομάδα των νευροληπτικών φαρμάκων που έχουν ανασταλτικό αποτέλεσμα στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Το φάρμακο χρησιμοποιείται ευρέως για τη θεραπεία ψυχικών διαταραχών στην ψυχιατρική. Το φάρμακο συντέθηκε αρχικά και εφαρμόστηκε γύρω στο Δεκέμβριο του 1950 για την εξάλειψη του μετεγχειρητικού σοκ και της κατάθλιψης.
Τι είναι το Aminazin
Το φάρμακο Aminazin είναι ένα φάρμακο, ένα αντιψυχωτικό, ένα ισχυρό ηρεμιστικό και ένα αντικαταθλιπτικό του οποίου το δραστικό συστατικό είναι η χλωροπρομαζίνη. Το φάρμακο διατίθεται σε τρεις μορφές: δισκία, χάπια και διάλυμα για ενδοφλέβια χορήγηση. Χωρίς ακαθαρσίες, το φάρμακο είναι μια σκόνη, η οποία αποτελείται από μικρούς κρυστάλλους, με διάφορα σχήματα, που δεν έχουν χρώμα.
Σύνθεση και μορφή απελευθέρωσης
χλωροπρομαζίνη - 250 mg
υδροχλωρικό νάτριο - 30 ml
χλωριούχο νάτριο - έως 400 ml
χλωροπρομαζίνη - 50 mg
άμυλο πατάτας - 150 mg
διοξείδιο του σιδήρου - 20 mg
χλωροπρομαζίνη - 25 mg
ηλιέλαιο - 150 mg
Φαρμακολογική ομάδα Αμινοξίνη
Το φάρμακο είναι νευροληπτικό από μια ομάδα φαρμάκων που βασίζονται σε παράγωγα της ουσίας φαινοθειαζίνη. Έχει ένα σημαντικό αντιψυχωτικό, ηρεμιστικό αποτέλεσμα στο σώμα λόγω της εφαρμογής του αποκλεισμού υποδοχέων ντοπαμίνης, ισταμίνης στον εγκέφαλο. Διαφορετικές επιδράσεις των αντιψυχωτικών φαρμάκων συνδέονται με την επίδραση της αναστολής της διεγέρσεως της διέγερσης σε όλα τα συστατικά του κεντρικού και περιφερικού νευρικού συστήματος.
Ο μηχανισμός δράσης Aminazina
Τα κύρια χαρακτηριστικά του δραστικού συστατικού του φαρμάκου είναι τα αντιψυχωσικά του αποτελέσματα, η ικανότητα να επηρεάζει σημαντικά το συναισθηματικό υπόβαθρο ενός ατόμου, να εμποδίζει την εμφάνιση ψύχωσης. Με τη βοήθεια αυτού του φαρμάκου είναι δυνατή η σύλληψη οποιουδήποτε τύπου ψυχοκινητικής διέγερσης, η εξάλειψη των φαινομένων αυταπάτων και ψευδαισθήσεων (ακουστική ή οπτική), η μείωση του αίσθηματος φόβου, η αύξηση του άγχους, το στρες σε ασθενείς με ψύχωση, νεύρωση, κατάθλιψη.
Η γενική καταστολή, η οποία αυξάνεται με τη δοσολογία του φαρμάκου, συνοδεύεται από αναστολή κλιμακωμένων αντανακλαστικών λειτουργιών, αντανακλαστικά από την αυτοάμυνα, από τη μείωση της αυθόρμητης μυϊκής δραστηριότητας και γενικά από κάποια εξασθένηση του τόνου των μυών του σκελετικού και του λείου μυός. Επιπλέον, υπάρχει μια κατάσταση μειωμένης αντιδραστικότητας σε εξωτερικά και εσωτερικά ερεθίσματα.
Μετά από χορήγηση από το στόμα, το φάρμακο απορροφάται γρήγορα πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η βιοδιαθεσιμότητα του δραστικού συστατικού του φαρμάκου είναι περίπου 50-60% και ο δεσμός με τις πρωτεΐνες πλάσματος είναι από 25 έως 30%. Ο χρόνος ημίσειας ζωής σε ένα υγιές άτομο είναι 3-4 ώρες. Το φάρμακο μεταβολίζεται από τα κύτταρα του ήπατος. Εκκρίνεται κυρίως από τα νεφρά με ούρα. Τα συστατικά του φαρμάκου διέρχονται από τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, ενώ η συγκέντρωσή τους στους εγκεφαλικούς ιστούς και στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό είναι υψηλή.
Ενδείξεις χρήσης
Στην ψυχιατρική, το φάρμακο χρησιμοποιείται σε διαφορετικές καταστάσεις ψυχοκινητικής ανάδευσης σε ασθενείς με αληθινό ιστορικό σχιζοφρένειας (ψευδαισθησιακά παραπλανητικά, εφεδρικού συνδρόμου), στη φάση επιδείνωσης χρόνιων παρανοειδών καταστάσεων, μανιακής διέγερσης, με συχνές επιθέσεις σε ασθενείς με επιληψία. Επιπλέον, η βραχυχρόνια χρήση του φαρμάκου ενδείκνυται για αναταραχή κατάθλιψης, για άλλες νεύρωση, συνοδευόμενη από αυξημένη διέγερση, φοβίες, χρόνια αϋπνία, αδέσποτο εμετό, άγχος.
Δοσολογία και Διοίκηση
Το φάρμακο συνταγογραφείται μέσα (με τη μορφή χαπιών ή δισκίων), ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως (με τη μορφή διαλύματος). Όταν χρησιμοποιείται παρεντερικά, η επίδραση εμφανίζεται πολύ πιο γρήγορα και είναι πιο έντονη. Μέσα στα χάπια και τα χάπια συνιστώνται μετά τα γεύματα. Η δοσολογία του φαρμάκου εξαρτάται από τη μέθοδο χορήγησης, τις ενδείξεις, την ηλικία και την κατάσταση του ασθενούς.
Δισκία αμινζίνης
Στη θεραπεία οξείας ψυχικής κατάστασης, η αρχική δοσολογία του φαρμάκου είναι 0,025-0,075 g 2-3 φορές την ημέρα, στη συνέχεια αυξάνεται σταδιακά σε 0,3-0,6 g, η οποία, αν είναι απαραίτητο, αυξάνεται στα 0,7-1 g (για παράδειγμα, ασθενείς με χρόνια διέλευση της νόσου ή σοβαρή ψυχοκινητική διέγερση). Η ποσότητα του φαρμάκου, εάν είναι απαραίτητο, η χρήση μεγάλων δόσεων χωρίζεται σε 3-4 μέρη. Η διάρκεια της θεραπείας δεν πρέπει να υπερβαίνει τους δύο μήνες.
Dragee
Για τη φαρμακευτική θεραπεία των εσωτερικών οργάνων, του δέρματος και άλλων ασθενειών, το φάρμακο συνταγογραφείται με τη μορφή χαπιών: 1-2 τεμ. 3-4 π. / Ημέρα για δύο έως τρεις εβδομάδες. Για την πρόληψη παροξυσμών της ψύχωσης στον αλκοολισμό, αυξημένο άγχος και νεύρωση - 1 τεμ. / Ημέρα για 7-10 ημέρες. Για τη θεραπεία της χρόνιας αϋπνίας, η χρήση του φαρμάκου εμφανίζεται σε 1 δισκίο για 30-40 λεπτά πριν τον ύπνο για 5-7 ημέρες.
Διάλυμα αμιναζίνης
Για ενδομυϊκή χορήγηση, προστίθενται 2 ml 0,25% -0,5% Novocainum, Lidocaine ή ένα λυτικό μίγμα (σε αυξημένη θερμοκρασία σε έναν ασθενή) στην απαιτούμενη ποσότητα διαλύματος Αμινοζίνης. Το φάρμακο εγχέεται στα βαθιά στρώματα των μυών, οι ενέσεις δεν παράγουν περισσότερο από 3 π. / Ημέρα. Για ενδοφλέβια χρήση, το διάλυμα αραιώνεται σε 20 ml 5% γλυκόζης ή σε χλωριούχο νάτριο. Χρησιμοποιήστε τέτοιους σταγονόμετρες όχι περισσότερο από δύο φορές την ημέρα.
Ειδικές οδηγίες
Με προσοχή, υπό την επίβλεψη του ιατρικού προσωπικού, είναι απαραίτητο να ληφθεί φάρμακο για χολολιθίαση και ουρολιθίαση, οξεία πυελίτιδα, ρευματισμούς, αθηροσκλήρυνση και ρευματική καρδιοπάθεια. Μην συνιστούμε τη χρήση δισκίων με χλωροπρομαζίνη για χρόνιο γαστρικό έλκος και έλκος δωδεκαδακτύλου. Με τη μακροχρόνια φαρμακευτική θεραπεία, είναι απαραίτητο να ελέγχεται η γενική ανάλυση του περιφερικού αίματος και του δείκτη προθρομβίνης με την πάροδο του χρόνου. Η χρήση φαρμάκων δεν μπορεί να συνδυαστεί με το αλκοόλ και τη θεραπεία κακοήθων όγκων.
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων
Το φάρμακο Αμινοζίνη ενισχύει σημαντικά την επίδραση των περισσότερων υπνωτικών φαρμάκων, οπιοειδών αναλγητικών, φαρμάκων για γενική αναισθησία και τοπικής αναισθησίας. Η επίδραση αντισπασμωδικών, αντιισταμινικών και καρδιακών γλυκοσίδων υπό την επίδραση της χλωροπρομαζίνης αυξάνεται και η ταυτόχρονη χρήση αυτών των φαρμάκων μπορεί να προκαλέσει έντονα σπασμωδικά αποτελέσματα. Η μακροχρόνια ταυτόχρονη χρήση με αντιπυρετικά αναλγητικά (ιβουπροφαίνη, παρακεταμόλη, κλπ.) Είναι ανεπιθύμητη.
Παρενέργειες
Κατά τη θεραπεία φαρμάκων που περιέχουν χλωροπρομαζίνη, μπορεί να εμφανιστούν συστηματικές ή τοπικές ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τα τοπικά και απορροφητικά αποτελέσματα. Η διείσδυση των διαλυμάτων κάτω από το δέρμα, στην επιδερμίδα και τις βλεννώδεις μεμβράνες προκαλεί έντονο ερεθισμό των ιστών, εξανθήματα. Εισαγωγή στο μυ συχνά συνοδεύεται από την εμφάνιση διηθήσεων και σφραγίδων, αποστήματα, η ενδοφλέβια χορήγηση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει βλάβη στην εσωτερική επένδυση του αγγείου, θρόμβωση.
Η παρατεταμένη ανεξέλεγκτη χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει πονοκεφάλους, ζάλη, σύγχυση, υπνηλία, ταχυκαρδία, αρρυθμία, ξαφνική πτώση της αρτηριακής πίεσης (κατάρρευση), και απώλεια συνείδησης. Σε περιπτώσεις δυσλειτουργίας του ενδοκρινικού συστήματος σε άνδρες, γυναικομαστία, γυναικεία παχυσαρκία, μπορεί να αναπτυχθεί αναστολή της σεξουαλικής λειτουργίας, σε σπάνιες περιπτώσεις παρατηρείται φωτοευαισθητοποίηση.
