Αντιεπιληπτικά φάρμακα: μια λίστα με φάρμακα και αντενδείξεις

Ο σκοπός των αντισπασμωδικών φαρμάκων είναι σαφής από το όνομά τους. Ο στόχος αυτών των φαρμάκων είναι να μειώσουν ή να εξαλείψουν πλήρως τις μυϊκές κράμπες και επιθέσεις επιληψίας. Πολλά φάρμακα λαμβάνονται σε συνδυασμό, για να βελτιωθεί το αποτέλεσμα.

Για πρώτη φορά αυτή η μέθοδος θεραπείας χρησιμοποιήθηκε στα σύνορα του δέκατου ένατου και του εικοστού αιώνα. Αρχικά, για αυτό χρησιμοποιήθηκε βρωμιούχο κάλιο, το Phenobarbital άρχισε να χρησιμοποιείται λίγο αργότερα, και από το 1938 ο Phenytoin έγινε δημοφιλής.

Οι σύγχρονοι γιατροί χρησιμοποιούν για το σκοπό αυτό περισσότερες από τρεις δωδεκάδες αντισπασμωδικά. Ανεξάρτητα από το πόσο τρομακτικό αυτό ακούγεται, το γεγονός παραμένει ότι στην εποχή μας περίπου το εβδομήντα τοις εκατό του παγκόσμιου πληθυσμού έχει μια ήπια μορφή επιληψίας.

Αλλά αν σε μερικές περιπτώσεις τα αντισπασμωδικά φάρμακα επιλύσουν με επιτυχία το πρόβλημα, οι πολύπλοκες μορφές μιας τέτοιας αρχαίας ασθένειας όπως η επιληψία δεν είναι τόσο εύκολο να θεραπευτούν.

Στην περίπτωση αυτή, ο κύριος στόχος του φαρμάκου είναι η εξάλειψη του σπασμού, χωρίς να διαταράσσεται το έργο του κεντρικού νευρικού συστήματος.

Προορίζεται να έχει:

• αντι-αλλεργικές ιδιότητες.
• αποκλείουν εντελώς τον εθισμό.
• Μην επιτρέπετε κατάθλιψη και κατάθλιψη.

Αντισπασμωδικές ομάδες

Στη σύγχρονη ιατρική πρακτική, τα αντισπασμωδικά ή τα αντισπασμωδικά διαιρούνται σε διαφορετικές ομάδες ανάλογα με το κύριο δραστικό συστατικό.

Αυτά είναι σήμερα:

1. Βαρβιτουρικά;
2. Υδαντοΐνη;
3. Ομάδα οξαζολιδινόνες.
4. Succinamide;
5. Imiminostilbene;
6. Βενζοδιαζεπίνη;
7. Βαλπροϊκό οξύ.

Αντιεπιληπτικά φάρμακα

Τα κύρια φάρμακα αυτού του τύπου:

• Φαινυτοΐνη. Ενδείκνυται εάν οι επιθέσεις του ασθενούς έχουν έντονο επιληπτικό χαρακτήρα. Το φάρμακο επιβραδύνει τη δράση των υποδοχέων των νεύρων και σταθεροποιεί τις μεμβράνες σε κυτταρικό επίπεδο.

Έχει παρενέργειες, όπως:

1. εμετός, ναυτία.
2. ζάλη;
3. αυθόρμητη κίνηση των ματιών.

• Καρβαμαζεπίνη. Εφαρμόστε με παρατεταμένες επιληπτικές κρίσεις. Στο ενεργό στάδιο της ασθένειας, το φάρμακο είναι σε θέση να σταματήσει τις επιθέσεις. Βελτιώνει τη διάθεση και την ευημερία του ασθενούς.

Οι κύριες παρενέργειες θα είναι:

1. ζάλη και υπνηλία.

Αντενδείκνυται σε έγκυες γυναίκες.

• Φαινοβαρβιτάλη. Ίσως η χρήση σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα. Αυτό το φάρμακο καταπραΰνει απόλυτα το κεντρικό νευρικό σύστημα. Κατά κανόνα, διορίζονται για μεγάλο χρονικό διάστημα. Ακύρωση επίσης πρέπει να είναι σταδιακά.

