Η αμιναζίνη (συνώνυμα: χλωροπρομαζίνη, τραζίνη, broadaktil, megaphen) είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται ευρέως στην ψυχιατρική και ανήκει στην ομάδα των νευροληπτικών που έχει αντιεμετικά, νευροληπτικά, αντιισταμινικά και υποθερμικά αποτελέσματα.

Δραστικό συστατικό: Χλωροπρομαζίνη (Χλωροπρομαζίνη)

Τύπος απελευθέρωσης: σακχαρόπηκτα. ένεση · επικαλυμένα δισκία

Φαρμακολογικές επιδράσεις

Η αμιναζίνη ταξινομείται ως ήπιο τυπικό αντιψυχωτικό φάρμακο και στο παρελθόν έχει συχνά χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία της οξείας και της χρόνιας ψύχωσης, συμπεριλαμβανομένης της σχιζοφρένειας και της μανιακής φάσης της διπολικής διαταραχής, καθώς επίσης και της επαγόμενης από αμφεταμίνη ψύχωσης. Τα νευροληπτικά της ήπιας έκθεσης έχουν περισσότερες αντιχολινεργικές παρενέργειες, όπως ξηροστομία, καταστολή και δυσκοιλιότητα, ενώ επίσης έχουν χαμηλότερο επίπεδο εξωπυραμιδικών παρενεργειών, ενώ τα νευροληπτικά μιας ισχυρότερης κατηγορίας, όπως η αλοπεριδόλη, έχουν ένα προφίλ αντίστροφης επίδρασης.

Οι συνταγές αμιναζίνης χρησιμοποιούνται επίσης στην πορφυρία, καθώς και ως μέρος μιας θεραπευτικής αγωγής για τη θεραπεία με τετάνου. Συνιστάται ακόμη για τη βραχυπρόθεσμη θεραπεία του σοβαρού άγχους και της ψυχωτικής επιθετικότητας. Το επόμενο σύνολο συμπτωμάτων που προκαλούν τη χρήση της χλωροπρομαζίνης είναι: ο σταθερός και ο σοβαρός λόξυγκας, η ανεξέλεγκτη ναυτία και η αντανακλαστική αίσθηση, η κλινική αναισθησία και άλλες χρήσεις. Επιπλέον, η κλινική εικόνα του παραληρήματος σε ασθενείς με AIDS εξαλείφεται αποτελεσματικά με χαμηλές δόσεις χλωροπρομαζίνης.

Η αμιναζίνη χρησιμοποιείται μερικές φορές για τον επιδιωκόμενο σκοπό της για τη θεραπεία σοβαρής ημικρανίας, αποτελώντας, κατά κανόνα, μέρος της παρηγορητικής θεραπείας, όπου χρησιμοποιείται σε μικρές δόσεις. Επιπλέον, οι μικρές δόσεις του φαρμάκου μειώνουν αποτελεσματικά τα συμπτώματα της ναυτίας σε ασθενείς με οπιοειδή που υποβάλλονται σε εντατική αντικαρκινική θεραπεία.

Η αμιναζίνη είναι το πιο αποτελεσματικό φάρμακο κατά των πρωτοζωικών εγκεφαλικών παθολογιών. Ορισμένες μελέτες σε αυτόν τον τομέα οδήγησαν στο ακόλουθο συμπέρασμα: η χλωροπρομαζίνη έχει την καλύτερη θεραπευτική δράση έναντι του μη γλεριανούχορτου, τόσο in vitro όσο και in vivo. Έτσι, η αμιναζίνη μπορεί να είναι ένας πιο χρήσιμος θεραπευτικός παράγοντας στη θεραπεία της πρωτοπαθούς αμοιβικής μηνιγγειοεγκεφαλίτιδας από την αμφοτερικίνη Β.

Στη Γερμανία, η χλωροπρομαζίνη εξακολουθεί να φέρει ενδείξεις για αϋπνία, σοβαρό κνησμό και αποτελεσματική καταστολή στις ετικέτες. Το φάρμακο χρησιμοποιείται επίσης κατά την απόσυρση ηρωίνης υπό ιατρική επίβλεψη.

Φαρμακοδυναμική της αμινοαζίνης

Η αμιναζίνη είναι ένας πολύ αποτελεσματικός ανταγωνιστής υποδοχέων D2-ντοπαμίνης και παρόμοιων, όπως D3 και D5. Σε αντίθεση με τα περισσότερα άλλα φάρμακα αυτής της κατηγορίας, έχει επίσης υψηλή συγγένεια για δομές D1. Ο αποκλεισμός αυτών των υποδοχέων προκαλεί μειωμένη δέσμευση νευροδιαβιβαστών στον πρόσθιο εγκέφαλο, γεγονός που οδηγεί σε ένα ευρύ φάσμα διαφορετικών επιδράσεων. Κάτω από τη δράση της αμινοαζίνης, η ντοπαμίνη αδυνατεί να δεσμευτεί στον υποδοχέα, γεγονός που προκαλεί το φαινόμενο της ανατροφοδότησης - υπάρχει μια αντανακλαστική διέγερση ντοπαμινεργικών νευρώνων, για την απελευθέρωση περισσότερης ντοπαμίνης. Έτσι, μετά την πρώτη δόση του φαρμάκου, οι ασθενείς θα παρουσιάσουν αύξηση της δραστηριότητας λόγω ντοπαμινεργικής νευρικής δραστηριότητας. Λίγο καιρό μετά τη χρήση του φαρμάκου, η παραγωγή ντοπαμίνης μειώνεται σημαντικά, γεγονός που καταστέλλει ταυτόχρονα την παραγωγή ντοπαμίνης. Κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου, η νευρική δραστηριότητα μειώνεται σημαντικά.

Επιπλέον, η χλωροπρομαζίνη δρα ως ανταγωνιστής σε διάφορους μετασυναπτικούς υποδοχείς:

  • υποδοχείς ντοπαμίνης των υποτύπων D1, D2, D3 και D4, που καθορίζουν την εκτεταμένη αντιψυχωτική ιδιότητα των παραγωγικών και μη παραγωγικών συμπτωμάτων. Επιπλέον, η ανεπάρκεια της ντοπαμίνης στο μεσολομυϊκό σύστημα καθορίζει το αντιψυχωσικό αποτέλεσμα, ενώ στον αποκλεισμό του νιτροφυιακού συστήματος, αυτό οδηγεί σε εξωπυραμιδικές διαταραχές.
  • υποδοχείς σεροτονίνης 5-ΗΤ-1 και 5-ΗΤ-2, με έντονες αγχολυτικές και αντι-επιθετικές ιδιότητες, καθώς και εξασθένηση εξωπυραμιδικών παρενεργειών, αλλά αυτό το αποτέλεσμα οδηγεί σε αύξηση βάρους και εκσπερμάτιση δυσλειτουργία.
  • υποδοχείς ισταμίνης - υποδοχείς Η-1, οι οποίοι αντιπροσωπεύουν καταστολή, αντιεμετικό αποτέλεσμα, ζάλη, αύξηση βάρους,
  • στους α1 και α2 αδρενεργικούς υποδοχείς - συμπαθολυτικές ιδιότητες, μείωση της αρτηριακής πίεσης, αντανακλαστική ταχυκαρδία, ζάλη, καταστολή, υπεραλίευση και πολυουρία, καθώς και σεξουαλική δυσλειτουργία. Τα φαινόμενα του ψευδοπαρκινισμού είναι σπάνια εκφρασμένα.
  • σε Μ1 και Μ2, υποδοχείς μουσκαρινικής ακετυλοχολίνης, με αποτέλεσμα την εμφάνιση αντιχολινεργικών συμπτωμάτων όπως ξηροστομία, θολή όραση, δυσκοιλιότητα, δυσκολία ή ανικανότητα ούρησης, φλεβοκομβική ταχυκαρδία, ηλεκτροκαρδιογραφικές αλλαγές και απώλεια μνήμης. Οι αντιχολινεργικές επιδράσεις ενδέχεται να αποδυναμώσουν τις εξωπυραμιδικές παρενέργειες.

Η συνολική αντιψυχωσική αποτελεσματικότητα της αμινοαζίνης βασίζεται στην ικανότητά της να μπλοκάρει τους υποδοχείς ντοπαμίνης. Αυτό το συμπέρασμα βασίζεται στην υπόθεση της ντοπαμίνης, η οποία δηλώνει ότι οι ψυχοπαθολογικές καταστάσεις όπως η σχιζοφρένεια και η διπολική διαταραχή είναι αποτέλεσμα της υπερβολικής δραστηριότητας της ντοπαμίνης. Επιπλέον, ψυχοκινητικά διεγερτικά όπως η κοκαΐνη, αυξάνουν το επίπεδο ντοπαμίνης, συμβάλλοντας έτσι στην εκδήλωση ψυχωσικών συμπτωμάτων, εάν ληφθούν υπερβολικά.

Εκτός από την επίδραση των νευροδιαβιβαστών ντοπαμίνη, σεροτονίνη, αδρεναλίνη, νορεπινεφρίνη και ακετυλοχολίνη, τα αντιψυχωσικά φάρμακα aminazinovogo σειρά μπορεί να προκαλέσει glutamatergicheskie αποτελέσματα. Αυτός ο μηχανισμός περιλαμβάνει την άμεση επίδραση της χλωροπρομαζίνης στους υποδοχείς του γλουταμικού στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Η πρόσθετη επίδραση της αμινοαζίνης οφείλεται στον ανταγωνισμό του φαρμάκου προς τους υποδοχείς Η1, που προκαλούν αντιαλλεργικά αποτελέσματα, τους υποδοχείς του H2 που καταστέλλουν την παραγωγή γαστρικού υγρού και μερικούς υποδοχείς 5-ΗΤ - διάφορες αντιαλλεργικές και γαστρεντερικές επιδράσεις.

Με βάση τις αλλαγές στις κλινικές ενδείξεις, ως κύριος δείκτης της αποτελεσματικότητας της θεραπείας με χλωροπρομαζίνη, ο γιατρός θα πρέπει να αξιολογήσει την ανάγκη για συνεχή θεραπεία με το φάρμακο. Η ακύρωση της χλωροπρομαζίνης δεν πρέπει να πραγματοποιείται απότομα λόγω σοβαρού συνδρόμου στέρησης - τακτικών μακροχρόνιων συμπτωμάτων, όπως αυξημένη διέγερση, αϋπνία, άγχος, πόνος στο στομάχι, ζάλη, ναυτία και έμετος. Κατά προτίμηση, η δοσολογία της αμινοαζίνης πρέπει να μειώνεται σταδιακά.

Παρενέργειες της χλωροπρομαζίνης

Όπως έχει ήδη αναφερθεί, η αμινοζίνη έχει αρκετά ευρύ φάσμα παρενεργειών, λόγω της επίδρασής της σε πολλές από τις ρυθμιστικές διαδικασίες του σώματος.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι πολύ συχνές:

  • έντονα σημάδια γενικής αναστολής,
  • αυξημένη υπνηλία,
  • εξωπυραμιδικά συμπτώματα
  • κέρδος βάρους
  • ορθοστατική υπόταση
  • ξηροστομία
  • δυσκοιλιότητα.