Υπερδοσολογία
Με παρατεταμένη χρήση των νευροληπτικό σύνδρομο αναπτύσσεται χλωροπρομαζίνη, η οποία εκφράζεται στα συμπτώματα παρκινσονισμού, ακαθησίας, καθυστερημένη αντίδραση σε ερεθίσματα, απάθεια, αυξημένη επιθετικότητα. Μερικές φορές υπάρχει μια παρατεταμένη κατάσταση κατάθλιψης, αδιαφορία του ασθενούς για το τι συμβαίνει γύρω του. Για τη μείωση των επιπτώσεων της υπερδοσολογίας με διεγερτικά του κεντρικού νευρικού συστήματος. Η εκδήλωση νευρολογικών συμπτωμάτων μειώνεται με τη μείωση της δοσολογίας του φαρμάκου.
Υπάρχουν περιπτώσεις ανάπτυξης μηχανικού ίκτερου, ακοκκιοκυττάρωσης, δερματικής χρώσης, υποθερμικών επιδράσεων. Συχνά, οι ασθενείς έχουν φλεγμονή του δέρματος - δερματίτιδα, εξανθήματα, τοπικό, γενικό οίδημα. Με σημαντική περίσσεια μίας μόνο δόσης πιθανών τοξικών επιδράσεων στα επινεφρίδια και την ανάπτυξη της λειτουργικής ανεπάρκειας τους.
Αντενδείξεις
Η χρήση φαρμάκων με βάση την χλωροπρομαζίνη απαγορεύεται σε περίπτωση βλάβης του ήπατος (κίρρωση, χρόνια ηπατίτιδα, αιμολυτικός ίκτερος κλπ.), Νεφρά (σπειραματονεφρίτιδα, πυελονεφρίτιδα), διαταραχή της φυσιολογικής λειτουργίας των οργάνων που σχηματίζουν αίμα, μυξέδημα. Επιπλέον, η χρήση φαρμάκων θα πρέπει να αποφεύγεται με προοδευτικές εκφυλιστικές ασθένειες του εγκεφάλου και του νωτιαίου μυελού, του καρδιαγγειακού συστήματος.
Όροι πώλησης και αποθήκευσης
Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε ξηρό, δροσερό μέρος (κατά προτίμηση στο ψυγείο), το οποίο προστατεύεται από την υπεριώδη ακτινοβολία και είναι δύσκολο να αποκτήσει πρόσβαση σε μικρά παιδιά, κατοικίδια ζώα. Το φάρμακο πωλείται στα φαρμακεία αυστηρά με συνταγή.
Αναλόγων
Τα ακόλουθα φάρμακα διατίθενται στα φαρμακεία, τα οποία παρουσιάζουν παρόμοια σύνθεση και δράση με αμινοαζίνη:
- Tizertsin. Νευροληπτικό φάρμακο με βάση την ουσία λεβομεπρομαζίνη. Χρησιμοποιείται για οξεία εκδήλωση ψυχικών διαταραχών, παραληρητικών καταστάσεων, σχιζοφρένειας, καθώς και για καταστολή πριν από χειρουργικές επεμβάσεις. Το φάρμακο είναι διαθέσιμο με τη μορφή δισκίων, διαλύματα για ένεση.
- Largactil. Το κύριο δραστικό συστατικό του φαρμάκου είναι η χλωροπρομαζίνη. Το φάρμακο χρησιμοποιείται για τραυματικές βλάβες στον εγκέφαλο, προοδευτικές εκφυλιστικές ασθένειες του κεντρικού νευρικού συστήματος. Το Largactil διατίθεται σε μορφή χαπιού.
Τιμή αμιναζίνης
Το κόστος του φαρμακολογικού φαρμάκου εξαρτάται από τη μορφή του φαρμάκου, τον βαθμό καθαρισμού, την ποιότητα της κύριας δραστικής ουσίας και τα βοηθητικά συστατικά του φαρμάκου. Η τιμή του φαρμάκου μπορεί να επηρεαστεί από την περιοχή στην οποία το φαρμακείο το πουλάει. Το κόστος του φαρμάκου μπορεί να καθοριστεί από τον κατασκευαστή μονομερώς. Διαβάστε την τιμή του φαρμάκου:
ΚΥΡΙΕΣ ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ ΤΗΣ ΑΜΙΝΑΖΙΝΗΣ
ΨΥΧΟΤΡΟΠΙΚΑ ΜΕΣΑ
Αυτό σημαίνει ότι μπορεί να επηρεάσει τις ανθρώπινες νοητικές λειτουργίες (μνήμη, τη συμπεριφορά, τα συναισθήματα, και ούτω καθεξής. Δ), και έτσι ώστε να χρησιμοποιούνται σε διαταραχές της ψυχικής δραστηριότητας, με νευρωτική και νεύρωση-όπως διαταραχές, καταστάσεις της εσωτερική ένταση, φόβο, άγχος, ανησυχία.
ΚΑΤΑΤΑΞΗ ΤΩΝ ΨΥΧΟΤΡΟΠΙΚΩΝ ΜΕΣΩΝ
Μερικές φορές ορισμένοι συγγραφείς καλούν νοοτροπικά φάρμακα (νοοτροπικά) ως την έκτη (6) ομάδα ψυχοτρόπων φαρμάκων.
Η ανάλυση αυτής της ομάδας κεφαλαίων θα αρχίσει με ηρεμιστικά.
Τα καθιστικά είναι ηρεμιστικά. Τα καθιστικά (ηρεμιστικά) περιλαμβάνουν:
1) μικρές δόσεις βαρβιτουρικών,
2) άλατα βρωμίου και μαγνησίου,
3) φυτικά φάρμακα (valerian, motherwort, βότανα με πάθος).
Όλα αυτά, προκαλώντας ένα μετρίως ήρεμο αποτέλεσμα, έχουν την πιο αδιάκριτη, καταθλιπτική επίδραση στον εγκεφαλικό φλοιό. Με άλλα λόγια, τα ηρεμιστικά αυξάνουν τις ανασταλτικές διεργασίες στους νευρώνες του εγκεφαλικού φλοιού.
Από τα άλατα βρωμίου, το βρωμιούχο νάτριο και το βρωμιούχο κάλιο χρησιμοποιούνται συχνότερα. Τα παρασκευάσματα Valerian χρησιμοποιούνται ευρέως υπό τη μορφή εγχύσεων, βάμματα, εκχυλίσματα.
Τα καθιστικά είναι επίσης παρασκευάσματα βότανα μητρικής. Χρησιμοποιήστε έγχυση και βάμματα μητρών. Παρασκεύασμα Passiflora - novopassit. Εγχύσεις κοινού λυκίσκου, μείγμα Kvater (βαλεριάνα, βρωμιούχα, μενθόλη κ.λπ.), ιόντα μαγνησίου (θειική μαγνησία).
Ενδείξεις χρήσης:
τα ηρεμιστικά χρησιμοποιούνται για τη νευρασθένεια, την υστερία, τις ήπιες μορφές νεύρωσης, την αυξημένη ευερεθιστότητα, την αϋπνία που σχετίζεται με αυτήν.
Η δεύτερη ομάδα φαρμάκων από ψυχοτρόπα φάρμακα είναι μια ομάδα ηρεμιστικών.
Οι ταλαντώσεις είναι σύγχρονα ηρεμιστικά με επιλεκτική επίδραση στη συναισθηματική σφαίρα ενός ατόμου. Ο όρος ηρεμιστικά προέρχεται από το λατινικό tranquillium - ηρεμία, ηρεμία. Η ψυχοτρόπος επίδραση των ηρεμιστικών σχετίζεται κυρίως με την επίδρασή τους στο σύστημα του εγκεφάλου. Συγκεκριμένα, τα ηρεμιστικά μειώνουν την αυθόρμητη δραστηριότητα των νευρώνων του ιπποκάμπου. Ωστόσο, έχουν κατασταλτική επίδραση στον υποθάλαμο και στον ενεργοποιητικό δικτυωτό σχηματισμό του εγκεφαλικού στελέχους. Με τον τρόπο αυτό, τα ηρεμιστικά μπορούν να μειώσουν την κατάσταση του εσωτερικού στρες, του άγχους, του φόβου, του φόβου.
Στη βάση αυτή, αυτή η ομάδα κεφαλαίων ονομάζεται επίσης ΑΝΞΙΟΛΥΤΙΚΗ. Το γεγονός είναι ότι ο λατινικός όρος άγχος- ή αγγλικός "άγχος" μεταφράζεται ως "ενοχλητικός, γεμάτος φόβο, φόβο", και η ελληνική λύση-διάλυση.
Επομένως, στη βιβλιογραφία, ο όρος αγχολυτικά χρησιμοποιείται ως συνώνυμο της έννοιας των ηρεμιστικών, δηλαδή, σημαίνει ικανό να μειώσει την κατάσταση του εσωτερικού στρες.
Λόγω του γεγονότος ότι τα κεφάλαια αυτά χρησιμοποιούνται κυρίως για τη θεραπεία ασθενών με νεύρωση, έχουν το τρίτο κύριο όνομα τους, δηλαδή τα αντιβιοτικά φάρμακα.
Έτσι, έχουμε τρεις ισοδύναμους όρους: ηρεμιστικά, αγχολυτικά, αντι-νευρωτικά μέσα, τα οποία μπορούν να χρησιμοποιηθούν ως συνώνυμα. Μπορείτε επίσης να βρείτε συνώνυμα στη λογοτεχνία: μικρά ηρεμιστικά, ψυχοκαπνιστικά, αταρακτικά.
Από τα ηρεμιστικά που χρησιμοποιούνται στην ιατρική πρακτική, τα παράγωγα της βενζοδιαζεπίνης χρησιμοποιούνται ευρύτερα, επειδή έχουν ευρύ φάσμα θεραπευτικών αποτελεσμάτων και είναι σχετικά ασφαλή.
SIBAZON (Sibazonum · στον πίνακα 0, 005 · σε ενίσχυση 0, 5% διάλυμα σε 2 ml). συνώνυμα - διαζεπάμη, seduksen, Relanium, Valium. Φάρμακα της ίδιας ομάδας: hlozepid (Elenium), φαιναζεπάμη, νοζεπάμη, μεζεπάμη (rudotel).
Ο μηχανισμός δράσης των ηρεμιστικών βενζοδιαζεπίνης: ένα σώμα, στο έδαφος των προαναφερθέντων ΚΝΣ ζώνες βενζοδιαζεπίνες αλληλεπιδρούν με τις λεγόμενες υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης, οι οποίες συνδέονται στενά με τον υποδοχέα GABA (GABA - γάμμα-αμινοβουτυρικό οξύ - CNS μεσολαβητής πέδης ανασταλτική? Γλυκίνη - πάρα CNS μεσολαβητής φρένου · Μεσολαβητής διέγερσης L-γλουταμικού οξέος). Όταν διεγείρονται υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης, παρατηρείται ενεργοποίηση υποδοχέων GABA. Συνεπώς, η αλληλεπίδραση των βενζοδιαζεπινών με τους υποδοχείς του ίδιου ονόματος εμφανίζεται ως ένα GABA-μιμητικό αποτέλεσμα.