Παρενέργειες:

1. μεταβολή της αρτηριακής πίεσης.
2. προβλήματα αναπνοής.

Αντενδείκνυται σε:

1. το αρχικό στάδιο της εγκυμοσύνης.
2. νεφρική ανεπάρκεια.
3. αλκοολικός εθισμός;
4. και μυϊκή αδυναμία.

• Κλοναζεπάμη. Χρησιμοποιείται στη θεραπεία της μυοκλονικής επιληψίας. Καταπολέμηση ακούσιων σπασμών. Υπό την επίδραση του φαρμάκου, τα νεύρα ηρεμούν και οι μύες χαλαρώνουν.

Επίσης, μεταξύ των ανεπιθύμητων ενεργειών:

1. ευερεθιστότητα και αδιαθεσία.
2. δυσφορία του μυοσκελετικού συστήματος.

Κατά τη διάρκεια της λήψης αντενδείκνυται:

1. μεγάλη σωματική δραστηριότητα που απαιτεί ιδιαίτερη προσοχή.
2. εγκυμοσύνη σε διαφορετικά στάδια.
3. νεφρική ανεπάρκεια.
4. Το αλκοόλ απαγορεύεται αυστηρά.

• Λαμοτριγίνη. Επιτυχώς παλεύει τόσο με ήπιες επιληπτικές κρίσεις όσο και σοβαρές επιληπτικές κρίσεις. Η δράση του φαρμάκου οδηγεί στη σταθεροποίηση των νευρώνων στον εγκέφαλο, η οποία, με τη σειρά του, οδηγεί σε αύξηση του χρόνου μεταξύ των επιθέσεων. Εάν είναι επιτυχής, οι επιληπτικές κρίσεις εξαφανίζονται εντελώς.

Οι παρενέργειες μπορεί να εκδηλωθούν ως εξής:

Κατά τη διάρκεια της υποδοχής δεν συνιστάται να εργάζεστε, με αυξημένη προσοχή.

• Valproate sodium. Προεγγραφής στη θεραπεία σοβαρών κρίσεων και μυοκλονικής επιληψίας. Το φάρμακο σταματά την παραγωγή ηλεκτρικών παλμών του εγκεφάλου, καθορίζει μια σταθερή σωματική κατάσταση του ασθενούς. Παρενέργειες εμφανίζονται συνήθως στις διαταραχές του στομάχου και των εντέρων.

Απαγορεύεται η λήψη:

1. έγκυες γυναίκες ·
2. με ηπατίτιδα και παγκρεατική νόσο.

• Primidon. Χρησιμοποιείται σε ψυχοκινητικές επιθέσεις, καθώς και στη θεραπεία της μυοκλονικής επιληψίας. Αναστέλλει τη δραστηριότητα των νευρώνων στην κατεστραμμένη περιοχή και μειώνει τους σπασμούς. Το φάρμακο μπορεί να ενεργοποιήσει την διέγερση, επομένως, αντενδείκνυται στα παιδιά και στους ηλικιωμένους της παλαιότερης γενιάς.

Μεταξύ των σχετικών ενεργειών:

1. πονοκεφάλους.
2. ανάπτυξη αναιμίας.
3. απάθεια;
4. ναυτία;
5. αλλεργικές αντιδράσεις και εθισμό.

Αντενδείξεις:

1. εγκυμοσύνη ·
2. ασθένειες του ήπατος και των νεφρών.

• Beklamid. Εξαλείφει μερικές και γενικευμένες επιληπτικές κρίσεις. Το φάρμακο μειώνει τη διέγερση και εξαλείφει τους σπασμούς.

Ως πιθανή παρενέργεια:

1. ζάλη;
2. ερεθισμός του εντέρου ·
3. αλλεργία.

• Βενζαμπαμίλη. Συνήθως συνταγογραφείται για παιδιά με επιληψία, καθώς είναι το λιγότερο τοξικό στο είδος του. Έχει ήπια επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι:

1. λήθαργο;
2. ναυτία;
3. αδυναμία;
4. ακούσια κίνηση των ματιών.

Αντενδείκνυται σε:

1. καρδιακές παθήσεις
2. ασθένειες των νεφρών και του ήπατος.