Παρενέργειες που προκύπτουν από τη γενική τάση:

  • Οι αλλαγές στο ΗΚΓ,
  • σχετική δερματίτιδα,
  • φωτοευαισθησία
  • κνίδωση,
  • κηλιδωτούς σχηματισμούς επί του δέρματος και των εξωτερικών βλεννογόνων μεμβρανών,
  • επιδερμική ή οξεία αντίδραση,
  • υπερπρολακτιναιμία,
  • παραβίαση της θερμορύθμισης,
  • υπεργλυκαιμία,
  • άλλες υποθάλαμες διαταραχές
  • θολή όραση
  • σύγχυση,
  • μυδρίαση
  • υπόταση του παχέος εντέρου με συχνές μεταβολές στα ατονικά φαινόμενα,
  • έντονο ενθουσιασμό και αυξημένη ανησυχία - σε ορισμένες περιπτώσεις,
  • πόνος στο σημείο της ένεσης με πιθανή ανάπτυξη ενός αποστήματος.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται σπάνια:

  • miosis,
  • κατακράτηση ούρων και ούρων,
  • ρινική συμφόρηση
  • ναυτία
  • παρεμπόδιση του εντέρου, συχνά παραλυτικού τύπου,
  • αρρυθμία,
  • δερματική χρώση,
  • γλυκοζουρία,
  • υπογλυκαιμία.

Παρενέργειες που εμφανίζονται σπάνια:

  • ακοκκιοκυττάρωση
  • αιμολυτική αναιμία,
  • απλαστική αναιμία,
  • υπερτασικές κρίσεις,
  • θρομβοκυτταροπενική πορφύρα,
  • αποφολιδωτική δερματίτιδα,
  • τοξική επιδερμική νεκρόλυση,
  • συστηματικός ερυθηματώδης λύκος,
  • σύνδρομο ανεπαρκούς έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνης,
  • καθυστερημένη απέκκριση του νερού από το σώμα - οίδημα,
  • χολοστατικός ίκτερος,
  • εκφυλιστικές αλλοιώσεις του ήπατος
  • κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο,
  • μυασθένεια gravis

Παρενέργειες, η συχνότητα των οποίων μελετάται ανεπαρκώς:

  • λευκοπενία,
  • ηωσινοφιλία,
  • πανκυτταροπενία,
  • πριαπισμός
  • η αδιαφάνεια του κερατοειδούς,
  • διαταραχές του αναπνευστικού ρυθμού
  • κοιλιακή ταχυκαρδία,
  • Διάστημα παράτασης QT,
  • κολπική μαρμαρυγή,
  • υπερθερμία,
  • galactorrhea,
  • τη διεύρυνση του μαστού και στα δύο φύλα
  • ψευδώς θετικές δοκιμές εγκυμοσύνης
  • αλλεργική αντίδραση
  • πρήξιμο του εγκεφάλου
  • ουρική ακράτεια
  • αιμορραγικές διαταραχές,
  • εφιάλτες
  • μη φυσιολογική συγκέντρωση πρωτεϊνών στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό,
  • δυσφορία
  • κατατονικές επιθέσεις
  • γλαύκωμα στενής γωνίας,
  • οπτική νευροπάθεια
  • αμφιβληστροειδοπάθεια χρωστικής,
  • αμηνόρροια,
  • στειρότητα
  • καθυστερημένη δυσκινησία.

Οι αντενδείξεις χρησιμοποιούν αμινοζίνη

Οι απόλυτες αντενδείξεις περιλαμβάνουν:

  • αιμοδυναμικές διαταραχές
  • Η κατάθλιψη του ΚΝΣ,
  • κώμα
  • δηλητηρίαση από τα ναρκωτικά,
  • καταστολή της λειτουργικότητας του μυελού των οστών, ως θεραπευτικό αποτέλεσμα και παθολογίες τρίτων,
  • φαιοχρωμοκύτωμα,
  • ηπατική ανεπάρκεια στην οξεία φάση.

Σχετικές αντενδείξεις χρήσης της αμιναζίνης:

  • επιληψία,
  • Τη νόσο του Πάρκινσον
  • μυασθένεια gravis
  • υποπαραθυρεοειδισμός,
  • υπερτροφία του προστάτη
  • πολύ σπάνια, η παράταση του διαστήματος QT μπορεί να προκαλέσει τον κίνδυνο πιθανών θανατηφόρων αρρυθμιών.

Ενδείξεις χρήσης

Όσον αφορά τις χημικές και φυσιολογικές επιδράσεις, η αμινοαζίνη είναι ένας ανταγωνιστής ντοπαμίνης από μια τυπική κατηγορία αντιψυχωτικών φαρμάκων με επιπρόσθετες αντι-αδρενεργικές, αντι-σεροτονεργικές, αντιχολινεργικές και αντιισταμινεργικές ιδιότητες, που χρησιμοποιούνται ευρέως στη θεραπεία σχιζοφρένειας. Το φάρμακο συντέθηκε για πρώτη φορά στις 11 Δεκεμβρίου 1951. Εκείνη την εποχή, ήταν το πρώτο φάρμακο που αναπτύχθηκε για μια συγκεκριμένη αντιψυχωτική δράση, που χρησιμεύει ως πρωτότυπο μιας κατηγορίας φαρμάκων από την ομάδα φαινοθειαζίνης, συμπεριλαμβανομένου ενός αριθμού επιπλέον συστατικών. Η εισαγωγή της χλωροπρομαζίνης στην ιατρική πρακτική στο επίπεδο των μέσων του 20ου αιώνα περιγράφεται ως το μόνο αποτελεσματικό φάρμακο στην ιστορία της ψυχιατρικής περίθαλψης που βελτιώνει την πρόγνωση των ασθενών στις ψυχιατρικές κλινικές.

Η αμιναζίνη έχει επίδραση σε διάφορους υποδοχείς του κεντρικού νευρικού συστήματος και αυτό οφείλεται σε τόσο ευρύ θεραπευτικό αποτέλεσμα. Αυτό καθορίζει επίσης την αιτιότητα ενός ευρέος φάσματος των παρενεργειών του: οι αντιχολινεργικές του ιδιότητες προκαλούν δυσκοιλιότητα και η υπόταση, αντι-ντοπαμινεργική - μπορεί να προκαλέσει εξωπυραμιδικά συμπτώματα, όπως η ακαθησία και η δυστονία. Επιπλέον, είναι δυνατή η καθυστερημένη μη αναστρέψιμη δυσκινησία.

Η αμιναζίνη περιλαμβάνεται στον κατάλογο βασικών φαρμάκων του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας, ως ένα από τα σημαντικότερα φάρμακα που χρησιμοποιούνται στο βασικό σύστημα υγειονομικής περίθαλψης.

Η αμιναζίνη - ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται μόνο εντός των ορίων της ψυχιατρικής περίθαλψης, σε άλλα θεραπευτικά σχήματα, το φάρμακο είναι εξαιρετικά σπάνιο. Τα δισκία αμιναζίνης, καθώς και οι άλλες μορφές δοσολογίας δεν διανέμονται χωρίς συνταγή. Το κύριο μητρώο ασθενειών στις οποίες η αμινοαζίνη είναι φάρμακο πρώτης γραμμής:

  • μια απουσιάζει από την κατάσταση των χαρακτηριστικών παρασιτικών συμπτωμάτων,
  • ψυχώσεις που προκαλούνται από συχνή και τακτική λήψη αλκοόλ,
  • φοβικές εκδηλώσεις στο υπόβαθρο των αρχικών σταδίων των διαταραχών άγχους,
  • δυσλειτουργία του ύπνου - αϋπνία,
  • Τη νόσο του Meniere
  • άκαμπτο έμετο σε έγκυες γυναίκες στο πλαίσιο γενικής τοξικότητας,
  • γενικές ενδείξεις ανησυχίας και διέγερσης.

Αμινοζίνη

Οι τιμές στα διαδικτυακά φαρμακεία:

Η αμιναζίνη είναι η πρώτη συνθετική αντιψυχωσική αντιψυχωσική ομάδα που εμφανίστηκε το 1950.

Διατίθεται με τη μορφή δισκίων και σακχαρόπηκτων (0,025 g), διαλύματος για ενδομυϊκές (αμπούλες των 5 ml διαλύματος 0,5%) και ενδοφλέβιας (2 ml διαλύματος 2,5%).

Η διεθνής ονομασία του φαρμάκου είναι η χλωροπρομαζίνη. Το Aminazin είναι ένα εργαλείο που περιλαμβάνεται στον κατάλογο των βασικών φαρμάκων.

Φαρμακολογική δράση Αμινοαζίνη

Σύμφωνα με τις οδηγίες, η αμιναζίνη αναφέρεται σε φάρμακα που αναστέλλουν τη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος. Το φάρμακο, ως τυπικό νευροληπτικό, δεν προκαλεί υπνωτική επίδραση, υπό την προϋπόθεση της εφαρμογής των συνιστώμενων δόσεων. Παρά το γεγονός ότι κάθε χρόνο η ποικιλία των κεφαλαίων αυτής της ομάδας αυξάνεται σταθερά, το Aminazin χρησιμοποιείται ευρέως στην ιατρική πρακτική παντού.

Ένα από τα βασικά πλεονεκτήματα της Aminazin είναι η δράση μιας κατασταλτικής φύσης, η οποία συνίσταται στην ηρεμιστική επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Εάν η δόση του φαρμάκου αυξηθεί, τότε η γενική ηρεμία θα αυξηθεί και τα κινητικά αντανακλαστικά και η κινητική δραστηριότητα θα μειωθούν. Οι σκελετικοί μύες θα χαλαρώσουν επίσης. Υπό την επίδραση της Αμινοζαζίνης, η οποία μειώνει την αντιδραστικότητα του ασθενούς έναντι διαφόρων ερεθισμάτων, η συνείδηση ​​διατηρείται εντελώς, δηλαδή το άτομο δεν χάνει τον έλεγχο του τι συμβαίνει γύρω. Εάν το φάρμακο χρησιμοποιηθεί μαζί με αντισπασμωδικά, τότε τα αποτελέσματα του τελευταίου θα αυξηθούν σημαντικά.

Ένα χαρακτηριστικό του φαρμάκου είναι η επίδρασή του στη συναισθηματική κατάσταση ενός ατόμου, καθώς και το αντιψυχωτικό αποτέλεσμα. Η δράση της Αμιναζίνης στοχεύει στην εξάλειψη της ψυχοκινητικής διέγερσης, τη μείωση ή την πλήρη ανακούφιση από τους φόβους, την ένταση και το άγχος, τη χαλάρωση ή την εξάλειψη των ψευδαισθήσεων και παραληρηματικών ιδεών σε άτομα που πάσχουν από ψύχωση και νεύρωση.