Όλες οι βενζοδιαζεπίνες, οι οποίες εξαλείφουν την αίσθηση συναισθηματικής έντασης, έχουν παρόμοιες ιδιότητες, αλλά διαφέρουν στη φαρμακοκινητική. Διαζεπάμη ή sibazon χρησιμοποιείται πιο συχνά.
ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ ΤΩΝ ΔΙΑΤΑΞΕΩΝ
(στο παράδειγμα του sibazon)
1) Το κύριο είναι η ηρεμιστική ή αγχολυτική δράση τους, που εκδηλώνεται στην ικανότητα να μειώνεται η κατάσταση του εσωτερικού στρες, του άγχους, του μικρού φόβου. Μειώνουν την επιθετικότητα και προκαλούν μια κατάσταση ηρεμίας. Ταυτόχρονα, εξαλείφουν τόσο τις καταστάσεις (που συνδέονται με ένα γεγονός, μια συγκεκριμένη ενέργεια) όσο και τις μη επιθετικές αντιδράσεις. Επιπλέον, έχουν έντονο ηρεμιστικό αποτέλεσμα.
2) Το επόμενο αποτέλεσμα είναι το μυοχαλαρωτικό αποτέλεσμα, αν και η μυοχαλαρωτική επίδραση των ηρεμιστικών είναι ασθενής. Αυτή η επίδραση πραγματοποιείται κυρίως λόγω της κεντρικής δράσης, αλλά προκαλούν επίσης καταστολή των αντανακλαστικών της σπονδυλικής στήλης.
3) Με την αύξηση του ορίου της σπασμωδικής αντίδρασης, τα ηρεμιστικά έχουν αντισπασμωδική δράση. Η αντισπασμωδική και μυοχαλαρωτική δράση των ηρεμιστικών πιστεύεται ότι σχετίζεται με την GABAergic δράση.
4) Όλες οι βενζοδιαζεπίνης ηρεμιστικά έχουν μια μικρή κατασταλτική δράση, και μία βενζοδιαζεπίνη ηρεμιστικό νιτραζεπάμη έχει ένα τέτοιο ισχυρό υπνωτικών επίδραση, η οποία ανήκει δικαιωματικά βάσει της ομάδας των υπνωτικών.
5) Ενισχυτικό αποτέλεσμα (ενίσχυση της δράσης των κατασταλτικών του κεντρικού νευρικού συστήματος και των αναλγητικών). Οι βενζοδιαζεπίνες μειώνουν την αρτηριακή πίεση, μειώνουν τον αναπνευστικό ρυθμό, διεγείρουν την όρεξη.
ΕΝΔΕΙΞΕΙΣ ΕΦΑΡΜΟΓΗΣ:
1) ως θεραπεία για τη θεραπεία ασθενών με πρωτογενή νεύρωση (αντιβιοτικά φάρμακα).
2) με νευρώσεις που οφείλονται σε σωματικές ασθένειες (έμφραγμα του μυοκαρδίου, πεπτικό έλκος).
3) για καταστολή της αναισθησιολογίας, καθώς και στην μετεγχειρητική περίοδο. στην οδοντιατρική?
4) με τοπικούς σπασμούς σκελετικών μυών ("tick").
5) sibazon σε ενέσεις (in / in, in / m); με σπασμούς ως αντισπασμωδικό διαφόρων προελεύσεων και με επιληπτική κατάσταση, υπερτονικότητα μυών.
6) ως ήπιο χάπι ύπνου για ορισμένες μορφές αϋπνίας.
7) με σύνδρομο απόσυρσης αλκοόλ σε άτομα που πάσχουν από χρόνιο αλκοολισμό.
ΑΝΕΠΙΘΥΜΗΤΕΣ ΕΝΕΡΓΕΙΕΣ
1) Οι βενζοδιαζεπίνες προκαλούν υπνηλία κατά τη διάρκεια της ημέρας, λήθαργο, αδυναμία, ελαφρύ λήθαργο, μειωμένη προσοχή, σύγχυση. Ως εκ τούτου, δεν μπορούν να ανατεθούν σε οδηγούς μεταφορών, χειριστές, πιλότους, φοιτητές. Οι ηρεμιστικές ουσίες πρέπει να ληφθούν καλύτερα τη νύχτα (τουλάχιστον 2/3 της ημερήσιας δόσης τη νύχτα και 1/3 της δόσης ανά ημέρα).
2) Οι αναισθητοποιητές των σειρών των βενζοδιαζεπινών μπορούν να προκαλέσουν μυϊκή αδυναμία, αταξία.
3) Η ανοχή και η σωματική εξάρτηση μπορούν να αναπτυχθούν.
4) Η απόσυρση μπορεί να αναπτυχθεί, χαρακτηριζόμενη από αϋπνία, διέγερση και κατάθλιψη.
5) Τα ναρκωτικά μπορούν να προκαλέσουν αλλεργίες, φωτοευαισθητοποίηση, ζάλη, κεφαλαλγία, σεξουαλική δυσλειτουργία, εμμηνορροϊκό κύκλο, διαμονή.
6) Οι αναισθητοποιητές έχουν σωρευτικές ικανότητες.
Ο εθισμός και η ανάπτυξη του εθισμού είναι ο λόγος για την κατάχρηση των ηρεμιστικών. Αυτό είναι το κύριο μειονέκτημα τους και μεγάλη ατυχία.
Λόγω των προαναφερθέντων ανεπιθύμητων ενεργειών, δημιουργούνται τώρα λεγόμενα «ηρεμιστικά ημέρας» τα οποία έχουν πολύ λιγότερο έντονο μυοχαλαρωτικό και γενικό ανασταλτικό αποτέλεσμα. Αυτά περιλαμβάνουν το MESAPAM (Rudotel, Γερμανία). Δρουν πιο αδύναμα στην εξομαλυντική τους δράση, αλλά το πιο σημαντικό, σε μικρότερο βαθμό, προκαλούν παρενέργειες. Έχουν ένα ηρεμιστικό, αντισπασμωδικό, μυοχαλαρωτικό αποτέλεσμα. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενών με νεύρωση, αλκοολισμό. Ως εκ τούτου, θεωρούνται ως "καθημερινά" ηρεμιστικά, μειώνοντας λιγότερο την απόδοση κατά τη διάρκεια της ημέρας (Πίνακας 0, 01).
Ένα άλλο φάρμακο - PHENAZEPAM (καρτέλα 2, 5 mg, 0, 0005, 0, 001) - ένα πολύ ισχυρό φάρμακο, ως αγχολυτικό, ως ηρεμιστικό ανώτερο από άλλα φάρμακα. Η διάρκεια της δράσης είναι στην 1η θέση μεταξύ των παραπάνω βενζοδιαζεπινών, η δράση είναι κοντά ακόμη και στα νευροληπτικά. Για την φαιναζεπάμη, έχει αποδειχθεί ότι 50% μείωση στο πλάσμα αίματος εμφανίζεται σε 24-72 ώρες (1-3 ημέρες). Προβλέπεται για πολύ σοβαρή νεύρωση, η οποία την φέρνει πιο κοντά στα νευροληπτικά.
Ενδείκνυται για νευρωτικές, ψυχοπαθητικές και ψυχοπαθητικές καταστάσεις, που συνοδεύονται από άγχος, φόβο και συναισθηματική αστάθεια. Ενδείκνυται για τις εμμονές, τις φοβίες και τα σύνδρομα της υποοδοντίας. Χρησιμοποιείται για την ανακούφιση από την απόσυρση αλκοόλ
Το παράγωγο προπανδιόλης, MEPROBAMAT ή MEPROTAN, έχει παρόμοιες ιδιότητες με τις βενζοδιαζεπίνες. Κάτω από το ηρεμιστικό φαινφαζεπάμη. Έχει ηρεμιστικό, μυοχαλαρωτικό και αντισπασμωδικό αποτέλεσμα. Ενισχύει την ανασταλτική δράση των φαρμάκων για αναισθησία, υπνωτικά χάπια, αιθυλική αλκοόλη, ναρκωτικά αναλγητικά. Καλά απορροφάται από το πεπτικό σύστημα. Καταπνίγει τον γρήγορο ύπνο, προκαλεί έντονη επιρροή, είναι τοξική, καταπνίγει το αναπνευστικό κέντρο, υπονομεύει το συντονισμό. Επηρεάζει το αίμα, προκαλεί αλλεργίες.
Η τρίτη ομάδα ψυχοτρόπων φαρμάκων είναι
Νευροληπτικά ή αντιψυχωσικά φάρμακα (νεύρο - νεύρο, λεπτός - απαλό, λεπτό - ελληνικό). Συνώνυμα: μεγάλα ηρεμιστικά, νευροπληγία. Αυτό σημαίνει για τη θεραπεία ασθενών με ψύχωση.
Η ΨΥΧΩΣΗ είναι μια κατάσταση που χαρακτηρίζεται από παραμόρφωση της πραγματικότητας (δηλαδή ψευδαισθήσεις, παραισθήσεις, επιθετικότητα, εχθρότητα, συναισθηματικές διαταραχές). Σε γενικές γραμμές, ταιριάζει με την έννοια των παραγωγικών συμπτωμάτων.
Οι ψυχώσεις μπορεί να είναι ΟΡΓΑΝΙΚΕΣ ή ΕΝΔΟΓΕΝΙΚΕΣ (σχιζοφρένεια, μανιοκαταθλιπτική ψύχωση) και ΑΝΤΙΔΡΑΣΤΙΚΗ, δηλαδή δεν είναι ανεξάρτητες ασθένειες, αλλά μια κατάσταση που προκύπτει από την καταπληξία. Για παράδειγμα, κατά τη διάρκεια σεισμού στην Αρμενία - μαζικές ψυχές. Η βάση της ψύχωσης έχει μεγάλη σημασία για μια απότομη αύξηση του συμπαθητικού τόνου στο κεντρικό νευρικό σύστημα, δηλαδή μια περίσσεια κατεχολαμινών (νοραδρεναλίνη, ντοπαμίνη ή ντοπαμίνη).