Ρωτήστε το γιατρό για την κατάστασή σας

Κατάλογος των φαρμάκων χωρίς ιατρική συνταγή

Δυστυχώς ή ευτυχώς, αλλά η σύνθεση αυτών των φαρμάκων είναι τέτοια που τους απαγορεύεται να απελευθερώνονται χωρίς ιατρική συνταγή στο έδαφος της Ρωσικής Ομοσπονδίας.

Ο ευκολότερος τρόπος για να παίρνετε φάρμακα χωρίς συνταγή σήμερα είναι να παραγγείλετε μέσω του Διαδικτύου. Φυσικά, ο courier, φυσικά, θα είναι υποχρεωμένος να σας ζητήσει μια συνταγή, αλλά κατά πάσα πιθανότητα αυτό δεν θα συμβεί.

Κατάλογος των ναρκωτικών για τα παιδιά

Σύμφωνα με το επίπεδο κινδύνου, τα φάρμακα χωρίζονται σε δύο ομάδες:

• Το πρώτο περιλαμβάνει: βενζοδιαζεπίνες, λιδοκαΐνη, δροπεριδόλη με φαιντανύλη και οξυβουτυρικό νάτριο. Αυτά τα κεφάλαια έχουν μικρή επίδραση στην αναπνοή.
• Η δεύτερη ομάδα μπορεί να περιλαμβάνει: ένυδρη χλωράλη, βαρβιτουρικά, θειικό μαγνήσιο. Περισσότερες επικίνδυνες ουσίες. Έχουν ισχυρή κατασταλτική επίδραση.

Τα κύρια φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία των επιληπτικών κρίσεων στα παιδιά:

1. Βενζοδιαζεπίνες. Τις περισσότερες φορές από αυτή τη σειρά χρησιμοποιείται το sibazon, είναι seduksen ή diazepam. Μια βολή στη φλέβα μπορεί να σταματήσει τις επιληπτικές κρίσεις για πέντε λεπτά. Σε μεγάλες ποσότητες, εξακολουθεί να είναι δυνατή η αναπνευστική καταστολή. Σε τέτοιες περιπτώσεις, είναι απαραίτητο να ενέσετε ενδομυϊκή φυσοστιγμίνη, είναι σε θέση να εξαλείψει το νευρικό σύστημα και να διευκολύνει την αναπνοή.
2. Feitanil και Droperidol. Αυτά τα φάρμακα λειτουργούν αποτελεσματικά στον ιππόκαμπο (τη ζώνη ενεργοποίησης των σπασμών), αλλά λόγω της παρουσίας μορφίνης σε μωρά μέχρι ένα έτος, μπορεί να υπάρχουν προβλήματα με την ίδια αναπνοή. Το πρόβλημα καθορίζεται με τη βοήθεια της ναλφορφίνας.
3. Λιδοκαΐνη. Σχεδόν αμέσως καταστέλλει σπασμούς οποιασδήποτε προέλευσης σε παιδιά, όταν ενίεται σε μια φλέβα. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, συνήθως χορηγείται μια δόση κορεσμού, και στη συνέχεια μεταφέρεται σε σταγόνες.
4. Εξενάλιο. Ισχυρό αντισπασμωδικό, αλλά έχει κατασταλτικό αποτέλεσμα στην αναπνευστική οδό, σε σχέση με την οποία η χρήση στα παιδιά είναι κάπως περιορισμένη.
5. Φαινοβαρβιτάλη. Χρησιμοποιείται για θεραπεία και πρόληψη. Συνιστάται κυρίως για μη ασθενικές επιθέσεις, καθώς το αποτέλεσμα αναπτύσσεται μάλλον αργά από τέσσερις έως έξι ώρες. Η κύρια αξία του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της δράσης. Στα μικρά παιδιά, η επίδραση μπορεί να διαρκέσει έως και δύο ημέρες. Εξαιρετικά αποτελέσματα δίδονται από την παράλληλη λήψη φαινοβαρβιτάλης και sibazon.