Επίσης, η Αμιναζίνη έχει έναν αποκλειστικό χαρακτήρα - απευθύνεται σε ντοπαμινεργικά (που συμμετέχουν στην οικοδόμηση συντονισμού κινητικών και τη ρύθμιση νευροενδοκρινικών σημάτων) και σε αδρενεργικούς υποδοχείς (αντιδρώντας σε νορεπινεφρίνη και αδρεναλίνη).

Σύμφωνα με τις οδηγίες, η Αμιναζίνη εξαλείφει σε κάποιο βαθμό τις επιδράσεις των αδρεναλίνης και των αδρενομιμητικών ουσιών. Αλλά αυτή η ικανότητα του φαρμάκου δεν αντιμετωπίζει την εξάλειψη της υπεργλυκαιμικής επίδρασης της αδρεναλίνης, η οποία αυξάνει τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα.

Η ικανότητα των φαρμάκων να μπλοκάρουν τους χολινεργικούς υποδοχείς, οι οποίοι μπορούν να μεταμορφώσουν την επαφή τους με την ακετυλοχολίνη στις μυϊκές συσπάσεις, τους νευρικούς παλμούς και άλλα ειδικά εφέ, είναι σχετικά ασθενής.

Σύμφωνα με τις οδηγίες, το Aminazin μπορεί επίσης να ηρεμήσει τον λόξυγγα και να εξαλείψει το αντανακλαστικό. Επιπλέον, το φάρμακο μειώνει τη θερμοκρασία του σώματος κατά την τεχνητή ψύξη του σώματος (υποθερμική επίδραση της Αμινοζίνης). Σε ορισμένες περιπτώσεις, τα φάρμακα επηρεάζουν τα κέντρα της θερμορύθμισης, ενώ η θερμοκρασία του σώματος μπορεί να αυξηθεί.

Επίσης, το φάρμακο παράγει αντιισταμινικό και αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα μέτριας φύσης, μειώνει την αγγειακή διαπερατότητα, μειώνει τη δραστηριότητα των κινινών και της υαλουρονιδάσης. Εάν ένας ασθενής παίρνει υπνωτικά χάπια, τοπικά αναισθητικά ή παυσίπονα, τότε η Aminazin ενισχύει τη δράση τους.

Ενδείξεις χρήσης Aminazina

Οι οδηγίες προς την Aminazin ανέφεραν ότι οι ενδείξεις για τη λήψη των κεφαλαίων έχουν ως εξής:

  • παρανοϊκές και παρανοϊκές καταστάσεις του χρόνιου τύπου.
  • σχιζοφρένεια;
  • ψυχωσικές διαταραχές σε ασθενείς με επιληψία.
  • μανιακή διέγερση σε ασθενείς με μανιοκαταθλιπτική ψύχωση.
  • νεύρωση και ψυχική ασθένεια, συνοδευόμενη από φόβο, αϋπνία, ένταση και ανησυχία.
  • ανεπιθύμητη κατάθλιψη σε ασθενείς με μανιοκαταθλιπτική ψύχωση.
  • εμετός σε έγκυες γυναίκες.
  • κνησμώδης δερματοπάθεια.
  • Τη νόσο του Meniere;
  • νευρολογικές ασθένειες που συνοδεύονται από αύξηση του μυϊκού τόνου.

Η αμιναζίνη συνταγογραφείται επίσης συχνά για τη θεραπεία με χημειοθεραπευτικούς παράγοντες και με ακτινοθεραπεία.

Με ισχυρό και επίμονο πόνο, η αμιναζίνη επιτρέπεται να συνδυάζεται με αναλγητικά, καθώς και με υπνωτικά φάρμακα και ηρεμιστικά.

Τρόποι χρήσης της Aminazina

Η δοσολογία του φαρμάκου που συνταγογραφείται από το γιατρό ξεχωριστά για κάθε ασθενή. Εάν το προϊόν έχει τη μορφή δισκίων ή σακχαρόπηκτων, συνιστάται στους ενήλικες να λαμβάνουν 10-100 mg τη φορά, ενώ η ημερήσια δόση είναι από 25 έως 600 mg.

Παιδιά (1-5 ετών) Η αμιναζίνη εμφανίζεται σε ποσότητα 500 mcg ανά χιλιόγραμμο βάρους κάθε 4-6 ώρες, τα παιδιά άνω των 5 ετών - το ένα τρίτο ή το μισό της δόσης ενός ενήλικα.

Όταν χρησιμοποιείται το φάρμακο με τη μορφή ενέσεων, η αρχική δόση για ενήλικες είναι 25-50 mg. Η ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια χορήγηση σε παιδιά ηλικίας άνω του 1 έτους συνεπάγεται 250-300 mcg ανά χιλιόγραμμο σωματικού βάρους ανά ένεση.

Αντενδείξεις Αμινοξίνη

Η χρήση της Αμιναζίνης απαγορεύεται παρουσία των ακόλουθων νόσων:

  • προοδευτικές συστηματικές ασθένειες του εγκεφάλου και του νωτιαίου μυελού.
  • διάσπαση των νεφρών, οργάνων που σχηματίζουν ήπαρ και αίμα.
  • σοβαρές καρδιαγγειακές παθήσεις.
  • γλαύκωμα κλεισίματος γωνίας.
  • μυξέδημα.
  • βρογχιεκτασία βραδείας φάσης.
  • θρομβοεμβολική ασθένεια.
  • κατακράτηση ούρων.
  • εγκεφαλική βλάβη.
  • έντονη κατάθλιψη του κεντρικού νευρικού συστήματος.
  • κώμα.

Παρενέργειες Aminazina

Το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει τις ακόλουθες διαταραχές στις λειτουργίες του σώματος:

  • εγκεφαλική δυσλειτουργία, ακαθησία, δυστονικές εξωπυραμιδικές αντιδράσεις, διαταραχές της θερμορύθμισης, σύνδρομο Parkinson, όψιμη δυσκινησία, σπασμοί, MNS,
  • ταχυκαρδία, αρτηριακή υπόταση (συχνότερα όταν χορηγείται ενδοφλεβίως).
  • ακοκκιοκυτταραιμία, λευκοπενία,
  • χοληστατικός ίκτερος, δυσπεπτικά συμπτώματα (όταν χρησιμοποιείται το φάρμακο με τη μορφή χαπιών ή δισκίων).
  • δυσκολία στην ούρηση
  • ανικανότητα, γυναικομαστία, διαταραχές της εμμήνου ρύσεως, αύξηση βάρους,
  • κνησμός, δερματικό εξάνθημα, πολύμορφο ερύθημα, εκφυλιστική δερματίτιδα,
  • φωτοευαισθησία, χρωματισμό του δέρματος;
  • η εναπόθεση χλωροπρομαζίνης στους πρόσθιους ιστούς του οφθαλμού, που μπορεί να επιταχύνει τη γήρανση του φακού.

Ιδιαίτερα προσεκτικά η αμιναζίνη συνταγογραφείται για τις ακόλουθες καταστάσεις και ασθένειες:

  • μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία.
  • παθολογικές αλλαγές στην εικόνα του αίματος.
  • Σύνδρομο Reye.
  • αλκοολική τοξίκωση ·
  • καρδιαγγειακές παθήσεις;
  • καρκίνο μαστού.
  • Τη νόσο του Parkinson;
  • προδιάθεση για την εμφάνιση γλαυκώματος.
  • κατακράτηση ούρων.
  • γαστρικό και δωδεκαδακτυλικό έλκος.
  • επιληπτικές κρίσεις;
  • χρόνιες αναπνευστικές νόσους (ειδικά σε παιδιά).
  • προχωρημένη ηλικία.
  • εξάντληση λόγω ασθένειας και λειτουργιών.

Χρήση κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας

Μερικές φορές η αμιναζίνη συνταγογραφείται για έγκυες γυναίκες, αλλά σε περιορισμένες δόσεις, οι οποίες μειώνονται περαιτέρω στο τρίτο τρίμηνο. Πρέπει να σημειωθεί ότι το δραστικό συστατικό του φαρμάκου παρατείνει τον τοκετό, μπορεί να προκαλέσει πρόσθετες δυσκολίες και κίνδυνο τόσο για τη μητέρα όσο και για το παιδί.

Εάν το φάρμακο πρέπει να ληφθεί κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, τότε συνιστάται να σταματήσει ο θηλασμός.

Aminazin - περιγραφή, παρενέργειες και χρήση

Αμιναζίνη (τοραζίνη, ευρέαακτιλ) - ένα φάρμακο από την κατηγορία των αντιψυχωσικών φαρμάκων. Χρησιμοποιείται κυρίως στη θεραπεία ψυχωσικών διαταραχών όπως η σχιζοφρένεια. Άλλες χρήσεις περιλαμβάνουν τη θεραπεία της διπολικής διαταραχής, της διαταραχής υπερκινητικότητας λόγω έλλειψης προσοχής, της ναυτίας και του εμέτου, την ανακούφιση από το άγχος πριν από τη χειρουργική επέμβαση και τον λόξυγγα που άλλα μέτρα δεν βοηθούν. Λαμβάνεται από το στόμα, ενίεται ως ένεση σε μυ ή σε φλέβα.

Μεταξύ των κοινών ανεπιθύμητων ενεργειών είναι προβλήματα με την κίνηση, υπνηλία, αίσθημα ξηροστομίας, χαμηλή αρτηριακή πίεση ενώ στέκεται, αύξηση βάρους. Οι σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν δυνητικά μόνιμη διαταραχή κίνησης (όψιμη δυσκινησία), κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο και χαμηλό επίπεδο λευκών αιμοσφαιρίων. Σε ηλικιωμένους με ψύχωση ως αποτέλεσμα άνοιας, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο θανάτου. Παραμένει ασαφές εάν είναι ασφαλές στη χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Η αμιναζίνη ανακαλύφθηκε το 1951 και ήταν το πρώτο αντιψυχωτικό φάρμακο. Περιλαμβάνεται στον κατάλογο των βασικών φαρμάκων της ΠΟΥ, κατάλογος των σημαντικότερων φαρμάκων που απαιτούνται στο βασικό σύστημα υγειονομικής περίθαλψης. Η εισαγωγή του ονομάστηκε ένα από τα μεγαλύτερα επιτεύγματα στην ιστορία της ψυχιατρικής. Το φάρμακο είναι διαθέσιμο ως γενόσημο φάρμακο. Το κόστος χονδρικής στις αναπτυσσόμενες χώρες είναι 0,02-0,12 δολάρια την ημέρα.