Η ανακάλυψη και η εφαρμογή στην πράξη, στα μέσα του αιώνα, των ενεργών ψυχοτρόπων φαρμάκων της ομάδας νευροληπτικών είναι ένα από τα σημαντικότερα επιτεύγματα της ιατρικής. Αυτό άλλαξε θεμελιωδώς τη στρατηγική και την τακτική της θεραπείας πολλών ψυχικών ασθενειών. Πριν από την εμφάνιση αυτών των φαρμάκων, η θεραπεία ασθενών με ψύχωση ήταν πολύ περιορισμένη (ηλεκτρικό σοκ ή κώμα ινσουλίνης). Επιπλέον, τα νευροληπτικά χρησιμοποιούνται σήμερα όχι μόνο στην ψυχιατρική αλλά και στις παραμεθόριες περιοχές της ιατρικής - νευρολογία, θεραπεία, αναισθησιολογία και χειρουργική επέμβαση. Η εισαγωγή αυτών των εργαλείων συνέβαλε στην ανάπτυξη βασικής έρευνας στον τομέα της ψυχοφαρμακολογίας, της φυσιολογίας, της βιοχημείας και της παθοφυσιολογίας, προκειμένου να κατανοηθούν οι μηχανισμοί διαφόρων εκδηλώσεων ψυχικών διαταραχών.
Ο μηχανισμός της αντιψυχωτικής δράσης των νευροληπτικών δεν είναι αρκετά σαφής. Πιστεύεται ότι η αντιψυχωσική επίδραση των νευροληπτικών οφείλεται στην αναστολή των υποδοχέων ντοπαμίνης (υποδοχείς ϋ) του λιμπιδιού συστήματος (ιππόκαμπος, κυλινδρικός γύρος, υποθάλαμος).
Η επίδραση δέσμευσης του υποδοχέα της ντοπαμίνης εκδηλώνεται από τον ανταγωνισμό με ντοπαμίνη και ντοπαμινομιμητική (απομορφίνη, φαιναμίνη), τόσο στις συμπεριφορικές αντιδράσεις όσο και στο επίπεδο των επιμέρους νευρώνων.
Σε παρασκευάσματα νευρωνικής μεμβράνης, έχει αποδειχθεί ότι τα νευροληπτικά αναστέλλουν τη δέσμευση της ντοπαμίνης στους υποδοχείς της.
Εκτός από τους υποδοχείς αποκλεισμού που είναι ευαίσθητοι στην ντοπαμίνη και τη νοραδρεναλίνη, τα νευροληπτικά μειώνουν τη διαπερατότητα των προσυναπτικών μεμβρανών, διαταράσσοντας την απελευθέρωση αυτών των βιογενών αμινών και την ανάστροφη νευρωνική τους πρόσληψη (υποδοχείς D-2). Για ορισμένα νευροληπτικά (παράγωγα φαινοθειαζίνης) στην ανάπτυξη ψυχοτρόπων επιδράσεων, μπορεί να είναι σημαντική η παρεμπόδιση τους στους υποδοχείς της σεροτονίνης και στους Μ-χολινεργικούς υποδοχείς του εγκεφάλου. Έτσι, ο αποκλεισμός των υποδοχέων D θεωρείται ο κύριος μηχανισμός δράσης των νευροληπτικών.
Στη χημική δομή των νευροληπτικών ανήκουν στις ακόλουθες ομάδες:
1) παράγωγα φαινοθειαζίνης - χλωροπρομαζίνη, κεταραζίνη, τριφταζίνη, φθοροφαιναζίνη, θειοπροπαραζίνη ή ναεφεπτίλη κλπ.,
2) παράγωγα βουτυροφαινόνης - αλοπεριδόλη, droperidol;
3) παράγωγα διβενζοδιαζεπίνης - κλοζαπίνη (leponex).
4) παράγωγα θειοξανθενίου - χλωροπροθυσίνης (truksal).
5) παράγωγα ινδολίου - καρβιδίνη.
6) αλκαλοειδή rauwolfia - ρεσερπίνη.
Τα παράγωγα φαινοθειαζίνης είναι τα πιο ευρέως χρησιμοποιούμενα φάρμακα στη θεραπεία μεγάλων ψυχώσεων.
Ο πλέον αντιπροσωπευτικός παράγων παραγώγων φαινοθειαζίνης είναι
AMINAZIN ή broadaktil (διεθνής ονομασία: χλωροπρομαζίνη). Αμινοαζίνη (χάπια 0, 025, 0, 05, 0, 1, ενισχυτές 1, 2, 5 και 10 ml - 25% διάλυμα).
Η αμιναζίνη ήταν το πρώτο φάρμακο αυτής της ομάδας, που συντέθηκε το 1950. Το 1952 εισήχθη στην κλινική πρακτική (Delay και Deniker), η οποία σήμανε την αρχή της σύγχρονης ψυχοφαρμακολογίας. Οι φαινοθειαζίνες έχουν μία δομή τριών δακτυλίων στην οποία 2 δακτύλιοι βενζολίου συνδέονται με άτομα θείου και αζώτου.
Δεδομένου ότι άλλα νευροληπτικά της ομάδας φαινοθειαζίνης διαφέρουν από την αμινοζίνη μόνο στην ισχύ και σε ορισμένα χαρακτηριστικά του ψυχοτρόπου αποτελέσματος, η αμινοαζίνη πρέπει να συζητηθεί λεπτομερώς.
ΚΥΡΙΕΣ ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ ΤΗΣ ΑΜΙΝΑΖΙΝΗΣ
1) Η έντονη επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Πρώτα απ 'όλα, πρόκειται για ένα νευροληπτικό αποτέλεσμα, το οποίο μπορεί να χαρακτηριστεί ως ένα βαθύτατο ηρεμιστικό αποτέλεσμα (υπερκαπνιστικό) ή ένα υπερβολικά εκφρασμένο ηρεμιστικό αποτέλεσμα. Από αυτή την άποψη, είναι σαφές γιατί νωρίτερα αυτή η ομάδα κεφαλαίων ονομάστηκε "μεγάλα ηρεμιστικά".
Σε ασθενείς με μεγάλη ψύχωση και διέγερση, η αμινοσίνη προκαλεί μείωση της ψυχοκινητικής δραστηριότητας, μείωση των αντανακλαστικών της αυτοάμυνας, συναισθηματική καταστολή, μείωση της πρωτοβουλίας και της διέγερσης, χωρίς υπνωτική επίδραση (νευροληπτικό σύνδρομο). Ο ασθενής κάθεται σιωπηλά, αδιαφορεί για το περιβάλλον και τα γεγονότα που συμβαίνουν γύρω του, αντιδρώντας ελάχιστα σε εξωτερικά ερεθίσματα. Συναισθηματική ανοησία. Η συνείδηση κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου διατηρείται.
Αυτό το αποτέλεσμα αναπτύσσεται γρήγορα, για παράδειγμα, όταν χορηγείται παρεντερικώς (μέσα / μέσα, σε / m) μετά από 5-10 λεπτά και διαρκεί 6 ώρες. Σχετικά με τον "διαυγή αποκλεισμό στους εγκεφαλικούς αδρενεργικούς υποδοχείς και τους υποδοχείς ντοπαμίνης.
2) Η αντιψυχωσική επίδραση πραγματοποιείται με τη μείωση των παραγωγικών συμπτωμάτων και επηρεάζοντας τη συναισθηματική σφαίρα του ασθενούς: μείωση των αυταπάτων, παραισθήσεις, μείωση των παραγωγικών συμπτωμάτων. Το αντιψυχωσικό αποτέλεσμα δεν εμφανίζεται αμέσως, αλλά σταδιακά, μετά από πολλές ημέρες, κυρίως 1-2-3 εβδομάδες μετά την ημερήσια πρόσληψη. Αυτό το φαινόμενο πιστεύεται ότι προκαλείται από τον αποκλεισμό των υποδοχέων D-2 (προσυναπτική ντοπαμίνης).
3) Η αμιναζίνη, καθώς και όλα τα παράγωγα της φαινατιζίνης, έχει ξεχωριστή αντιεμετική επίδραση που σχετίζεται με την παρεμπόδιση των αρχικών χημειοϋποδοχέων (ζώνη ενεργοποίησης) που βρίσκονται στον πυθμένα της κοιλίας ΙΥ. Αλλά δεν είναι αποτελεσματικό στον έμετο που προκαλείται από ερεθισμό της αιθουσαίας συσκευής ή του γαστρεντερικού σωλήνα. Εξαλείφει την επίδραση της απομορφίνης (διεγέρτης υποδοχέα ντοπαμίνης) στη ζώνη σκανδάλης του μυελού.
4) Η αμιναζίνη αναστέλλει το κέντρο θερμορύθμισης. Στην περίπτωση αυτή, το τελικό αποτέλεσμα εξαρτάται από τη θερμοκρασία περιβάλλοντος. Τις περισσότερες φορές, με την αύξηση της μεταφοράς θερμότητας, υπάρχει μια ελαφρά υποθερμία.
5) Τυπική για την αμινοαζίνη είναι η μείωση της κινητικής δραστηριότητας (μυοχαλαρωτικό αποτέλεσμα). Σε επαρκώς υψηλές δόσεις, εμφανίζεται κατάσταση καταληψίας, όταν το σώμα και τα άκρα παραμείνουν για πολύ καιρό στη θέση που τους δόθηκε. Μια τέτοια κατάσταση προκαλείται από την αναστολή των φθίνουσων διευκολυντικών αποτελεσμάτων του δικτυωτού σχηματισμού στα αντανακλαστικά της σπονδυλικής στήλης.
6) Μια από τις εκδηλώσεις της επίδρασης της αμινοαζίνης στο κεντρικό νευρικό σύστημα είναι η ικανότητά της να ενισχύει τη δράση αναλγητικών, αναισθητικών, υπνωτικών χαπιών. Αυτή η επίδραση οφείλεται εν μέρει στην αναστολή των διαδικασιών βιομετασχηματισμού αμινοζίνης αυτών των φαρμάκων.
7) Σε μεγάλες δόσεις, η αμινοαζίνη έχει υπνωτικό αποτέλεσμα (ελαφρύς, επιφανειακός ύπνος).
Η αμιναζίνη, όπως όλες οι φαινοθειαζίνες, επηρεάζει επίσης την περιφερική εννεύρωση.
1) Πρώτα απ 'όλα, η αμινοαζίνη έχει έντονες ιδιότητες του άλφα-αναστολέα, με αποτέλεσμα να εξαλείφει ορισμένες από τις επιδράσεις της αδρεναλίνης και της νορεπινεφρίνης. Στο υπόβαθρο της αμινοαζίνης, η αντίδραση πίεσης στην αδρεναλίνη μειώνεται απότομα ή συμβαίνει μια «διαστροφή» της επίδρασης της αδρεναλίνης και η πίεση του αίματος πέφτει.
2) Επιπλέον, η αμινοαζίνη έχει κάποιες ιδιότητες Μ-αντιχολινεργικού (δηλαδή παρόμοιες με την ατροπίνη). Αυτό εκδηλώνεται με ελαφρά μείωση της έκκρισης των σιελογόνων, βρογχικών και πεπτικών αδένων.
Η αμιναζίνη επηρεάζει όχι μόνο την έκκριση, αλλά και την προσαγωγική ένδεια. Με την τοπική δράση, έχει προφέρει τοπική αναισθησία. Επιπλέον, έχει ξεχωριστή αντιισταμινική δραστικότητα (εμποδίζει τους υποδοχείς Η-1 ισταμίνης), γεγονός που οδηγεί σε μείωση της αγγειακής διαπερατότητας και είναι επίσης αντισπασμωδικό για μυοτροπική δράση.