Κατάλογος των ναρκωτικών για την επιληψία

Δεν χρησιμοποιούνται απαραίτητα όλα τα αντισπασμωδικά για τη θεραπεία της επιληψίας. Για την καταπολέμηση αυτής της πάθησης στη Ρωσία, χρησιμοποιούνται περίπου τριάντα φάρμακα.

Εδώ είναι μερικά μόνο από αυτά:

1. Καρβαμαζεπίνη.
2. Valproates;
3. Πρεγαμπαλίνη;
4. Αιθοσουξιμίδιο.
5. Τοπιραμάτη.
6. Φαινοβαρβιτάλη;
7. Οξκαρβαζεπίνη.
8. Φαινυτοΐνη;
9. Λαμοτριγίνη;
10. Λεβετιρακετάμη.

Μην αυτο-φαρμακοποιείτε, αυτό δεν συμβαίνει. Σας ευλογεί!

Αντισπασμωδικά για την επιληψία: Μια ανασκόπηση των μέσων

Τα αντισπασμωδικά φάρμακα είναι φάρμακα κατά της κράμπας, όπως και με την κύρια εκδήλωση της επιληψίας. Ο όρος "αντιεπιληπτικά" φάρμακα θεωρείται πιο σωστός, δεδομένου ότι χρησιμοποιούνται για την καταπολέμηση επιληπτικών κρίσεων, οι οποίες δεν συνοδεύονται πάντα από την ανάπτυξη επιληπτικών κρίσεων.

Τα αντισπασμωδικά φάρμακα, σήμερα, αντιπροσωπεύονται από μια αρκετά μεγάλη ομάδα φαρμάκων, αλλά συνεχίζεται η αναζήτηση και ανάπτυξη νέων φαρμάκων. Αυτό οφείλεται στην ποικιλία των κλινικών εκδηλώσεων της επιληψίας. Μετά από όλα, υπάρχουν πολλές ποικιλίες κατασχέσεων με διαφορετικούς μηχανισμούς ανάπτυξης. Η αναζήτηση καινοτόμων μέσων καθορίζεται επίσης από την αντίσταση (αντίσταση) των επιληπτικών κρίσεων σε ορισμένα ήδη υπάρχοντα φάρμακα, τις παρενέργειες τους που περιπλέκουν τη ζωή του ασθενούς και κάποιες άλλες πτυχές. Από αυτό το άρθρο θα συγκεντρώσετε πληροφορίες σχετικά με τα κύρια αντιεπιληπτικά φάρμακα και τα χαρακτηριστικά χρήσης τους.

Μερικά βασικά στοιχεία της φαρμακοθεραπείας για επιληψία

Ο κύριος στόχος της θεραπείας της επιληψίας είναι η διατήρηση και βελτίωση της ποιότητας ζωής του ασθενούς. Προσπαθούν να το επιτύχουν εξαλείφοντας εντελώς τις επιληπτικές κρίσεις. Παράλληλα, οι ανεπτυγμένες παρενέργειες από τη συνεχή φαρμακευτική αγωγή δεν πρέπει να υπερβαίνουν τις αρνητικές επιπτώσεις των επιληπτικών κρίσεων. Δηλαδή, δεν μπορείτε να επιδιώξετε την εξάλειψη των επιληπτικών κρίσεων "με κάθε κόστος". Είναι απαραίτητο να βρεθεί μια "μεσαία βάση" μεταξύ των εκδηλώσεων της νόσου και των δυσμενών επιδράσεων των αντιεπιληπτικών φαρμάκων: έτσι ώστε ο αριθμός των επιληπτικών κρίσεων και των παρενεργειών να είναι ελάχιστοι.

Η επιλογή των αντιεπιληπτικών φαρμάκων καθορίζεται από διάφορες παραμέτρους:

• η κλινική μορφή της επίθεσης.
• τύπος επιληψίας (συμπτωματικός, ιδιοπαθής, κρυπτογονικός);
• ηλικία, φύλο, βάρος του ασθενούς.
• την παρουσία συνακόλουθων ασθενειών.
• τρόπο ζωής.