Ιατρικές εφαρμογές

Η αμιναζίνη ταξινομείται ως τυπικό αντιψυχωτικό χαμηλού επιπέδου και έχει χρησιμοποιηθεί στο παρελθόν για τη θεραπεία της οξείας και χρόνιας ψύχωσης, συμπεριλαμβανομένης της σχιζοφρένειας και της μανιακής φάσης της διπολικής διαταραχής, καθώς και της επαγόμενης από αμφεταμίνη ψύχωσης. Τα χαμηλής δραστικότητας αντιψυχωσικά έχουν μεγάλο αριθμό αντιχολινεργικών παρενεργειών, συμπεριλαμβανομένης της ξηροστομίας, της καταστολής και της δυσκοιλιότητας, ενώ οι εξωπυραμιδικές παρενέργειες είναι λιγότερο συχνές. Σε πολύ δραστικά νευροληπτικά, για παράδειγμα, αλοπεριδόλη, αντίστροφο προφίλ.

Η αμιναζίνη έχει επίσης χρησιμοποιηθεί στην πορφυρία και ως μέρος της θεραπείας με τετάνου. Συνιστάται ακόμη για τη βραχυπρόθεσμη θεραπεία του σοβαρού άγχους και της ψυχωτικής επιθετικότητας. Οι επίμονοι και σοβαροί λόξυγκοι, η ναυτία / ο εμετός, η προετοιμασία για την αναισθησία είναι άλλες ενδείξεις. Τα συμπτώματα του παραληρήματος σε νοσηλευόμενους ασθενείς με AIDS αντιμετωπίζονται αποτελεσματικά με χαμηλές δόσεις χλωροπρομαζίνης.

Αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται μερικές φορές όχι για τον προορισμό του στη σοβαρή ημικρανία. Συχνά, ειδικά ως παρηγορητική, χρησιμοποιείται σε μικρές δόσεις για να μειώσει τη ναυτία σε ασθενείς με καρκίνο κατά τη διάρκεια της θεραπείας με οπιοειδή, να ενισχύσει και να παρατείνει την ανακούφιση από τον πόνο λόγω των οπιοειδών.

Στη Γερμανία, η αμιναζίνη εξακολουθεί να ενδείκνυται (αναφέρεται στην ετικέτα) για αϋπνία, σοβαρό κνησμό και προκαταρκτικά μέτρα αναισθησίας.

Σύγκριση της χλωροπρομαζίνης και του εικονικού φαρμάκου

Καμία βελτίωση (9 εβδομάδες-6 μήνες)

30% λιγότερος κίνδυνος για αποτελέσματα χωρίς βελτίωση στη ψυχική κατάσταση, συμπεριφορά και λειτουργία

Πολύ χαμηλή (καμία εκτίμηση αποτελέσματος)

Εξάψεις (6 μήνες-2 έτη)

35% λιγότερος κίνδυνος επιδείνωσης

Βίντεο για την αμινοαζίνη

Παρενέργειες της χλωροπρομαζίνης

Πιθανώς, στη θεραπεία με αμινοαζίνη υπάρχει κίνδυνος σπασμών ανάλογα με τη δόση. Η όψιμη δυσκινησία και η ακρωτηρίαση είναι λιγότερο συχνές με αυτό το φάρμακο παρά με τα τυπικά αντιψυχωτικά υψηλής δραστικότητας, όπως η αλοπεριδόλη ή η τριφθορο-χειρουζίνη. όπως η ρισπεριδόνη ή η ολανζαπίνη.

Η αμιναζίνη μπορεί να εναποτεθεί στους ιστούς του οφθαλμού όταν λαμβάνεται σε υψηλές δόσεις για παρατεταμένο χρονικό διάστημα.

Σύγκριση της αμινοαζίνης και του εικονικού φαρμάκου

5 φορές υψηλότερη πιθανότητα σημαντικής αύξησης βάρους, περίπου 40% με χλωροπρομαζίνη

Πολύ χαμηλή (καμία εκτίμηση αποτελέσματος)

3 φορές υψηλότερη πιθανότητα καταστολής, περίπου 30% με χλωροπρομαζίνη

Οξεία κινητική διαταραχή

Η πιθανότητα ήπιας και αναστρέψιμης, αλλά δυσάρεστης δυσκαμψίας των μυών είναι 3,5 φορές υψηλότερη, περίπου 6% με χλωροπρομαζίνη

Η πιθανότητα παρκινσονισμού είναι 2 φορές υψηλότερη (συμπτώματα όπως τρόμος, αναποφασιστικότητα των κινήσεων, μη εκπεφρασμένα μιμητικά), περίπου 17% με αμινοαζίνη

Μειωμένη αρτηριακή πίεση με ζάλη

3 φορές υψηλότερη πιθανότητα χαμηλής αρτηριακής πίεσης με ζάλη, περίπου 15% με χλωροπρομαζίνη

Μεταξύ των απόλυτων αντενδείξεων:

  • διαταραχές του κυκλοφορικού συστήματος.
  • Καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος
  • κώμα?
  • δηλητηρίαση από τα ναρκωτικά.
  • καταστολή του μυελού των οστών.
  • φαιοχρωμοκύτωμα.
  • ηπατική ανεπάρκεια.
  • ενεργή ηπατική νόσο.
  • την προηγούμενη υπερευαισθησία (συμπεριλαμβανομένου του ίκτερου, της ακοκκιοκυτταραιμίας, κλπ.) στη φαινοθειαζίνη, ιδιαίτερα την χλωροπρομαζίνη ή οποιοδήποτε από τα έκδοχα στη σύνθεση.
  • επιληψία;
  • Τη νόσο του Parkinson;
  • σοβαρή ψευδοπαραλυτική μυασθένεια.
  • υπερτροφία του προστάτη.
  • υποπαραθυρεοειδισμός;
  • σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστεί παράταση του διαστήματος QT, αυξάνοντας τον κίνδυνο πιθανής θανατηφόρου αρρυθμίας.

Η λήψη τροφής πριν από την αμιναζίνη περιορίζει την απορρόφηση από το στόμα. Το ίδιο αποτέλεσμα παράγεται με κοινή θεραπεία με βενζοτροπίνη και αλκοόλη. Τα αντιόξινα επιβραδύνουν την απορρόφηση της αμινοαζίνης. Το λίθιο και η χρόνια θεραπεία με βαρβιτουρικά μπορούν να αυξήσουν σημαντικά την κάθαρση της χλωροπρομαζίνης. Τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (TCAs) μπορούν να μειώσουν την κάθαρση της χλωροπρομαζίνης και, κατά συνέπεια, να αυξήσουν τα αποτελέσματά της.

Η θεραπεία με αρθρώσεις με αναστολείς του CYP1A2, όπως η σιπροφλοξασίνη, η φλουβοξαμίνη ή η βεμουραφενίμπη, μπορεί να μειώσει την κάθαρση της αμινοαζίνης και, συνεπώς, να επιδεινώσει την έκθεση και ενδεχομένως δυσμενείς επιδράσεις. Η αμιναζίνη μπορεί επίσης να ενισχύσει τα αποτελέσματα της κατάθλιψης φαρμάκων του ΚΝΣ, όπως τα βαρβιτουρικά, οι βενζοδιαζεπίνες, τα οπιοειδή, το λίθιο και τα αναισθητικά, και ως εκ τούτου αυξάνουν τις πιθανότητες για ανεπιθύμητες ενέργειες όπως καταστολή της αναπνοής και καταστολή.

Είναι επίσης ένας μέτριος αναστολέας του CYP2D6 και ένα υπόστρωμα για το CYP2D6 και επομένως μπορεί να αναστείλει τον δικό του μεταβολισμό. Μπορεί επίσης να αναστείλει την κάθαρση των υποστρωμάτων του CYP2D6, όπως η δεξτρομεθορφάνη, και ως εκ τούτου, ενισχύει επίσης τη δράση τους. Οι θεραπευτικές επιδράσεις άλλων φαρμάκων, όπως η κωδεΐνη και η ταμοξιφένη, που απαιτούν ενεργοποίηση με τη μεσολάβηση του CYP2D6 στους αντίστοιχους δραστικούς μεταβολίτες τους, μπορεί να επηρεαστούν. Παρομοίως, οι αναστολείς του CYP2D6, όπως η παροξετίνη ή η φλουοξετίνη, μπορούν να μειώσουν την κάθαρση αμινοαζίνης και κατά συνέπεια να αυξήσουν τα επίπεδα του ορού και πιθανώς τα αρνητικά αποτελέσματά του.

Η αμιναζίνη μειώνει επίσης τα επίπεδα φαινυτοΐνης και αυξάνει τα επίπεδα βαλπροϊκού οξέος. Μειώνει επίσης την κάθαρση της προπρανολόλης και εξαλείφει τα θεραπευτικά αποτελέσματα των αντιδιαβητικών παραγόντων, της λεβοντόπα, των αμφεταμινών και των αντιπηκτικών. Μπορεί να αλληλεπιδράσει με αντιχολινεργικά φάρμακα όπως η ορφεναδρίνη, προκαλώντας υπογλυκαιμία (χαμηλά επίπεδα σακχάρου στο αίμα).

Η αμιναζίνη μπορεί επίσης να αλληλεπιδράσει με την αδρεναλίνη, προκαλώντας μια παράδοξη μείωση της αρτηριακής πίεσης. Οι αναστολείς μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ) και τα θειαζιδικά διουρητικά μπορούν επίσης να αυξήσουν την ορθοστατική υπόταση σε άτομα που λαμβάνουν θεραπεία με χλωροπρομαζίνη. Η κουινιδίνη μπορεί να αλληλεπιδράσει με αμινοαζίνη, αυξάνοντας την κατάθλιψη του μυοκαρδίου. Παρομοίως, μπορεί επίσης να εξουδετερώσει τις επιδράσεις της κλονιδίνης και της γουανετιδίνης. Είναι δυνατή η μείωση του ορίου κρίσης και, κατά συνέπεια, πρέπει να εξεταστεί το ενδεχόμενο κατάλληλης τιτλοποίησης αντισπασμωδικών φαρμάκων. Η προχλωρπεραζίνη και η δεσφερριοξαμίνη μπορούν επίσης να αλληλεπιδράσουν με την χλωροπρομαζίνη, οδηγώντας σε βραχυπρόθεσμη μεταβολική εγκεφαλοπάθεια.

Άλλα φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT, όπως η κινιδίνη, η βεραπαμίλη, η αμιωδαρόνη, η σοταλόλη και η μεθαδόνη, μπορούν επίσης να αλληλεπιδράσουν με αμινοζίνη, προκαλώντας παράταση προσθήκης του διαστήματος QT.