Χαρακτηρίζεται για την επίδραση της αμινοζίνης στο καρδιαγγειακό σύστημα. Πρώτα απ 'όλα, αυτό εκδηλώνεται με μείωση της αρτηριακής πίεσης (τόσο συστολική όσο και διαστολική), κυρίως λόγω της άλφα-αδρενεργικής δράσης αποκλεισμού. Επισημαίνονται τα καρδιαγγειακά επεισόδια, τα αντιαρρυθμικά αποτελέσματα.
Η αμιναζίνη, επιπλέον των επιδράσεών της στο νευρικό σύστημα και στα εκτελεστικά όργανα που αναφέρονται παραπάνω, έχει έντονα φαρμακολογικά αποτελέσματα στον μεταβολισμό.
Πρώτα απ 'όλα, επηρεάζει το ενδοκρινικό σύστημα. Στις γυναίκες, προκαλεί αμηνόρροια και γαλουχία. Μειώνει τη λίμπιντο στους άνδρες (εμποδίζει τους υποδοχείς D στον υποθάλαμο και την υπόφυση). Η αμιναζίνη εμποδίζει την απελευθέρωση της αυξητικής ορμόνης.
Εισάγετε την αμιναζίνη εντερικά και παρεντερικά. Με μία μόνο ένεση, η διάρκεια της δράσης είναι 6 ώρες.
ΕΝΔΕΙΞΕΙΣ ΧΡΗΣΗΣ
1) Χρησιμοποιείται ως ασθενοφόρο για οξεία ψύχωση. Για αυτή την ένδειξη χορηγείται παρεντερικά. Η αμιναζίνη και τα ανάλογά της είναι πιο αποτελεσματικά στην διέγερση του ασθενούς, το άγχος, την ένταση και άλλα παραγωγικά ψυχωτικά συμπτώματα (παραισθήσεις, επιθετικότητα, παραληρητικές ιδέες).
2) Χρησιμοποιήθηκε προηγουμένως στη θεραπεία ασθενών με χρόνια ψύχωση. Επί του παρόντος, υπάρχουν πιο σύγχρονα εργαλεία, απουσία των οποίων μπορεί να χρησιμοποιηθεί.
3) Ως αντιεμετικό με έμετο κεντρικής προέλευσης (όταν ακτινοβολείται, για παράδειγμα, με έμετο εγκύων γυναικών). Επίσης, με επίμονο λόξυγγας, στη θεραπεία αντικαρκινικών φαρμάκων.
4) Σε σχέση με το αποτέλεσμα alpha-adrenoblokiruyuschim που χρησιμοποιείται στην ανακούφιση της υπερτασικής κρίσης. Στη νευρολογία: σε καταστάσεις με αυξημένο μυϊκό τόνο (μετά από εγκεφαλικό επεισόδιο), μερικές φορές με επιληπτική κατάσταση.
5) Στη θεραπεία της εξάρτησης από τα ναρκωτικά σε σχέση με τα ναρκωτικά αναλγητικά και την αιθυλική αλκοόλη.
6) Στη θεραπεία ασθενών με μανιακές καταστάσεις.
7) Κατά τη διάρκεια των επεμβάσεων στην καρδιά και τον εγκέφαλο (υποθερμική επίδραση), κατά τη διάρκεια της καταστολής, το ίδιο αποτέλεσμα χρησιμοποιείται για την εξάλειψη της υπερθερμίας στα παιδιά.
ΑΝΕΠΙΘΥΜΗΤΕΣ ΕΝΕΡΓΕΙΕΣ
1) Πρώτα απ 'όλα, πρέπει να σημειωθεί ότι με παρατεταμένη χρήση χλωροπρομαζίνης σε ασθενείς εμφανίζεται βαθιά αναστολή. Αυτό το φαινόμενο είναι τόσο υπερβολικό ότι όσο μεγαλώνει, ο ασθενής τελικά μετατρέπεται σε ένα συναισθηματικά "ηλίθιο" πρόσωπο. Η αμιναζίνη μπορεί να αλλάξει συμπεριφορικές αντιδράσεις, συνοδευόμενες από υπνηλία, διαταραχές ψυχοκινητικών λειτουργιών. Ανάπτυξη λήθαργου, απάθειας.
2) Σχεδόν το 10-14% των ασθενών που λαμβάνουν αμινοαζίνη αναπτύσσουν εξωπυραμιδικές διαταραχές, εξωπυραμιδικά συμπτώματα παρκινσονισμού: τρόμος (τρεμούλιαξη παράλυση), μυϊκή ακαμψία. Η ανάπτυξη αυτών των συμπτωμάτων οφείλεται στην έλλειψη ντοπαμίνης στους μαύρους πυρήνες του εγκεφάλου, η οποία εμφανίζεται υπό την επίδραση των νευροληπτικών.
3) Συχνές ανεπιθύμητες αντιδράσεις στην αμιναζίνη είναι η ρινική συμφόρηση, ξηροστομία, αίσθημα παλμών. Λόγω της κολονολιτικής δράσης των φαινοθειαζινών (αμινοαζίνη, κλπ.) Προκαλούν θολή όραση, ταχυκαρδία, δυσκοιλιότητα, καταστολή της εκσπερμάτωσης.
4) Μπορεί να αναπτυχθούν υποτονικές κρίσεις, ειδικά στους ηλικιωμένους. Με ενδοφλέβια χορήγηση, μπορεί να είναι μοιραία.
5) Στο 0, 5% των ασθενών αναπτύσσουν διαταραχές του αίματος: ακοκκιοκυτταραιμία, θρομβοπενία, απλαστική αναιμία. Σε διάφορους ασθενείς (έως 2%) χολεστατικό ίκτερο, διάφορες ορμονικές διαταραχές (γυναικομαστία, γαλουχία, διαταραχές της εμμήνου ρύσεως), επιδείνωση του διαβήτη, ανικανότητα.
6) Οι φαινοτιζίνες μπορούν να προκαλέσουν ή να αυξήσουν ή να μειώσουν τη θερμοκρασία του σώματος.
7) Στην ψυχιατρική πρακτική, μπορεί κανείς να αντιμετωπίσει την ανάπτυξη ανοχής, ειδικά για ηρεμιστικά και αντιϋπερτασικά αποτελέσματα. Η αντιψυχωσική επίδραση επιμένει.
Όπως αναφέρθηκε ήδη, η αμινοαζίνη αναφέρεται σε παράγωγα φαινοθειαζίνης. Ήταν το πρώτο φάρμακο αυτής της σειράς. Αργότερα, συντέθηκαν αρκετές ενώσεις αυτής της κατηγορίας και σειράς (μετετραζίνη, επερακίνη, τριφταζύλ, θειοπροπαραζίνη ή μαζεπτίλη, φθοροφαιναζίνη, κλπ.). Γενικά, είναι παρόμοια με την χλωροπρομαζίνη και διαφέρουν από αυτήν μόνο από τη σοβαρότητα των επιμέρους ιδιοτήτων, τη μικρότερη τοξικότητα και λιγότερες παρενέργειες. Ως εκ τούτου, η χλωροπρομαζίνη βαθμιαία συμπιέζεται από την κλινική πρακτική από τα προαναφερθέντα φάρμακα.
Τα τελευταία 10 χρόνια, το φάρμακο TIORIDAZIN (sonapaks) έχει χρησιμοποιηθεί ευρέως. Με αντιψυχωτική δραστικότητα κατώτερη αμινοαζίνη. Η αντιψυχωσική δράση του φαρμάκου σε συνδυασμό με ένα ηρεμιστικό αποτέλεσμα χωρίς σοβαρή λήθαργο, λήθαργο, συναισθηματική αδιαφορία. Πολύ σπάνια προκαλεί εξωπυραμιδικές διαταραχές. Εμφανίζονται: με ψυχικές και συναισθηματικές διαταραχές, φόβο, ένταση, διέγερση.
Ιδιαίτερο ενδιαφέρον παρουσιάζουν τα αντιψυχωτικά παράγωγα της βουτυροφαινόνης. Από αυτές τις ενώσεις για τη θεραπεία ασθενών με ψυχικές ασθένειες χρησιμοποιούνται κυρίως
Haloperidolum (πίνακας 0, 0015, 0, 005 · φιαλίδια των 10 ml 0, 2% - εσωτερικά · amp - 1 ml - 0, 5% διάλυμα). Η δράση του είναι σχετικά γρήγορη. Με την εισαγωγή του φαρμάκου στο εσωτερικό της μέγιστης συγκέντρωσης στο αίμα είναι ήδη 2-6 ώρες και παραμένει σε υψηλό επίπεδο για 3 ημέρες.
Έχει λιγότερο έντονο ηρεμιστικό αποτέλεσμα και επίδραση στο αυτόνομο νευρικό σύστημα (αλφα-αδρενο-μπλοκαρίσματος, ατροπίνη-όπως και ganglioblokiruyuschee αποτέλεσμα λιγότερο). Σε μια θέση με αυτό, η αντιψυχωτική δραστηριότητα είναι ισχυρότερη από την αμινοζίνη, επομένως είναι ενδιαφέρον για ασθενείς με πολύ ισχυρή διέγερση και μανία.
Η συχνότητα των εξωπυραμιδικών αντιδράσεων στη θεραπεία αυτού του φαρμάκου είναι πολύ υψηλή, συνεπώς δεν έχει σημαντικά πλεονεκτήματα έναντι των φαινοθειαζινών στη θεραπεία της σχιζοφρένειας. Χρησιμοποιείται στη θεραπεία ασθενών με οξεία ψυχική ασθένεια με παραισθήσεις, αυταπάτες, επιθετικότητα. με μη αναστρέψιμο έμετο οποιασδήποτε γενετικής ή με αντοχή σε άλλα νευροληπτικά, καθώς και με χάπια ύπνου, αναλγητικά ως παράγοντα προδιάθεσης.
Αυτή η ομάδα φαρμάκων περιλαμβάνει επίσης
Droperidolum (amp 5 και 10 ml 0, 25% του διαλύματος, Ουγγαρία). Διαφέρει από την αλοπεριδόλη σε βραχυπρόθεσμη (10-20 λεπτά) εφικτή δράση. Διαθέτει αντισηπτική και αντιεμετική δράση. Μειώνει την αρτηριακή πίεση, έχει αντιαρρυθμικό αποτέλεσμα. Το droperidol χρησιμοποιείται κυρίως στην αναισθησιολογία για νευρολεταναλγησία. Σε συνδυασμό με ένα συνθετικό αναισθητικό, η φεντανύλη είναι μέρος του φαρμάκου ταλαμονικού, το οποίο εμφανίζει ταχεία νευροληπτική και αναλγητική δράση, οδηγώντας σε χαλάρωση μυών, υπνηλία. Εφαρμοσμένη στην ψυχιατρική για την ανακούφιση των αντιδραστικών καταστάσεων. Στην αναισθησιολογία: προ-ιατρική κατά τη διάρκεια της επέμβασης και μετά από αυτήν. Με ενδοτραχειακή αναισθησία. Αντενδείξεις: παρκινσονισμός, υπόταση, στο διορισμό αντιυπερτασικών φαρμάκων.