Ο θεράπων ιατρός αντιμετωπίζει ένα δύσκολο έργο: να επιλέξει (και, θα ήταν καλό, στην πρώτη προσπάθεια) μια αποτελεσματική θεραπεία από όλη την αφθονία των αντιεπιληπτικών φαρμάκων. Επιπλέον, είναι επιθυμητή η μονοθεραπεία της επιληψίας, δηλαδή η χρήση ενός μόνο φαρμάκου. Μόνο σε περιπτώσεις όπου πολλά φάρμακα με τη σειρά τους δεν είναι σε θέση να αντιμετωπίσουν τις επιθέσεις, κατέφυγαν στην ταυτόχρονη λήψη δύο ή και τριών φαρμάκων. Έχουν αναπτυχθεί συστάσεις σχετικά με τη χρήση μεμονωμένων φαρμάκων με βάση την αποτελεσματικότητά τους σε μία ή και την άλλη μορφή επιληψίας και τύπους επιληπτικών κρίσεων. Από την άποψη αυτή, υπάρχουν φάρμακα της πρώτης και της δεύτερης γραμμής επιλογής, δηλαδή εκείνα με τα οποία είναι αναγκαία η έναρξη της θεραπείας (και η πιθανότητα αποτελεσματικότητάς τους είναι υψηλότερη) και εκείνα στα οποία πρέπει να χρησιμοποιούνται σε περίπτωση αναποτελεσματικότητας των φαρμάκων πρώτης γραμμής.

Η πολυπλοκότητα της επιλογής του φαρμάκου εξαρτάται σε μεγάλο βαθμό από τη διαθεσιμότητα της ατομικής του (!) Αποτελεσματικής δόσης και ανεκτικότητας. Δηλαδή, για δύο ασθενείς με τους ίδιους τύπους σπασμών, ίδιο φύλο, βάρος και περίπου την ίδια ηλικία και ακόμη και τις ίδιες συννοσηρότητες, μπορεί να απαιτείται διαφορετική δόση του ίδιου φαρμάκου για τον έλεγχο της νόσου.

Θα πρέπει επίσης να έχουμε κατά νου ότι το φάρμακο πρέπει να εφαρμόζεται για μεγάλο χρονικό διάστημα χωρίς διακοπή: μετά από τον έλεγχο των επιθέσεων για άλλα 2-5 χρόνια! Δυστυχώς, μερικές φορές πρέπει να λάβετε υπόψη τις υλικές δυνατότητες του ασθενούς.

Πώς λειτουργούν τα αντισπασμωδικά;

Η εμφάνιση επιληπτικών κρίσεων κατά τη διάρκεια της επιληψίας είναι το αποτέλεσμα μιας μη φυσιολογικής ηλεκτρικής δραστηριότητας του εγκεφαλικού φλοιού: επιληπτική εστίαση. Μία μείωση της διεγερσιμότητας των νευρώνων της επιληπτικής εστίας, η σταθεροποίηση των δυναμικών μεμβράνης αυτών των κυττάρων οδηγεί σε μείωση του αριθμού των αυθόρμητων εκκενώσεων και, κατά συνέπεια, σε μείωση του αριθμού των επιληπτικών κρίσεων. Προς αυτή την κατεύθυνση λειτουργούν τα αντιεπιληπτικά φάρμακα.

Υπάρχουν τρεις κύριοι μηχανισμοί δράσης των αντισπασμωδικών:

• διέγερση υποδοχέων GABA. Το GABA - γ-αμινοβουτυρικό οξύ - είναι ένας ανασταλτικός μεσολαβητής του νευρικού συστήματος. Η διέγερση των υποδοχέων της οδηγεί σε αναστολή της δραστηριότητας των νευρώνων.
• αποκλεισμό διαύλων ιόντων στη μεμβράνη νευρώνων. Η εμφάνιση μιας ηλεκτρικής εκφόρτισης συνδέεται με μια αλλαγή στο δυναμικό δράσης της κυτταρικής μεμβράνης και η τελευταία συμβαίνει σε μια ορισμένη αναλογία ιόντων νατρίου, ασβεστίου και καλίου και στις δύο πλευρές της μεμβράνης. Μια αλλαγή στην αναλογία ιόντων οδηγεί σε μείωση της επιδραστικότητας
• μείωση της ποσότητας γλουταμινικού οξέος ή αποκλεισμός των υποδοχέων του στη συναπτική σχισμή (στο σημείο μετάδοσης ηλεκτρικής εκκένωσης από έναν νευρώνα σε άλλο). Το γλουταμικό είναι ένας νευροδιαβιβαστής με συναρπαστικό τύπο δράσης. Η εξάλειψη των αποτελεσμάτων της επιτρέπει να εντοπίσει την εστίαση της διέγερσης, εμποδίζοντας τη διάδοσή της σε ολόκληρο τον εγκέφαλο.