Φορητότητα και ακύρωση

Στο Βρετανικό Εθνικό Φαρμακευτικό Πρότυπο, συνιστάται σταδιακή κατάργηση κατά τη διακοπή της θεραπείας με αντιψυχωσικά για την αποφυγή οξείας απόρριψης ή ταχείας επιδείνωσης. Μπορεί να εμφανιστεί απόσυρση από το σύμπτωμα, αλλά δεν υπάρχουν ενδείξεις ότι αναπτύσσεται ανοχή στις αντιψυχωσικές επιδράσεις. Για πολλά χρόνια, ένας ασθενής μπορεί να αντιμετωπιστεί με θεραπευτικά αποτελεσματική δόση χωρίς απώλεια αποτελεσματικότητας. Φορητότητα, προφανώς, εξελίσσεται με τα ηρεμιστικά αποτελέσματα της χλωροπρομαζίνης κατά την πρώτη χορήγηση. Προφανώς, αναπτύσσεται επίσης ανοχή στις εξωπυραμιδικές, παρκινσονικές και άλλες νευροληπτικές επιδράσεις, αλλά αυτό είναι αμφισβητήσιμο.

Η αποτυχία παρατηρήσεως των συμπτωμάτων στέρησης μπορεί να συσχετισθεί με ένα σχετικά μεγάλο χρόνο ημίσειας ζωής του φαρμάκου, πράγμα που οδηγεί σε εξαιρετικά αργή αποβολή από το σώμα. Ωστόσο, υπάρχουν αναφορές για μυϊκή δυσφορία, υπερβολή ψυχωτικών συμπτωμάτων και διαταραχών κίνησης και δυσκολία στον ύπνο όταν ακυρωθεί ξαφνικά το αντιψυχωτικό φάρμακο, αλλά μετά από αρκετά χρόνια κανονικών δόσεων, αυτά τα αποτελέσματα συνήθως δεν είναι ορατά.

Φαρμακολογία

Φαρμακοκινητικές παράμετροι αμινοζίνη

1-4 ώρες (από του στόματος).

6-24 ώρες (ενδομυϊκά)

Με τα ούρα (43-65% μετά από 24 ώρες)

Όσον αφορά το μεταβολισμό, το CYP2D6, το CYP1A2, προκαλείται από την παραγωγή περισσότερων από 10 κύριων μεταβολιτών. Κύριες μεταβολικές οδοί περιλαμβάνουν υδροξυλίωση, Ν-οξείδωση, ταυτόχρονη οξείδωση και σουλφόνωση, απομεθυλίωση, απαμίνωση και σύντηξη. Υπάρχουν ελάχιστα στοιχεία που να υποστηρίζουν την ανάπτυξη της μεταβολικής ανοχής ή την αύξηση του μεταβολισμού της αμινοζίνης λόγω των μικροσωμικών ηπατικών ενζύμων μετά από διάφορες δόσεις του φαρμάκου.

Ο υψηλός βαθμός λιποφιλίας (διαλυτότητα στο λίπος) επιτρέπει την ανίχνευσή του στα ούρα για 18 μήνες. Λιγότερο από 1% του αμετάβλητου φαρμάκου απεκκρίνεται μέσω των νεφρών με ούρα, όπου το 20-70% απεκκρίνεται ως συζευγμένοι ή μη συζευγμένοι μεταβολίτες, ενώ το 5-6% απεκκρίνεται με κόπρανα.

Η αμιναζίνη είναι ένας πολύ αποτελεσματικός ανταγωνιστής υποδοχέα ντοπαμίνης D2 και παρόμοιους υποδοχείς (ϋ3 και D5). Σε αντίθεση με τα περισσότερα φάρμακα αυτού του τύπου, έχει υψηλή συγγένεια για τους υποδοχείς ϋ.1. Αναστέλλοντας αυτούς τους υποδοχείς, η σύνδεση των νευροδιαβιβαστών στον πρόσθιο εγκέφαλο εξασθενεί, οδηγώντας σε πολυάριθμες διαφορετικές επιδράσεις.

Η ντοπαμίνη δεν είναι ικανή να δεσμεύσει τον υποδοχέα και δημιουργεί έναν βρόχο ανατροφοδότησης που προκαλεί ντοπαμινεργικούς νευρώνες να απελευθερώνουν περισσότερη ντοπαμίνη. Έτσι, οι ασθενείς μετά την πρώτη χορήγηση του φαρμάκου θα παρουσιάσουν μία αύξηση της ντοπαμινεργικής δράσης των νευρώνων. Τελικά, η παραγωγή ντοπαμίνης των νευρώνων μειώνεται σημαντικά και η ντοπαμίνη απομακρύνεται από τη συναπτική σχισμή. Σε αυτό το σημείο, η νευρική δραστηριότητα μειώνεται σημαντικά. Ο μόνιμος αποκλεισμός των υποδοχέων επιδεινώνει μόνο αυτή την επίδραση.

Η αμιναζίνη δρα ως ανταγωνιστής (παράγοντας αποκλεισμού) διαφόρων μετασυναπτικών και προσυναπτικών υποδοχέων:

  • Οι υποδοχείς ντοπαμίνης (υπότυποι D1, Δ2, Δ3 και D4), που αντιλαμβάνονται τις διάφορες αντιψυχωσικές του επιδράσεις στα παραγωγικά και μη παραγωγικά συμπτώματα, στο μεσοπολυμβικό σύστημα ντοπαμίνης, το αντιψυχωσικό αποτέλεσμα και ο αποκλεισμός του νιτροφυιακού συστήματος παράγει εξωπυραμιδικά αποτελέσματα.
  • Οι υποδοχείς σεροτονίνης (5-ΗΤ1 και 5-ΗΤ2) - αγχολυτικές και αντι-επιθετικές ιδιότητες, εξασθένηση των εξωπυραμιδικών παρενεργειών, καθώς και αύξηση βάρους και προβλήματα με εκσπερμάτιση.
  • Οι υποδοχείς ισταμίνης (Η1-υποδοχείς) - ηρεμιστικό αποτέλεσμα, αντιεμετικό αποτέλεσμα, ζάλη και αύξηση βάρους.
  • α1- και α2-αδρενεργικοί υποδοχείς - συμπαθολυτικές ιδιότητες, αντανακλαστική ταχυκαρδία, χαμηλότερη αρτηριακή πίεση, καταστολή, ζάλη, υπεραπαλλαγή και ακράτεια ούρων, καθώς και σεξουαλική δυσλειτουργία. Μπορεί επίσης να αποδυναμώσει τον ψευδοπαρκινισμό (αμφιλεγόμενα). Επίσης σχετίζεται με αύξηση βάρους ως αποτέλεσμα του αποκλεισμού του άλφα αδρενεργικού υποδοχέα1.
  • Υποδοχείς μουσκαρινικής ακετυλοχολίνης Μ1 και Μ2 - αντιχολινεργικά συμπτώματα, όπως ξηροστομία, δυσκοιλιότητα, θολή όραση, δυσκολία ή αδυναμία ούρησης, φλεβοκομβική ταχυκαρδία, απώλεια μνήμης και ηλεκτροκαρδιογραφικές αλλαγές, αλλά η αντιχολινεργική δράση μπορεί να αποδυναμώσει τις εξωπυραμιδικές παρενέργειες.
Η φερόμενη αποτελεσματικότητα των αντιψυχωτικών φαρμάκων σχετίζεται με την ικανότητά τους να μπλοκάρουν τους υποδοχείς ντοπαμίνης. Αυτή η υπόθεση προέκυψε από την υπόθεση ότι η υπερβολική δραστηριότητα ντοπαμίνης οδηγεί σε σχιζοφρένεια και διπολική διαταραχή. Επιπλέον, τα ψυχοκινητικά διεγερτικά, όπως η κοκαΐνη, τα οποία αυξάνουν τα επίπεδα ντοπαμίνης, μπορούν να οδηγήσουν σε ψυχωτικά συμπτώματα αν ληφθούν υπερβολικά.

Η χλωροπρομαζίνη και άλλα τυπικά αντιψυχωτικά είναι κυρίως αναστολείς των υποδοχέων ϋ.2. Στην πραγματικότητα, μεταξύ της θεραπευτικής δόσης ενός τυπικού αντιψυχωτικού και της συγγένειας του φαρμάκου με τον υποδοχέα D2 υπάρχει μια σχεδόν τέλεια συσχέτιση. Έτσι, απαιτείται μεγάλη δόση εάν η συγγένεια του φαρμάκου με τον υποδοχέα D2 σχετικά αδύναμη.

Υπάρχει συσχέτιση μεταξύ της μέσης κλινικής αποτελεσματικότητας και της συνάφειας των αντιψυχωτικών φαρμάκων με τους υποδοχείς ντοπαμίνης. η χλωροπρομαζίνη τυπικά παράγει μεγαλύτερη επίδραση στους υποδοχείς σεροτονίνης από ότι στους υποδοχείς ϋ2, το αντίθετο αποτέλεσμα άλλων τυπικών αντιψυχωσικών φαρμάκων είναι αξιοσημείωτο. Ως εκ τούτου, η αμινοαζίνη όσον αφορά την επίδρασή της στους υποδοχείς ντοπαμίνης και σεροτονίνης είναι περισσότερο σαν άτυπα αντιψυχωσικά σε σύγκριση με τα τυπικά αντιψυχωτικά φάρμακα.

Η χλωροπρομαζίνη και άλλα νευροληπτικά με κατασταλτικές ιδιότητες, όπως η προμαζίνη και η θειοριδαζίνη, είναι από τους πιο ισχυρούς παράγοντες για τους άλφα αδρενεργικούς υποδοχείς. Επιπλέον, είναι επίσης ένα από τα ισχυρότερα αντιψυχωσικά φάρμακα για το Η1-υποδοχείς ισταμίνης. Αυτό το εύρημα είναι συνεπές με τη φαρμακευτική ανάπτυξη της αμινοαζίνης και άλλων αντιψυχωτικών φαρμάκων ως αντιισταμινικά. Επιπλέον, ο εγκέφαλος έχει υψηλότερη πυκνότητα υποδοχέων ισταμίνης Η.1, από οποιοδήποτε όργανο του σώματος, το οποίο μπορεί να εξηγήσει γιατί η χλωροπρομαζίνη και άλλα αντιψυχωτικά φαινοθειαζίνης λειτουργούν σε αυτές τις περιοχές, όπως τα πιο ισχυρά κλασικά αντιισταμινικά φάρμακα.

Εκτός από τις επιδράσεις στους νευροδιαβιβαστές (ντοπαμίνη, σεροτονίνη, επινεφρίνη, νορεπινεφρίνη και ακετυλοχολίνη), αναφέρθηκε ότι τα αντιψυχωσικά φάρμακα είναι ικανά να επιτύχουν γλουταμινεργικά αποτελέσματα. Αυτός ο μηχανισμός περιλαμβάνει την άμεση επίδραση των αντιψυχωτικών φαρμάκων στους υποδοχείς του γλουταμικού. Χρησιμοποιώντας τη μέθοδο της λειτουργικής νευροχημικής ανάλυσης, δείχθηκε ότι τα παράγωγα αμινοαζίνης και η φαινοθειαζίνη παράγουν ανασταλτική επίδραση στους υποδοχείς ΝΜϋΑ, η οποία, προφανώς, προκαλείται από τη δράση στην θέση Ζη.