Επί του παρόντος, έχουν δημιουργηθεί νέα νευροληπτικά που πρακτικά δεν προκαλούν εξωπυραμιδικές διαταραχές. Από αυτή την άποψη, το ενδιαφέρον είναι ένα από τα πιο πρόσφατα φάρμακα CLOZAPIN (ή leponex). Έχει ισχυρό αντιψυχωσικό αποτέλεσμα με ένα ηρεμιστικό συστατικό, ελλείψει συμπτωμάτων παρκινσονισμού. Όταν χρησιμοποιείτε το φάρμακο, δεν υπάρχει τέτοια δραματική γενική κατάθλιψη όπως στην χλωροπρομαζίνη. Η καταστολή αναπτύσσεται στην αρχή της θεραπείας, η οποία στη συνέχεια περνάει. Η κλοζαπίνη είναι ένα παράγωγο της διβενζοδιαζεπίνης. Έχει υψηλή αντιψυχωτική δραστηριότητα. Χρησιμοποιείται στην ψυχιατρική για τη θεραπεία ασθενών με μανιοκαταθλιπτική ψύχωση και σχιζοφρένεια, με ψυχοπάθεια.
Η κλοζαπίνη και τα κλασσικά αντιψυχωτικά (φαινοθειαζίνες και βουτυροφαινόνες) πιστεύεται ότι αλληλεπιδρούν με διαφορετικούς τύπους υποδοχέων ϋ. Επιπλέον, η κλοζαπίνη έχει έντονη δράση αποκλεισμού έναντι των Μ-χολινεργικών υποδοχέων του εγκεφάλου.
Η κλοζαπίνη είναι καλά ανεκτή, ωστόσο, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται το αίμα επειδή υπάρχει κίνδυνος ακοκκιοκυττάρωσης, πιθανώς ανάπτυξης ταχυκαρδίας, κατάρρευση. Πρέπει να δοθεί προσοχή στους οδηγούς, τους πιλότους και σε άλλες κατηγορίες ανθρώπων.
Το SULPYRID (eglon) είναι μέτριο νευροληπτικό. Έχει αντιεμετικό, μετριοπαθή δράση αντι-σεροτονίνης, δεν έχει αλληλεπιδράσεις, δεν έχει αντιεπιληπτική δράση, αντι-καταθλιπτικό αποτέλεσμα, κάποιο διεγερτικό αποτέλεσμα. Χρησιμοποιείται στην ψυχιατρική (λήθαργος, λήθαργος, ανεργία), σε θεραπεία με θεραπεία πεπτικού έλκους, ημικρανία, ζάλη.
Αμινοζίνη (Μηχανισμός Δράσης)
Ο μηχανισμός δράσης της χλωροπρομαζίνης δεν είναι πλήρως κατανοητός. Μία ποικιλία φαρμακολογικών αποτελεσμάτων του φαρμάκου σχετίζεται με την επίδραση στην εμφάνιση και τη συγκράτηση του νευρικού διεγέρματος σε διάφορα μέρη του κεντρικού και του φυτικού νευρικού συστήματος.
Θα πρέπει επίσης να έχουμε κατά νου ότι η αμινοαζίνη επηρεάζει ενεργά τον μεταβολισμό, ενισχύει τις αναβολικές διεργασίες και δημιουργεί μια πιο «οικονομική» κατάσταση του σώματος.
Ένας ορισμένος ρόλος στην κεντρική δράση της αμινοαζίνης παίζει, ειδικότερα, από την επίδρασή της στον δικτυωτό σχηματισμό του εγκεφαλικού στελέχους. Σύμφωνα με τα σύγχρονα δεδομένα, η αμινοαμίνη αποκλείει τον δικτυωτό σχηματισμό και εξαλείφει την ενεργό δράση του στον εγκεφαλικό φλοιό.
Υπάρχει λόγος να πιστεύουμε ότι η δράση της αμινοζίνης σχετίζεται με την επίδρασή της αποκλεισμού στις αδρενεργικές μονάδες του δικτυωτού σχηματισμού (P.K. Anokhin). Η αμιναζίνη χρησιμοποιείται ευρέως στην ιατρική πρακτική.
Για την ψυχιατρική, η ικανότητα της χλωροπρομαζίνης να μειώνει την συναισθηματική ένταση, να σταματάει την ψυχοκινητική διέγερση και να προκαλεί μακροχρόνια καταστολή των ασθενών είναι ιδιαίτερα πολύτιμη.
Εφαρμόστε την χλωροπρομαζίνη στην ψυχιατρική πρακτική για σχιζοφρένεια (με παρανοειδή μορφή, με κατατονική και παραληρητική κατάσταση, με μια στομωρία). με μανιακή διέγερση κατά τη διάρκεια της κυκλικής ψύχωσης. με μια κυκλική μορφή σχιζοφρένειας και άλλων ψυχικών ασθενειών. με υποχωρητικό σύνδρομο. με καταθλιπτική αναταραγμένη κατάσταση σε ασθενείς με ψυχική παρουσία. με παρατεταμένη αλκοολική ψύχωση. με το σύνδρομο μαυρίσματος και το παραλήρημα tremens? με νεύρωση, συνοδεύεται από αϋπνία, φοβίες. με αγγειακές παθήσεις (αρτηριοσκλήρυνση, υπέρταση) με ψυχικές διαταραχές.
"Ναρκωτικά", MD Mashkovsky
Χαρακτηριστικά εφαρμογών αμιναζίνης
Η χλωροπρομαζίνη - εγχώρια ανάλογο της χλωροπρομαζίνη ναρκωτικών - το πρώτο αντιψυχωσικό στον κόσμο. Εξακολουθεί να χρησιμοποιείται ευρέως στην ψυχιατρική, αν και έχει πολλές παρενέργειες. Ο μηχανισμός της δράσης του φαρμάκου δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί, αλλά είναι σαφές ότι ένα σημαντικό δράση του αντιψυχωτικού χλωροπρομαζίνης είναι η ικανότητά του να αναστέλλει υποδοχείς ντοπαμίνης σε διάφορα ΚΝΣ. Η χλωροπρομαζίνη αναστέλλει την μεταφορά της υπόθεσης από το ένα του ΚΝΣ σε άλλα, αναστέλλει νωτιαίων αντανακλαστικών. Επιπλέον, χλωροπρομαζίνη έχει ένα άλφα adrenoblokiruyuschey και γάγγλιο-αποκλεισμού δραστηριότητα, αντιισταμινικά και antiserotoninnym αποτέλεσμα, μειώνει την ποσότητα του νοραδρεναλίνης στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
Η κύρια φαρμακολογική επίδραση της αμινοαζίνης είναι η επαγωγή των λεγόμενων. νευροληπτικό σύνδρομο - συναισθηματική εξασθένιση, αδύναμη επιθυμία, αδιάφορη στάση απέναντι στον κόσμο γύρω μας, κινητική καθυστέρηση (απάθεια). Λόγω αυτού, οι διανοητικά άρρωστοι απομακρύνουν την επιθετικότητα, τις παραληρητικές ιδέες, τις ψευδαισθήσεις, την κινητική διέγερση, δηλαδή την ψύχωση, έτσι ώστε η κύρια επίδραση της χλωροπρομαζίνης - αντιψυχωσικής. Η αμιναζίνη είναι αποτελεσματική στην ψύχωση οποιασδήποτε αιτιολογίας.
Με τη μείωση της δραστηριότητας του κεντρικού νευρικού συστήματος στο σύνολό του, η αμινοαζίνη ενισχύει τη δράση των ναρκωτικών, υπνωτικών και αναισθητικών φαρμάκων και ως εκ τούτου μπορεί να χρησιμοποιηθεί για καταστολή πριν από χειρουργικές παρεμβάσεις. Επιπλέον, χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του έντονου πόνου, των διαταραχών του ύπνου. Το φάρμακο έχει ένα αντιεμετικό και αντιμυκητιασικό αποτέλεσμα που σχετίζεται με την αναστολή της ζώνης σκανδαλισμού του εμετικού κέντρου. Εφαρμόστε με έμετο κεντρικής προέλευσης - με τοξίκωση, μηνιγγίτιδα, όγκους στον εγκέφαλο και ούτω καθεξής. Η αντιμυκητιασική επίδραση του φαρμάκου μπορεί να χρησιμοποιηθεί για αδέσποτους λόξυγκους που συνοδεύουν, για παράδειγμα, υποφρενικό απόστημα.
Η επίδραση του φαρμάκου στη θερμοκρασία του σώματος είναι ενδιαφέρουσα. Χλωροπρομαζίνη αναστέλλει το κέντρο θερμορυθμιστικό, έτσι μειώνει την παραγωγή θερμότητας στους μυς, βελτιώνει τη μεταφορά θερμότητας και, ως εκ τούτου, μειώνει τη θερμοκρασία του σώματος. Επιπλέον, σε αντίθεση με μη-ναρκωτικά αναλγητικά, την προετοιμασία και χαμηλώνει την κανονική θερμοκρασία, και η τελική επίδρασή της εξαρτάται από τη θερμοκρασία του περιβάλλοντος. Η χλωροπρομαζίνη χρησιμοποιείται για τη μείωση της θερμοκρασίας του σώματος με σοβαρή ιογενή και σηπτικό συνθήκες, η αναποτελεσματικότητα των συμβατικών αντιπυρετικό θεραπείας. Επιπλέον, η υποθερμική επίδραση του φαρμάκου που χρησιμοποιείται στη χειρουργική -Μείωση της θερμοκρασίας του σώματος του ασθενούς (περίπου 30 ° C) με την καρδιά ή εγκεφαλικό ιστό αυξάνει την αντίσταση σε πράξεις υποξία και επιτρέπει για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα να αποσυνδέσει την τοπική παροχή αίματος.
Η αμιναζίνη έχει σημαντικό αποτέλεσμα περιφερικής άλφα-αδρενεργικής αναστολής και επίσης αναστέλλει τις κεντρικές αντιδράσεις πίεσης. Ως αποτέλεσμα, το φάρμακο μειώνει την αρτηριακή πίεση, ειδικά όταν λαμβάνεται για πρώτη φορά. Αυτή η δράση έχει τη φύση της ορθοστατικής υπότασης, οπότε η οριζόντια θέση του ασθενούς για τουλάχιστον 2 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου πρέπει να είναι ο κανόνας. Η αντιυπερτασική δράση της αμινοαζίνης μειώνεται με την πάροδο του χρόνου, επομένως δεν ενδείκνυται για τη θεραπεία της υπέρτασης αλλά μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την ανακούφιση υπερτασικών κρίσεων.