Κάθε αντισπασμωδικό φάρμακο μπορεί να έχει έναν ή περισσότερους μηχανισμούς δράσης. Οι παρενέργειες από τη χρήση αντιεπιληπτικών φαρμάκων συσχετίζονται επίσης με αυτούς τους μηχανισμούς δράσης, διότι πραγματοποιούν τις ικανότητές τους όχι επιλεκτικά αλλά, στην πραγματικότητα, σε όλο το νευρικό σύστημα (και μερικές φορές όχι μόνο σε αυτό).

Σημαντικά αντισπασμωδικά

Η επιληψία αντιμετωπίζεται με διάφορα φάρμακα από τον 19ο αιώνα. Η επιλογή των φαρμάκων ποικίλλει ανάλογα με το χρόνο λόγω της εμφάνισης νέων δεδομένων σχετικά με τη χρήση τους. Ένας αριθμός φαρμάκων έχει βυθιστεί στο παρελθόν, και μερικά εξακολουθούν να διατηρούν τις θέσεις τους. Επί του παρόντος, μεταξύ των αντισπασμωδικών φαρμάκων, τα πιο κοινά και συχνά χρησιμοποιούμενα φάρμακα είναι τα ακόλουθα:

• Βαλπροϊκό νάτριο και άλλα βαλπροϊκά άλατα.
• Καρβαμαζεπίνη.
• Οξκαρβαζεπίνη.
• Λαμοτριγίνη;
• Αιθοσουξιμίδιο.
• Τοπιραμάτη.
• Gabapentin;
• Πρεγαμπαλίνη;
• Φαινυτοΐνη;
• Φαινοβαρβιτάλη;
• Λεβετιρακετάμη.

Φυσικά, δεν πρόκειται για ολόκληρο τον κατάλογο των υφιστάμενων αντισπασμωδικών φαρμάκων. Μόνο στη Ρωσία, σήμερα, έχουν καταχωρηθεί και εγκριθεί περισσότερα από 30 φάρμακα για χρήση.

Ξεχωριστά, θα πρέπει να σημειωθεί ότι το ακόλουθο γεγονός έχει μεγάλη σημασία για τη θεραπεία της επιληψίας: χρησιμοποιείται το αρχικό (εμπορικό) φάρμακο ή το γενικό φάρμακο (γενικό). Το αρχικό φάρμακο είναι ένα φάρμακο που δημιουργήθηκε για πρώτη φορά, έχει δοκιμαστεί και κατοχυρωθεί με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας. Ένα γενόσημο είναι ένα φάρμακο με το ίδιο δραστικό συστατικό, αλλά έχει παραχθεί επανειλημμένα από μια άλλη εταιρεία και με τη λήξη της ευρεσιτεχνίας της μάρκας. Τα έκδοχα και οι τεχνικές παρασκευής για ένα γενόσημο μπορεί να διαφέρουν από το πρωτότυπο. Έτσι, στην περίπτωση της θεραπείας της επιληψίας, η χρήση μάρκας ή γενόσημου διαδραματίζει σημαντικό ρόλο, δεδομένου ότι σημειώνεται ότι όταν μεταφέρεται ένας ασθενής από το αρχικό φάρμακο σε ένα γενικό φάρμακο (συνήθως λόγω υλικών δυσκολιών, επειδή τα επώνυμα φάρμακα είναι πολύ ακριβά) ενίσχυση). Επίσης, όταν χρησιμοποιούνται γενικά φάρμακα, η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών συνήθως αυξάνεται. Όπως μπορείτε να δείτε, η ισοδυναμία των ναρκωτικών στην περίπτωση αυτή δεν μπορεί να μιλήσει. Ως εκ τούτου, στη θεραπεία της επιληψίας, είναι αδύνατο να αλλάξετε ένα φάρμακο στο άλλο με μια παρόμοια δραστική ουσία χωρίς να συμβουλευτείτε έναν γιατρό.