Βρέθηκε ότι η αύξηση της δραστικότητας του NMDA συμβαίνει σε χαμηλές συγκεντρώσεις του φαρμάκου και η καταστολή σε υψηλά επίπεδα. Δεν αναφέρθηκαν σημαντικές διαφορές στη δραστικότητα του γλουταμικού και της γλυκίνης λόγω των αποτελεσμάτων της αμιναζίνης. Περαιτέρω εργασία απαιτείται για να καθοριστεί εάν η επίδρασή τους στους υποδοχείς NMDA συμβάλλει στην αποτελεσματικότητα των αντιψυχωσικών φαρμάκων.

Η χλωροπρομαζίνη δρα επίσης ως FIASMA (ένας λειτουργικός αναστολέας της σφιγγομυελινάσης οξέος).

Η αμιναζίνη είναι ένας ανταγωνιστής για τους Η υποδοχείς1 (προκαλεί αντιαλλεργικά αποτελέσματα), υποδοχείς Η2 (μείωση του σχηματισμού του γαστρικού υγρού), Μ υποδοχείς1 και Μ2 (ξηροστομία, μειωμένος σχηματισμός γαστρικού χυμού) και μερικοί υποδοχείς 5-ΗΤ (διάφορες αντιαλλεργικές / γαστρεντερικές επιδράσεις).

Δεδομένου ότι δρα σε πολλούς υποδοχείς, η αμινοαζίνη ονομάζεται συχνά «βρώμικα» φάρμακα.

Ιστορία του

Το 1933, η γαλλική φαρμακευτική εταιρεία Laboratoires Rhône-Poulenc άρχισε να ψάχνει για νέα αντιισταμινικά. Το 1947 συνθετοποιήθηκε προμεθαζίνη, ένα παράγωγο της φαινοθειαζίνης, το οποίο έχει πιο έντονα ηρεμιστικά και αντιισταμινικά αποτελέσματα από τα προηγούμενα φάρμακα. Ένα χρόνο αργότερα, ο γάλλος χειρούργος Pierre Jugener χρησιμοποίησε προμεθαζίνη μαζί με πεθιδίνη ως μέρος ενός κοκτέιλ για να προκαλέσει χαλάρωση και αδιαφορία σε χειρουργικούς ασθενείς.

Σύμφωνα με τον χειρούργο Henri Labor, η ένωση σταθεροποίησε το κεντρικό νευρικό σύστημα προκαλώντας τεχνητή χειμερία νάρκη και περιέγραψε αυτή την κατάσταση ως "καταστολή χωρίς αναισθησία". Πρότεινε ότι η Rhône-Poulenc θα αναπτύξει μια ένωση με καλύτερες σταθεροποιητικές ιδιότητες. Ο χημικός Paul Charpentier δημιούργησε μια σειρά ενώσεων και στις 11 Δεκεμβρίου 1950 επέλεξε ένα με τη χαμηλότερη περιφερική δραστηριότητα, γνωστή ως RP4560 ή χλωροπρομαζίνη. Η Simone Courvoisier στις δοκιμές συμπεριφοράς διαπίστωσε ότι η ένωση προκάλεσε αδιαφορία για τα αηδιαστικά ερεθιστικά σε αρουραίους. Η αμιναζίνη διανεμήθηκε για δοκιμές από γιατρούς από τον Απρίλιο έως τον Αύγουστο του 1951.

Η Labory εξέτασε το φάρμακο στο Στρατιωτικό Νοσοκομείο Val de Gras στο Παρίσι ως αναισθητικό αναμνηστικό όταν χορηγήθηκε ενδοφλέβια χορήγηση 50-100 mg σε χειρουργικούς ασθενείς. Επιβεβαίωσε ότι αυτό είναι το καλύτερο φάρμακο για να ηρεμήσει και να μειώσει το σοκ, αναφέροντας ότι η κατάσταση του ασθενούς βελτιώθηκε στη συνέχεια. Σημείωσε επίσης το υποθερμικό του αποτέλεσμα και πρότεινε ότι θα μπορούσε να προκαλέσει τεχνητή χειμερία νάρκη.

Το Labory σκέφτηκε ότι το φάρμακο θα επέτρεπε στο σώμα να υπομείνει σε μια σοβαρή πράξη με τη μείωση του σοκ, αυτή η ιδέα ήταν καινούργια την εποχή εκείνη. Γνωστός χωριστά ως «φάρμακο Laborie», η αμιναζίνη εισήχθη στην αγορά το 1953 από την Rhône-Poulenc και δόθηκε το εμπορικό όνομα broadactil.

Συνεχίζοντας το έργο, ο Laborie προσπάθησε να ανακαλύψει εάν η χλωροπρομαζίνη θα μπορούσε να διαδραματίσει κάποιο ρόλο στη θεραπεία ασθενών με σοβαρά εγκαύματα, το φαινόμενο Raynaud ή ψυχικές διαταραχές. Στο ψυχιατρικό νοσοκομείο του Villejuif τον Νοέμβριο του 1951, ο ίδιος και η Montassa έκαναν ενδοφλέβια δόση σε έναν ψυχίατρο που προσφέρθηκε εθελοντικά. Σημείωσε την αδιαφορία, αλλά λιποθυμήθηκε όταν σηκώθηκε, έτσι ώστε να σταματήσουν περαιτέρω δοκιμές (η ορθοστατική υπόταση είναι μια πιθανή παρενέργεια της αμινοαζίνης).

Παρ 'όλα αυτά, η Labory εξακολούθησε να επιμένει σε δοκιμές για ψυχιατρικούς ασθενείς στις αρχές του 1952, αλλά οι ψυχίατροι ήταν απρόθυμοι να αποδεχτούν αυτή την ιδέα. Ωστόσο, στις 19 Ιανουαρίου 1952, το φάρμακο συνταγογραφήθηκε μαζί με την πεθιδίνη, την πεντοθάλη και τον ECT Jacques L., έναν 24χρονο ασθενή με μανιακή ψύχωση, που αντέδρασε τόσο έντονα ότι απολύθηκε μετά από 3 εβδομάδες, λαμβάνοντας συνολικά 855 mg φαρμάκων.

Ο Pierre Deniker άκουσε για το έργο του Labory και διέταξε την χλωροπρομαζίνη για μια κλινική δοκιμή στο νοσοκομείο της Αγίας Άννας στο Παρίσι, όπου ήταν επικεφαλής του τμήματος των ανδρών. Μαζί με τον καθηγητή Jean Deleux, διευθυντή του νοσοκομείου, δημοσίευσαν τα αποτελέσματα των πρώτων κλινικών δοκιμών τους το 1952, στις οποίες συμμετείχαν 38 ψυχωτικοί ασθενείς. Η ανταπόκριση στις καθημερινές ενέσεις αμινοαζίνης χωρίς τη χρήση άλλων ηρεμιστικών ήταν σημαντική. Η θεραπεία με χλωροπρομαζίνη υπερβαίνει την απλή καταστολή - οι ασθενείς έχουν βελτιωμένη σκέψη και συναισθηματική συμπεριφορά. Επίσης, διαπίστωσαν ότι χρειάστηκαν δόσεις υψηλότερες από εκείνες που χρησιμοποιήθηκαν από την Εργασία και χορήγησαν στους ασθενείς 75-100 mg ημερησίως.

Ο Ντένικερ επισκέφθηκε τότε την Αμερική, όπου η δημοσίευση αυτής της εργασίας προσέλκυσε την προσοχή της αμερικανικής ψυχιατρικής κοινότητας, δεδομένου ότι η νέα θεραπεία ήταν μια πραγματική ανακάλυψη. Ο Heinz Lehmann του Προτεσταντικού Νοσοκομείου Verdun στο Μόντρεαλ το εξέτασε σε 70 ασθενείς και επίσης σημείωσε τις εκπληκτικές επιδράσεις του - τα συμπτώματα στους ασθενείς είχαν περάσει μετά από πολλά χρόνια αμείλικτης ψύχωσης. Μέχρι το 1954, το αμινοσίνη χρησιμοποιήθηκε στις Ηνωμένες Πολιτείες για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας, της μανίας, της ψυχοκινητικής ανάδευσης και άλλων ψυχωσικών διαταραχών.

Η Rhône-Poulenc χορήγησε άδεια στη χλωροπρομαζίνη στον Smith Kline Γαλλικά (τώρα GlaxoSmithKline) το 1953. Μετά από 2 χρόνια, εγκρίθηκε στις ΗΠΑ για τη θεραπεία του εμετού. Η επίδραση αυτού του φαρμάκου, που οδήγησε στην τεράστια καταστροφή των ψυχιατρικών νοσοκομείων, συγκρίθηκε με τη νίκη επί των μολυσματικών ασθενειών με τη βοήθεια πενικιλλίνης. Αλλά η δημοτικότητα του φαρμάκου έχει μειωθεί από τα τέλη της δεκαετίας του '60, καθώς νέα φάρμακα εμφανίστηκαν στη σκηνή. Από την αμινοαζίνη έχουν αναπτυχθεί αρκετά άλλα παρόμοια αντιψυχωσικά. Επίσης, οδήγησε στην ανακάλυψη αντικαταθλιπτικών.

Η αμιναζίνη έχει αντικαταστήσει σε μεγάλο βαθμό την ηλεκτροσπασμοθεραπεία, την υδροθεραπεία, την ψυχοχειρουργική και τη θεραπεία σοκ για την ινσουλίνη. Μέχρι το 1964, περίπου 50 εκατομμύρια άνθρωποι σε όλο τον κόσμο το δέχθηκαν. Η αμιναζίνη έχει χρησιμοποιηθεί ευρέως για 50 χρόνια και παραμένει το «σημείο αναφοράς» για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας, αν και δεν είναι τέλειο.

Κτηνιατρική χρήση

Η χλωροπρομαζίνη δεν έχει καταχωριστεί για χρήση σε ζώα, αλλά μπορεί να οριστεί από τους κτηνιάτρους για το σκοπό αυτό. Η κύρια χρήση του είναι ως αντιεμετικό σε γάτες και σκύλους και τη μείωση της ναυτίας σε ζώα που είναι πολύ μικρά για άλλα κοινά αντιεμετικά. Είναι επίσης μερικές φορές χρησιμοποιείται ως αναισθησία και μυοχαλαρωτικά σε χοίρους, βοοειδή και μικρά μηρυκαστικά. Η αμιναζίνη αντενδείκνυται συνήθως για χρήση σε άλογα λόγω του υψηλού επιπέδου αταξίας και αλλαγής σκέψης. Η χρήση του σε ζώα τροφίμων απαγορεύεται στην ΕΕ σύμφωνα με τον κανονισμό 37/2010 του Συμβουλίου.

Έρευνα

Η αμιναζίνη μελετήθηκε σε μελέτες λοιμώξεων που προκλήθηκαν από Naegleria fowleri σε ζωικά μοντέλα.