Οι κύριες παρενέργειες είναι παρκινσονισμός χλωροπρομαζίνη προκαλούμενος από φάρμακα που περνά για να απομακρυνθεί το φάρμακο, ορθοστατική υπόταση και ισχυρή ερεθιστική επίδραση στο σημείο της χορήγησης - την εμφάνιση του διηθημάτων στο σημείο της ένεσης, όταν χορηγείται ενδοφλεβίως φλεβίτιδα. Η μακροχρόνια χρήση της χλωροπρομαζίνη μπορεί να οδηγήσει σε ίκτερο και ακοκκιοκυτταραιμία..
Ένας άλλος αντιπρόσωπος των παραγώγων φαινοθειαζίνης είναι η τριφταζίνη. Τα αποτελέσματα είναι παρόμοια με την αμιναζίνη, αλλά περίπου 50 φορές ισχυρότερη από αυτόν σε αντιψυχωσική δράση.
Από τα παράγωγα της βουτυροφαινόνης, η αλοπεριδόλη χρησιμοποιείται συνηθέστερα. Τα αποτελέσματα είναι πολύ παρόμοια με την αμιναζίνη, αλλά ισχυρότερα όσον αφορά την αντιψυχωτική δράση και τον πιο έντονο παρκινσονισμό. Η κόλαση δεν έχει σχεδόν καμία επίδραση.
Το Droperidol έχει πολύ ισχυρή, γρήγορη, αλλά βραχυπρόθεσμη δράση. Επείγον φάρμακο για οξεία ψύχωση. Συχνά χρησιμοποιείται μαζί με τη φαιντανύλη για τη νευροληψία - μια ειδική μορφή γενικής αναισθησίας με το μυαλό του ασθενούς που διατηρείται. Χρησιμοποιείται για επώδυνες βραχυπρόθεσμες θεραπευτικές ή διαγνωστικές διαδικασίες (μείωση της εξάρθρωσης, ανατομή κακώσεων κ.λπ.).
Από τα νευροληπτικά άλλων χημικών ομάδων, πρέπει να σημειωθεί το φάρμακο Leonex. η μοναδικότητα του οποίου συνίσταται στην απουσία φαρμακευτικού παρκινσονισμού. Τα νευροληπτικά είναι ένα άλλο φάρμακο που είναι γνωστό σε σας από τα προηγούμενα τμήματα της φαρμακολογίας - η ρεσερπίνη. Η ρεσερπίνη με μακροχρόνια χρήση σε υψηλές δόσεις προκαλεί νευροληπτικό σύνδρομο, αλλά στην ψυχιατρική είναι ένα αποθεματικό φάρμακο. Η κύρια χρήση της είναι η θεραπεία της υπέρτασης.
Αμινοαζίνη (Χλωροπρομαζίνη * (Χλωροπρομαζίνη *), Αμινοζίνη)
Διεθνές τίτλο
Χλωροπρομαζίνη * (Χλωροπρομαζίνη *)
Λατινικό όνομα
Αμινοαζίνη
Ομάδα προϊόντων
Ουσίες και τυποποιημένα δείγματα
Τύπος απελευθέρωσης και σύνθεση
subt.-por., πακέτο. 2-σ., 4 κιλά, συσκευασία. μπούμα 1
Διάρκεια ζωής
5 χρόνια
1 ml - αμπούλες (10) - συσκευασίες από χαρτόνι.
Αριθμός εγγραφής:
rr d / in / in και in / m η εισαγωγή 25 mg / 1 ml: amp. 10 - Ρ Αρ. 000302/01, 03/17/09. Ενεργώντας. VED. DLO.
Περιγραφή των δραστικών συστατικών του φαρμάκου AMINAZIN.
Φαρμακολογική δράση
Αντιψυχωσικός παράγοντας (νευροληπτικός) από την ομάδα των παραγώγων φαινοθειαζίνης. Έχει έντονο αντιψυχωτικό, ηρεμιστικό, αντιεμετικό αποτέλεσμα. Εξαλείφει ή εξαλείφει εντελώς τις παραληρητικές ιδέες και τις παραισθήσεις, καταστέλλει την ψυχοκινητική διέγερση, μειώνει τις συναισθηματικές αντιδράσεις, το άγχος, το άγχος, μειώνει τη σωματική δραστηριότητα.
Ο μηχανισμός της αντιψυχωσικής δράσης συνδέεται με τον αποκλεισμό των μετασυναπτικών ντοπαμινεργικών υποδοχέων στις μεσοαλυμπτωματικές δομές του εγκεφάλου. Έχει επίσης παρεμποδιστική επίδραση στους α-αδρενεργικούς υποδοχείς και καταστέλλει την απελευθέρωση των ορμονών της υπόφυσης και του υποθαλάμου. Ωστόσο, ο αποκλεισμός των υποδοχέων ντοπαμίνης αυξάνει την έκκριση της προλακτίνης από την υπόφυση.
Κεντρική αντιεμετική δράση λόγω αναστολής ή αποκλεισμού της ντοπαμίνης D2-υποδοχείς στη ζώνη διέγερσης του χημειοϋποδοχέα της παρεγκεφαλίδας, τον περιφερικό αποκλεισμό του πνευμονογαστρικού νεύρου στο γαστρεντερικό σωλήνα. Το αντιεμετικό αποτέλεσμα ενισχύεται, προφανώς λόγω των αντιχολινεργικών, ηρεμιστικών και αντιισταμινικών ιδιοτήτων. Η κατασταλτική δράση προκαλείται, προφανώς, από την δραστηριότητα δέσμευσης άλφα-αδρενο. Έχει μέτριο ή ασθενές εξωπυραμιδικό αποτέλεσμα.
Φαρμακοκινητική
Όταν χορηγείται χλωροπρομαζίνη γρήγορα, αλλά μερικές φορές δεν απορροφάται πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Γmax στο πλάσμα του αίματος επιτυγχάνεται σε 2-4 ώρες. Εκτίθεται στην επίδραση της "πρώτης διέλευσης" μέσω του ήπατος. Σε σχέση με αυτό το αποτέλεσμα, η συγκέντρωση στο πλάσμα μετά από χορήγηση από το στόμα είναι χαμηλότερη από εκείνη μετά τη χορήγηση i / m.
Εντατικά μεταβολίζεται στο ήπαρ με το σχηματισμό ενός αριθμού δραστικών και αδρανών μεταβολιτών.
Οι οδοί μεταβολισμού της χλωροπρομαζίνης περιλαμβάνουν υδροξυλίωση, σύζευξη με γλυκουρονικό οξύ, Ν-οξείδωση, οξείδωση ατόμων θείου, αποαλκυλίωση.
Η χλωροπρομαζίνη έχει υψηλή συγγένεια με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (95-98%). Διανέμεται ευρέως στο σώμα, διεισδύει μέσω του ΒΒΒ, ενώ η συγκέντρωση στον εγκέφαλο είναι υψηλότερη από ό, τι στο πλάσμα.
Σημαντική μεταβλητότητα των φαρμακοκινητικών παραμέτρων στον ίδιο ασθενή. Δεν υπάρχει άμεση συσχέτιση μεταξύ των συγκεντρώσεων της χλωροπρομαζίνης στο πλάσμα και των μεταβολιτών του και του θεραπευτικού αποτελέσματος.
Τ1/2 Η χλωροπρομαζίνη είναι περίπου 30 ώρες. Πιστεύεται ότι η εξάλειψη των μεταβολιτών της μπορεί να είναι μεγαλύτερη. Εκκρίνεται στα ούρα και τη χολή με τη μορφή μεταβολιτών.
Ενδείξεις
Και χρόνιες παρανοϊκή παραισθησιογόνα-παρανοϊκή κατάσταση, η κατάσταση της ψυχοκινητική διέγερση στη σχιζοφρένεια (παραισθησιογόνα-παραληρητικές, ηβηφρενική, κατατονική σύνδρομα), αλκοολικό ψυχώσεων, μανιακή ενθουσιασμό σε μανιοκαταθλιπτική ψύχωση, ψυχικές διαταραχές στην επιληψία, αγχώδη κατάθλιψη σε ασθενείς με προγεροντική ψυχώσεις, μανιακή την καταθλιπτική ψύχωση, καθώς και άλλες ασθένειες που συνοδεύονται από διέγερση, ένταση. Νευρολογικές παθήσεις που συνοδεύονται από αυξημένο μυϊκό τόνο. Έντονος πόνος, συμπεριλαμβανομένων των καυσαλγία (σε συνδυασμό με αναλγητικά), ανθεκτικά διαταραχές ύπνου φύση (σε συνδυασμό με φάρμακα και ηρεμιστικά). νόσος του Meniere, έμετος στην εγκυμοσύνη, θεραπεία και την πρόληψη του εμετού στην αγωγή με αντικαρκινικούς παράγοντες και η ακτινοθεραπεία. Κνησμώδης δερματοπάθεια. Ως μέρος των "λυτικών μιγμάτων" στην αναισθησιολογία.
Δοσολογικό σχήμα
Εγκαταστήθηκαν ξεχωριστά. Όταν λαμβάνεται για ενήλικες, μια εφάπαξ δόση είναι 10-100 mg, ημερήσια δόση - 25-600 mg. για παιδιά ηλικίας 1-5 ετών - 500 μg / kg κάθε 4-6 ώρες, για παιδιά άνω των 5 ετών, μπορείτε να εφαρμόσετε 1 / 3-1 / 2 δόσεις ενηλίκων.
Με το / m ή / στην εισαγωγή για ενήλικες, η αρχική δόση - 25-50 mg. Με το / m ή / στην εισαγωγή παιδιών ηλικίας άνω του 1 έτους, μία εφάπαξ δόση 250-500 mg / kg.
Η συχνότητα της στοματικής ή παρεντερικής χορήγησης εξαρτάται από τα στοιχεία και την κλινική κατάσταση.
Η μέγιστη εφάπαξ δόση: για ενήλικες με λήψη από το στόμα - 300 mg, με α / μ χορήγηση - 150 mg, με / στην εισαγωγή - 100 mg.
Η μέγιστη ημερήσια δόση του: ενήλικας κατάποση - 1,5 g όταν ο / m - 1 g, κατά / στην εισαγωγή - 250 mg? Τα παιδιά ηλικίας κάτω των 5 ετών (σωματικό βάρος 23 kg) όταν χορηγήθηκε σε / m, ή σε / σε ένα - 40 mg για παιδιά κάτω των 5 ετών (σωματικό βάρος πάνω από 23 kg) όταν χορηγήθηκε σε / m ή / στην εισαγωγή - 75 mg.
Παρενέργειες
Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος: πιθανή ακαθησία, θολή όραση. σπάνια - δυστονικές εξωπυραμιδικές αντιδράσεις, σύνδρομο Parkinson, όψιμη δυσκινησία, διαταραχές της θερμορύθμισης, MNS, σε μεμονωμένες περιπτώσεις - κατασχέσεις.
Δεδομένου ότι το καρδιαγγειακό σύστημα: πιθανή αρτηριακή υπόταση (ειδικά με / στην εισαγωγή), ταχυκαρδία.
Από την πλευρά του πεπτικού συστήματος: Δυσπεπτικά φαινόμενα είναι δυνατά (κατά την κατάποση). σπάνια - χολοστατικός ίκτερος.