Αμινοζίνη

Φάρμακα που δρουν κυρίως στο κεντρικό νευρικό σύστημα

Αμινοαζίνη (Αμινοαζίνη)

Φαρμακολογική δράση

Η αμιναζίνη είναι ένας από τους κύριους εκπροσώπους των νευροληπτικών (φάρμακα που έχουν ανασταλτική επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα και σε κανονικές δόσεις δεν προκαλούν υπνωτικό αποτέλεσμα). Παρά την εμφάνιση πολλών νέων αντιψυχωσικών φαρμάκων, εξακολουθεί να χρησιμοποιείται ευρέως στην ιατρική πρακτική.

Ένα από τα κύρια χαρακτηριστικά της δράσης της αμινοαζίνης στο κεντρικό νευρικό σύστημα είναι το σχετικά ισχυρό ηρεμιστικό αποτέλεσμα (ηρεμιστικό αποτέλεσμα στο κεντρικό νευρικό σύστημα). Η αύξηση με αυξανόμενες δόσεις της χλωροπρομαζίνης γενικής καταστολής συνοδεύεται από αναστολή της κλιματισμό αντανακλαστικό δραστηριότητα, και πάνω από όλα τα μηχανοκίνητα-αμυντικά αντανακλαστικά, μείωση στην αυθόρμητη κινητική δραστικότητα και κάποια χαλάρωση των σκελετικών μυών? εμφανίζεται κατάσταση μειωμένης αντιδραστικότητας σε ενδογενή (εσωτερικά) και εξωγενή (εξωτερικά) ερεθίσματα. η συνείδηση, ωστόσο, διατηρείται.

Η δράση των αντισπασμωδικών παραγόντων υπό την επίδραση της αμινοαζίνης ενισχύεται, αλλά σε ορισμένες περιπτώσεις η αμινοζίνη μπορεί να προκαλέσει σπασμούς.

Τα κύρια χαρακτηριστικά της χλωροπρομαζίνης είναι η αντιψυχωσική δράση και η ικανότητά της να επηρεάζει τη συναισθηματική σφαίρα ενός ατόμου. Με χλωροπρομαζίνη δεν απαλλάσσεται (αφαίρεση) των διαφόρων τύπων διέγερσης, το μετριασμό ή εντελώς τη σύλληψη παραισθήσεις και ψευδαισθήσεις (παραλήρημα, το όραμα, την απόκτηση πραγματικότητα χαρακτήρα), να μειώσει ή να αφαιρέσετε το φόβο, το άγχος, το στρες σε ασθενείς με ψυχώσεις και νευρώσεις.

Μία σημαντική ιδιότητα της αμινοαζίνης είναι η παρεμποδιστική επίδρασή της στους κεντρικούς αδρενεργικούς και ντοπαμινεργικούς υποδοχείς. Μειώνει ή και εξαλείφει πλήρως την αύξηση της αρτηριακής πίεσης και άλλων επιδράσεων που προκαλούνται από αδρεναλίνη και αδρενομιμητικές ουσίες. Η υπεργλυκαιμική επίδραση της αδρεναλίνης (αύξηση της στάθμης του σακχάρου στο αίμα υπό τη δράση της αδρεναλίνης) δεν μπορεί να απομακρυνθεί από την αμινοαζίνη. Το κεντρικό αδρενολυτικό αποτέλεσμα είναι έντονα έντονο. Η επίδραση αποκλεισμού στους χολινεργικούς υποδοχείς είναι σχετικά ασθενής.

Το φάρμακο έχει ισχυρό αντιεμετικό αποτέλεσμα και χαλαρώνει τον λόξυγγα.

Η αμιναζίνη έχει υποθερμική (μείωση της σωματικής θερμοκρασίας) αποτέλεσμα, ειδικά όταν ψύχει τεχνητά το σώμα. Σε ορισμένες περιπτώσεις, οι ασθενείς με παρεντερική (παρακάμπτοντας τον γαστρεντερικό σωλήνα) χορήγηση του φαρμάκου η θερμοκρασία του σώματος αυξάνεται, λόγω της επιρροής των κέντρων θερμορυθμιστικών και εν μέρει με την τοπική ερεθιστική επίδραση.

Το φάρμακο έχει επίσης μέτριες αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες, μειώνει την αγγειακή διαπερατότητα, μειώνει τη δράση των κινινών και της υαλουρονιδάσης. Έχει ασθενές αντιισταμινικό αποτέλεσμα.

Η αμιναζίνη ενισχύει τη δράση των υπνωτικών φαρμάκων, των ναρκωτικών αναλγητικών (παυσίπονα), των τοπικών αναισθητικών ουσιών. Αναστέλλει διάφορα διαλειτουργικά αντανακλαστικά.

Ενδείξεις χρήσης

Στην ψυχιατρική χλωροπρομαζίνη πρακτική αυτή εφαρμόζεται σε διάφορες καταστάσεις της διέγερσης σε ασθενείς με σχιζοφρένεια (παραισθησιογόνα-παραληρητικές, ηβηφρενική, κατατονική σύνδρομο), χρόνιας παρανοϊκών και ψευδαισθητικές-paronoidnyh μέλη, ασθενείς με μανιακό διέγερση με μανιοκαταθλιπτική ψύχωση (ψύχωση εναλλασσόμενη διέγερση και διάθεση αναστολή), σε ψυχωτικές διαταραχές σε ασθενείς με επιληψία, με αγχώδη κατάθλιψη (κινητήρα διέγερσης στο συναγερμό υπόβαθρο και φόβο) σε ασθενείς κ.λ.π. esinilnym (stracheskim), μανιοκαταθλιπτική ψύχωση, καθώς και άλλες ψυχιατρικές διαταραχές και νευρώσεις που περιλαμβάνουν διέγερση, πόνος, αϋπνία, άγχος, οξεία αλκοολική ψυχώσεις.

Η αμιναζίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί τόσο ανεξάρτητα όσο και σε συνδυασμό με άλλα ψυχοτρόπα φάρμακα (αντικαταθλιπτικά, παράγωγα βουτυροφαινόνης κλπ.).

Η ιδιαιτερότητα της δράσης της αμινοαζίνης σε καταστάσεις διέγερσης σε σύγκριση με άλλα νευροληπτικά (τριφταζίνη, αλοπεριδόλη, κλπ.) Είναι ένα έντονο ηρεμιστικό (κατασταλτικό) αποτέλεσμα.

Στη νευρολογική πρακτική, η αμινοαζίνη συνταγογραφείται επίσης για ασθένειες που σχετίζονται με την αύξηση του μυϊκού τόνου (μετά από εγκεφαλικό επεισόδιο κ.λπ.). Μερικές φορές χρησιμοποιείται για την ανακούφιση της επιληπτικής κατάστασης (με την αναποτελεσματικότητα άλλων μεθόδων θεραπείας). Εισάγετε για το σκοπό αυτό ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά. Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι σε ασθενείς με επιληψία, η αμινοαζίνη μπορεί να προκαλέσει αύξηση των επιληπτικών κρίσεων, αλλά συνήθως, όταν χορηγείται ταυτόχρονα με αντισπασμωδικά φάρμακα, ενισχύει την επίδραση των τελευταίων.

Αποτελεσματική χρήση της χλωροπρομαζίνης σε συνδυασμό με αναλγητικά για τον επίμονο πόνο, μεταξύ άλλων και σε καυσαλγία (κάψιμο πόνος έντονος περιφερικό νεύρο είναι κατεστραμμένο), και με φάρμακα και ηρεμιστικά (καταπραϋντικά) για την αϋπνία αντέρεισμα.

Ως αντιεμετικό, η αμιναζίνη χρησιμοποιείται μερικές φορές σε περίπτωση έμετου των εγκύων γυναικών, της νόσου του Meniere (ασθένεια του εσωτερικού αυτιού), στην ογκολογική πρακτική χρησιμοποιείται στη θεραπεία των παραγώγων δις- (βήτα-χλωροαιθυλ) αμίνης και άλλων χημειοθεραπευτικών φαρμάκων κατά τη διάρκεια της ακτινοθεραπείας. Στην κλινική των δερματικών παθήσεων με κνησμό δερματοπάθεια (δερματικές παθήσεις) και άλλες ασθένειες.

Τρόπος χρήσης

Εκχωρήστε την αμιναζίνη μέσα (με τη μορφή χαπιών), ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως (με τη μορφή διαλύματος 2,5%). Με την παρεντερική (παρακάμπτοντας την πεπτική οδό) χορήγηση, το αποτέλεσμα είναι ταχύτερο και πιο έντονο. Στο εσωτερικό του φαρμάκου συνιστάται μετά από τα γεύματα (για να μειωθεί η ερεθιστική δράση στον γαστρικό βλεννογόνο). Σε περίπτωση ενδομυϊκής ένεσης, προστίθενται 2-5 ml διαλύματος νεοκαΐνης 0,25% -0,5% ή ισοτονικού διαλύματος χλωριούχου νατρίου στην απαιτούμενη ποσότητα διαλύματος αμινοαζίνης. Το διάλυμα εγχέεται βαθιά στους μυς (στο άνω εξωτερικό τεταρτημόριο της γλουτιαίας περιοχής ή στην εξωτερική πλευρική επιφάνεια του μηρού). Οι ενδομυϊκές ενέσεις δεν παράγουν περισσότερες από 3 φορές την ημέρα. Για την ενδοφλέβια χορήγηση, η απαιτούμενη ποσότητα διαλύματος αμιναζίνης αραιώνεται σε 10-20 ml διαλύματος γλυκόζης 5% (μερικές φορές 20-40%) ή ισοτονικού διαλύματος χλωριούχου νατρίου, ενίεται αργά (εντός 5 λεπτών).

Οι δόσεις της αμινοζίνης εξαρτώνται από την οδό χορήγησης, τις ενδείξεις, την ηλικία και την κατάσταση του ασθενούς. Το πιο βολικό και κοινό παίρνει χλωροπρομαζίνη μέσα.

Στη θεραπεία των ψυχικών διαταραχών η αρχική δόση είναι τυπικά 0,025 - 0,075 g ανά ημέρα (1-2-3 υποδοχή), στη συνέχεια αυξάνεται σταδιακά σε μια ημερήσια δόση των 0.3-0.6 g, σε ορισμένες περιπτώσεις, κατά τη λήψη μια ημερήσια δόση στο εσωτερικό φθάνει 0, 7-1 g (ειδικά σε ασθενείς με χρόνια πάθηση της νόσου και ψυχοκινητική ανάδευση). Η ημερήσια δόση για θεραπεία με μεγάλες δόσεις χωρίζεται σε 4 μέρη (λήψη το πρωί, απόγευμα, βράδυ και νύχτα). Διάρκεια της θεραπείας με υψηλές δόσεις δεν θα πρέπει να υπερβαίνει τα 1-1,5 μήνες., Με μικρή επίδραση, είναι σκόπιμο να πάει στη θεραπεία με άλλα φάρμακα. Η μακροχρόνια θεραπεία με μόνο αμιναζίνη είναι σχετικά σχετικά σπάνια. Συχνότερα η αμιναζίνη συνδυάζεται με τριφταζίνη, αλοπεριδόλη και άλλα φάρμακα.