Από το αιματοποιητικό σύστημα: σπάνια - λευκοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία.
Από την πλευρά του ουροποιητικού συστήματος: σπάνια - δυσκολία στην ούρηση.
Από την πλευρά του ενδοκρινικού συστήματος: διαταραχές της εμμήνου ρύσεως, ανικανότητα, γυναικομαστία, αύξηση βάρους.
Αλλεργικές αντιδράσεις: πιθανό δερματικό εξάνθημα, κνησμός. σπάνια, εκφυλιστική δερματίτιδα, πολύμορφο ερύθημα.
Δερματολογικές αντιδράσεις: σπάνια - χρωματισμό του δέρματος, φωτοευαισθησία.
Από την πλευρά του οργάνου της όρασης: η μακροχρόνια χρήση σε υψηλές δόσεις μπορεί χλωροπρομαζίνη εναπόθεση στα πρόσθια δομές του οφθαλμού (κερατοειδής και κρυσταλλοειδής φακός), η οποία μπορεί να επιταχύνει τις διαδικασίες γήρανσης των κανονικό φακό.
Αντενδείξεις
Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία, των νεφρών, αιμοποιητικά όργανα, προοδευτικό σύστημα του εγκεφάλου και ασθένεια του νωτιαίου μυελού, μυξοίδημα, σοβαρή καρδιαγγειακή νόσο, θρομβοεμβολική νόσο? βρογχιεκτασία βραδείας φάσης. γλαύκωμα κλεισίματος γωνίας. κατακράτηση ούρων που σχετίζεται με την υπερπλασία του προστάτη. έντονη κατάθλιψη του κεντρικού νευρικού συστήματος, κώμα, εγκεφαλική βλάβη.
Χρήση κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας
Εάν είναι απαραίτητο, η χρήση χλωρπρομαζίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης θα πρέπει να περιορίζει το χρόνο θεραπείας και, στο τέλος της εγκυμοσύνης, εάν είναι δυνατόν, να μειώσετε τη δόση. Πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι η χλωροπρομαζίνη παρατείνει την εργασία.
Εάν είναι απαραίτητο, πρέπει να διακόπτεται η χρήση του θηλασμού κατά τη γαλουχία.
Η χλωροπρομαζίνη και οι μεταβολίτες της διεισδύουν στο φραγμό του πλακούντα, που εκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι η χλωροπρομαζίνη μπορεί να έχει τερατογόνο δράση. Κατά την εφαρμογή της χλωροπρομαζίνης σε υψηλές δόσεις κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης νεογνά παρατηρήθηκαν σε ορισμένες περιπτώσεις πεπτικές διαταραχές που σχετίζονται με τη δράση της ατροπίνης, εξωπυραμιδικό σύνδρομο.
Ειδικές οδηγίες
Με ιδιαίτερη προσοχή, οι φαινοθειαζίνες χρησιμοποιούνται σε ασθενείς με παθολογικές μεταβολές στην εικόνα του αίματος, σε περιπτώσεις διαταραχής της ηπατικής λειτουργίας, δηλητηρίασης από αλκοόλ, σύνδρομο Reye και επίσης σε καρκίνο του μαστού, καρδιαγγειακές παθήσεις, ευαισθησία στην ανάπτυξη γλαυκώματος, ασθένεια Parkinson, γαστρικό έλκος και έλκος δωδεκαδακτύλου., κατακράτηση ούρων, χρόνιες αναπνευστικές ασθένειες (ειδικά σε παιδιά), επιληπτικές κρίσεις.
Οι φαινοθειαζίνες πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε ηλικιωμένους ασθενείς (αυξημένος κίνδυνος υπερβολικής κατασταλτικής και υποτασικής δράσης), σε εξαντλημένους και ασθενείς ασθενείς.
Σε περίπτωση υπερθερμίας, η οποία είναι ένα από τα συμπτώματα του ZNS, η χλωροπρομαζίνη πρέπει να ακυρωθεί αμέσως.
Σε παιδιά, ειδικά με οξείες ασθένειες, η χρήση φαινοθειαζινών είναι πιο πιθανό να προκαλέσει εξωπυραμιδικά συμπτώματα.
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας για την πρόληψη της χρήσης οινοπνεύματος.
Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης των μηχανισμών μεταφοράς και ελέγχου της μηχανής
Θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που εμπλέκονται σε δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες που απαιτούν ψυχοκινητικές αντιδράσεις υψηλής ταχύτητας.
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων
Με ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που έχουν μια καταθλιπτική επίδραση στο ΚΝΣ, αιθανόλη, παρασκευάσματα που περιέχουν αιθανόλη μπορεί να αυξήσει την ανασταλτική επίδραση στο ΚΝΣ, καθώς και αναπνευστική καταστολή.
Με την ταυτόχρονη χρήση τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών, η μαπροτιλίνη, οι αναστολείς ΜΑΟ μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο ανάπτυξης NNS.
Σε ταυτόχρονη χρήση με αντισπασμωδικά είναι δυνατόν να μειωθεί το κατώφλι της σπασμικής ετοιμότητας. με παράγοντες για τη θεραπεία του υπερθυρεοειδισμού - αυξημένος κίνδυνος ακοκκιοκυττάρωσης. με φάρμακα που προκαλούν εξωπυραμιδικές αντιδράσεις - είναι δυνατή η αύξηση της συχνότητας και της σοβαρότητας των εξωπυραμιδικών διαταραχών. με φάρμακα που προκαλούν αρτηριακή υπόταση - ίσως ένα πρόσθετο αποτέλεσμα στην αρτηριακή πίεση, το οποίο οδηγεί σε σοβαρή αρτηριακή υπόταση, αυξημένη ορθοστατική υπόταση.
Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με αμφεταμίνες, είναι δυνατή η ανταγωνιστική αλληλεπίδραση. με αντιχολινεργικά - αυξημένη αντιχολινεργική δράση. με φάρμακα αντιχολινεστεράσης - μυϊκή αδυναμία, επιδείνωση της πορείας της μυασθένειας.
Ενώ η χρήση των αντιόξινων που περιέχουν αργίλιο και υδροξείδιο του μαγνησίου, τη συγκέντρωση της μείωσης χλωροπρομαζίνης στο πλάσμα λόγω παραβίασης της απορρόφησης του από το γαστρεντερικό σωλήνα.
Με ταυτόχρονη χρήση βαρβιτουρικών αυξάνουν τον μεταβολισμό της χλωροπρομαζίνης, προκαλώντας μικροσωμικά ηπατικά ένζυμα και μειώνοντας έτσι τη συγκέντρωσή της στο πλάσμα του αίματος.
Με την ταυτόχρονη χρήση ορμονικών αντισυλληπτικών για χορήγηση από του στόματος περιγράφεται μια περίπτωση αύξησης της συγκέντρωσης χλωροπρομαζίνης στο πλάσμα αίματος.
Ενώ η χρήση της επινεφρίνης είναι δυνατόν «στρέβλωση» πιεστικής δράσης της επινεφρίνης, προκαλώντας έτσι μόνο β-αδρενοϋποδοχέα διέγερση και έχοντας σοβαρή υπόταση και ταχυκαρδία.
Με ταυτόχρονη χρήση με αμιτριπτυλίνη αυξάνεται ο κίνδυνος ταχυκαρδίας. Περιγράφονται περιπτώσεις ανάπτυξης παραλυτικού ειλεού.
Με ταυτόχρονη χρήση, η χλωροπρομαζίνη μπορεί να μειώσει ή και να αναστείλει πλήρως την αντιυπερτασική επίδραση της γουανετιδίνης, αν και ορισμένοι ασθενείς ενδέχεται να παρουσιάσουν την υποτασική επίδραση της χλωροπρομαζίνης.
Με ταυτόχρονη χρήση με διαζωξείδιο, είναι δυνατή η σοβαρή υπεργλυκαιμία. με doxepin - ενίσχυση της υπερπυρεξίας. με ζολπιδέμη - σημαντικά αυξημένο ηρεμιστικό αποτέλεσμα. με ζοπικλόνη - μπορεί να αυξήσει το ηρεμιστικό αποτέλεσμα. με ιμιπραμίνη - αυξάνει τη συγκέντρωση της ιμιπραμίνης στο πλάσμα αίματος.
Με ταυτόχρονη χρήση χλωροπρομαζίνης αναστέλλει τις επιδράσεις της λεβοντόπα λόγω του αποκλεισμού υποδοχέων ντοπαμίνης στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Τα εξτραπυραμιδικά συμπτώματα μπορεί να αυξηθούν.
Με ταυτόχρονη χρήση ανθρακικού λιθίου, έντονα εξωπυραμιδικά συμπτώματα, είναι δυνατές νευροτοξικές επιδράσεις. με μορφίνη - είναι δυνατή η ανάπτυξη μυοκλονίας.
Με την ταυτόχρονη χρήση της νορτριπτυλίνης σε ασθενείς με σχιζοφρένεια, είναι δυνατή η επιδείνωση της κλινικής κατάστασης, παρά το αυξημένο επίπεδο χλωροπρομαζίνης στο πλάσμα αίματος. Περιγράφονται περιπτώσεις ανάπτυξης παραλυτικού ειλεού.
Με ταυτόχρονη χρήση με πιπεραζίνη έχει περιγραφεί μια περίπτωση κρίσεων. με προπρανολόλη - αύξηση των συγκεντρώσεων της προπρανολόλης και της χλωροπρομαζίνης στο πλάσμα. με τραζοδόνη - είναι δυνατή η υπόταση. με το trihexyphenidyl - υπάρχουν αναφορές για την ανάπτυξη του παραλυτικού ειλεού. με τριφλουοπεραζίνη - περιγράφονται περιπτώσεις σοβαρής υπερπυρεξίας. με φαινυτοΐνη - είναι δυνατό να αυξηθεί ή να μειωθεί η συγκέντρωση φαινυτοΐνης στο πλάσμα αίματος.
Με ταυτόχρονη χρήση με φλουοξετίνη αυξάνει ο κίνδυνος εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων. με χλωροκίνη, σουλφαδοξίνη / πυριμεθαμίνη, η συγκέντρωση της χλωροπρομαζίνης στο πλάσμα του αίματος αυξάνεται με τον κίνδυνο ανάπτυξης της τοξικής επίδρασης της χλωροπρομαζίνης.
Με την ταυτόχρονη χρήση της σιζαπρίδης, το διάστημα QT στο ΗΚΓ επεκτείνεται προσθετικά.
Με ταυτόχρονη χρήση με σιμετιδίνη μπορεί να μειωθεί η συγκέντρωση χλωροπρομαζίνης στο πλάσμα αίματος. Υπάρχουν επίσης στοιχεία που υποδηλώνουν αύξηση της συγκέντρωσης χλωροπρομαζίνης στο πλάσμα.
Με ταυτόχρονη χρήση εφεδρίνης μπορεί να αποδυναμωθεί το αγγειοσυσταλτικό αποτέλεσμα της εφεδρίνης.