Σε περίπτωση ενδομυϊκής χορήγησης, η ημερήσια δόση της αμινοαζίνης συνήθως δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 0,6 g. Όταν επιτευχθεί το αποτέλεσμα, μεταφέρονται στην πρόσληψη φαρμάκου.

Μέχρι το τέλος της θεραπείας με αμινοαζίνη, η οποία μπορεί να διαρκέσει από 3-4 εβδομάδες. έως 3-4 μήνες και περισσότερο, η δόση μειώνεται σταδιακά κατά 0,025-0,075 g ημερησίως. Οι ασθενείς με χρόνια πάθηση της ασθένειας συνταγογραφούνται για μακροχρόνια θεραπεία συντήρησης.

Σε συνθήκες εκφράζονται ανάδευσης αρχική δόση με ενδομυϊκή χορήγηση είναι συνήθως 0.1-015 g για έκτακτη βοήθεια της οξείας χλωροπρομαζίνη διέγερσης μπορεί να χορηγηθεί ενδοφλεβίως. Για να γίνει αυτό, 1 ή 2 ml διαλύματος 2,5% (25-50 mg) αμινοαζίνης αραιώνονται σε 20 ml διαλύματος γλυκόζης 5% ή 40%. Εάν είναι απαραίτητο, αυξήστε τη δόση της αμινοαζίνης σε 4 ml ενός διαλύματος 2,5% (σε 40 ml διαλύματος γλυκόζης). Εισάγετε αργά.

Στην οξεία αλκοολική ψύχωση, 0,2-0,4 g χλωροπρομαζίνης συνταγογραφούνται ενδομυϊκά και από του στόματος ανά ημέρα. Εάν το αποτέλεσμα είναι ανεπαρκές, χορηγείται ενδοφλέβια 0,05-0,075 g (πιο συχνά σε συνδυασμό με τεσπερκήνη).

Υψηλότερες δόσεις για ενήλικες μέσα: μόνο - 0,3 g, ημερησίως - 1,5 g. ενδομυϊκά: μονή - 0,15 g, ημερησίως - 1 g. ενδοφλέβια: μονή - 0,1 g, ημερησίως - 0,25 g

Παιδιά αμινοζίνη που συνταγογραφούνται σε μικρότερες δόσεις: ανάλογα με την ηλικία από 0,01-0,02 έως 0,15-0,2 g ανά ημέρα. Ασθενείς και ηλικιωμένοι ασθενείς - μέχρι 0,3 g ημερησίως.

Για τη θεραπεία ασθενειών των εσωτερικών οργάνων, του δέρματος και άλλων ασθενειών, η αμινοαζίνη συνταγογραφείται σε χαμηλότερες δόσεις από ότι στην ψυχιατρική πρακτική (0,025 g 3-4 φορές την ημέρα για ενήλικες, μεγαλύτερα παιδιά - 0,01 g ανά υποδοχή).

Παρενέργειες

Στη θεραπεία της χλωροπρομαζίνης μπορεί να εμφανίσουν παρενέργειες που σχετίζονται με τις τοπικές και επαναρροφητικών του (ανάπτυξη στερεού υλικού μετά την απορρόφηση στο αίμα) επίδραση. Η επαφή με διαλύματα χλωροπρομαζίνη κάτω από το δέρμα, το δέρμα και τους βλεννογόνους μπορούν να ερεθίσουν τους ιστούς, η χορήγηση στο μυ ασθένεια συχνά συνοδεύεται από την εμφάνιση των διηθημάτων (σφραγίδων), όταν εγχέεται μέσα σε μία φλέβα μπορεί να προκαλέσει βλάβη στο ενδοθήλιο (εσωτερικό στρώμα του σκάφους). Για να αποφευχθούν αυτές οι λύσεις φαινομένων χλωροπρομαζίνη διαλύματα νοβοκαΐνη, γλυκόζης, ισοτονικό διάλυμα χλωριούχου νατρίου (διαλύματα γλυκόζης χρησιμοποιείται μόνο όταν χορηγείται ενδοφλεβίως) αραιωμένο.

Η παρεντερική χορήγηση αμινοαζίνης μπορεί να προκαλέσει απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης. Η υπόταση (μείωση της αρτηριακής πίεσης κάτω από το φυσιολογικό) μπορεί επίσης να αναπτυχθεί με στοματική (μέσω της στοματικής) χρήσης του φαρμάκου, ειδικά σε ασθενείς με υπέρταση (υψηλή αρτηριακή πίεση). αμινοζίνη, οι ασθενείς αυτοί πρέπει να συνταγογραφούνται σε μειωμένες δόσεις.

Μετά την έγχυση χλωροπρομαζίνης, οι ασθενείς θα πρέπει να βρίσκονται σε επιρρεπή θέση (11/2 ώρες). Είναι απαραίτητο να αυξηθεί αργά, χωρίς ξαφνικές κινήσεις.

Με τη λήψη χλωροπρομαζίνη αλλεργικές αντιδράσεις μπορεί να εμφανιστούν στο δέρμα και στις βλεννώδεις μεμβράνες, οίδημα του προσώπου και των άκρων, καθώς και φωτοευαισθησία του δέρματος (αυξημένη ευαισθησία του δέρματος στο φως του ήλιου).

Όταν είναι πιθανή η κατάποση συμπτώματα δυσπεψίας (πεπτικές διαταραχές). Λόγω της ανασταλτικής επίδρασης της χλωροπρομαζίνης επί της κινητικότητας της γαστρεντερικής οδού, έκκριση των γαστρικών υγρών συνιστάται για ασθενείς με ατονία (χαμηλό τόνο) εντέρου και ahilii (έλλειψη απομόνωσης στο υδροχλωρικό οξύ του στομάχου και ένζυμα) για να δώσει αμφότερα γαστρικό χυμό ή υδροχλωρικό οξύ και ακολουθούν τη δίαιτα και τη λειτουργία γαστρεντερικού σωλήνα.

Υπάρχουν περιπτώσεις ίκτερου, ακοκκιοκυττάρωση (έντονη μείωση του αριθμού των κοκκιοκυττάρων στο αίμα), δερματική χρώση.

Όταν χρησιμοποιείται αμινοαζίνη, το νευροληπτικό σύνδρομο, το οποίο εκφράζεται στα φαινόμενα του παρκινσονισμού, της ακεθίας (μη μυϊκότητα του ασθενούς με συνεχή επιθυμία για κίνηση), της αδιαφορίας, της καθυστερημένης αντίδρασης σε εξωτερικά ερεθίσματα και άλλες διανοητικές αλλαγές συχνά αναπτύσσεται σχετικά συχνά. Μερικές φορές υπάρχει μια μακρά επακόλουθη κατάθλιψη (κατάσταση κατάθλιψης). Για να μειωθούν οι επιπτώσεις της κατάθλιψης, χρησιμοποιούνται διεγερτικά του κεντρικού νευρικού συστήματος (sydnocarb). Οι νευρολογικές επιπλοκές μειώνονται με τη μείωση της δόσης. μπορούν επίσης να μειωθούν ή να σταματήσουν με την ταυτόχρονη χορήγηση κυκλοδόλης, τροπακίνης ή άλλων αντιχολινεργικών παραγόντων που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία παρκινσονισμού. Με την ανάπτυξη δερματίτιδας (φλεγμονή του δέρματος), πρήξιμο του προσώπου και των άκρων, συνταγογραφούνται αντιαλλεργικά φάρμακα ή ακυρώνεται η θεραπεία.

Αντενδείξεις

Η αμιναζίνη αντενδείκνυται για ηπατική βλάβη (κίρρωση, ηπατίτιδα, αιμολυτικό ίκτερο κ.λπ.), νεφρίτιδα (νεφρίτιδα). δυσλειτουργία των οργάνων που σχηματίζουν αίμα, μυξέδημα (έντονη μείωση στη λειτουργία του θυρεοειδούς, συνοδευόμενη από οίδημα), προοδευτικές συστηματικές ασθένειες του εγκεφάλου και του νωτιαίου μυελού, ανεπαρκή καρδιακή ανεπάρκεια, θρομβοεμβολική ασθένεια (αγγειακή απόφραξη με θρόμβο αίματος). Σχετικές αντενδείξεις είναι η χολολιθίαση, η ουρολιθίαση, η οξεία πυελίτιδα (φλεγμονή της νεφρικής λεκάνης), οι ρευματισμοί, η ρευματική καρδιακή νόσο. Σε περίπτωση γαστρικού έλκους και δωδεκαδακτυλικού έλκους, η αμιναζίνη δεν πρέπει να χορηγείται από του στόματος (χορηγείται ενδομυϊκά). Μην συνταγογραφήσετε αμινοαζίνη σε άτομα που βρίσκονται σε κατάσταση κώμης (ασυνείδητη), συμπεριλαμβανομένων περιπτώσεων που περιλαμβάνουν τη χρήση βαρβιτουρικών, οινοπνεύματος και ναρκωτικών. Πρέπει να παρακολουθείται η εικόνα του αίματος, συμπεριλαμβανομένου του προσδιορισμού του δείκτη προθρομβίνης, και να εξετάζονται οι λειτουργίες του ήπατος και των νεφρών. Μην χρησιμοποιείτε χλωροπρομαζίνη για την ανακούφιση του άγχους σε οξεία τραυματισμό του εγκεφάλου. Μην συνταγογραφήσετε χλωροπρομαζίνη σε έγκυες γυναίκες.

Τύπος απελευθέρωσης

Dragee σε 0,025, 0,05 και 0,1 g. Διάλυμα 2,5% σε αμπούλες των 1, 2, 5 και 10 ml. Υπάρχουν επίσης δισκία αμινοζαζίνης 0,01 g, επικαλυμμένα για παιδιά σε τράπεζες των 50 τεμαχίων.

Συνθήκες αποθήκευσης

Β. Σε ξηρό, σκοτεινό μέρος.

Συνώνυμα

Χλωραζίνη, χλωροπρομαζίνη, λαργακτίνη, μεγαφέν, πλεκομασίνη, υδροχλωρική χλωροπρομαζίνη, αμπιακτίλη, αμπιρίχλη, Κονόμιν, Φενάκτιλ, Γιβανίλη, Τζιμπέρναλ, Κλοπρομάνη, Προμακτίλ, Προπαφενίνη, Τραζοζίνη κ.ά.

Προσοχή

Πριν χρησιμοποιήσετε το φάρμακο Aminazin πρέπει να συμβουλευτείτε γιατρό. Αυτή η οδηγία δίνεται σε ελεύθερη μετάφραση και προορίζεται αποκλειστικά για ενημέρωση. Για περισσότερες πληροφορίες, ανατρέξτε στις παρατηρήσεις του κατασκευαστή.

Διαβάστε Περισσότερα Για Τη Σχιζοφρένεια