Βαλπροϊκό νάτριο και άλλα βαλπροϊκά

Το αρχικό φάρμακο από αυτή την ομάδα είναι το Depakine. Η δεπεκίνη παράγεται με τη μορφή διαφόρων δοσολογικών μορφών: δισκίων, σιροπιού, δισκίων και κόκκων μακράς δράσης, εντερικών δισκίων, καθώς και ενός λυοφιλοποιητικού για την παρασκευή ενός διαλύματος για ενδοφλέβια χορήγηση. Υπάρχουν πολλά γενόσημα φάρμακα με παρόμοια δραστική ουσία: Konvuleks, Enkorat, Konvulsofin, Acediprol, Valparin, Valproat sodium, Βαλπροϊκό ασβέστιο, Βαλπροϊκό οξύ, Valprokom, Apilepsin.

Το Depakine είναι φάρμακο πρώτης γραμμής για τη θεραπεία σχεδόν όλων των υπαρχουσών επιληπτικών κρίσεων, τόσο μερικών όσο και γενικευμένων. Επομένως, αρκετά συχνά είναι μαζί του και αρχίζει θεραπεία της επιληψίας. Ένα θετικό χαρακτηριστικό του Depakin είναι η απουσία αρνητικής επίδρασης σε οποιοδήποτε τύπο επιληπτικών κρίσεων, δηλαδή δεν προκαλεί αύξηση των επιληπτικών κρίσεων, ακόμη και αν αποδειχθεί αναποτελεσματική. Το φάρμακο λειτουργεί μέσω του συστήματος GABAergic. Η μέση θεραπευτική δόση είναι 15-20 mg / kg / ημέρα.

Η λήψη του Depakine έχει ανεπιθύμητες ενέργειες στο ήπαρ, επομένως είναι απαραίτητο να ελέγχεται το επίπεδο των ηπατικών ενζύμων στο αίμα. Από τις συχνότερες ανεπιθύμητες ενέργειες, πρέπει να σημειωθούν τα εξής:

• αύξηση του σωματικού βάρους (παχυσαρκία).
• μείωση του αριθμού αιμοπεταλίων στο αίμα (που οδηγεί σε παραβιάσεις του συστήματος πήξης του αίματος).
• ναυτία, έμετος, κοιλιακό άλγος, κόπρανα αναστάτωσης (διάρροια) στην αρχή της θεραπείας. Μετά από μερικές ημέρες, αυτά τα φαινόμενα εξαφανίζονται.
• ελαφρά τρόμο των άκρων και υπνηλία. Σε ορισμένες περιπτώσεις, αυτά τα φαινόμενα εξαρτώνται από τη δόση.
• αύξηση της συγκέντρωσης αμμωνίας στο αίμα.
• απώλεια μαλλιών (μπορεί να είναι ένα παροδικό ή δοσοεξαρτώμενο φαινόμενο).

Το φάρμακο αντενδείκνυται σε οξεία και χρόνια ηπατίτιδα, αιμορραγική διάθεση, ταυτόχρονη λήψη του Hypericum σε παιδιά ηλικίας κάτω των 6 ετών.

Καρβαμαζεπίνη

Το αρχικό φάρμακο με ένα δραστικό συστατικό όπως το Finlepsin. Γενικά: καρβαμεζεπίνη, τεγκρετόλη, μαζετόλη, σέπτολη, καρβαπίνη, ζαρέττολ, ακτινοβήλη, σταζεπίνη, σταριλάτ, έπη.

Κατ 'αρχάς, αρχίζει η θεραπεία μερικών και δευτερογενώς γενικευμένων κρίσεων. Η τελληψίνη δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί για απουσίες και μυοκλονικές επιληπτικές κρίσεις, διότι στην περίπτωση αυτή είναι προφανώς ένα αναποτελεσματικό φάρμακο. Η μέση ημερήσια δόση είναι 10-20 mg / kg. Η τελλεψίνη απαιτεί τιτλοποίηση της δόσης, δηλαδή η αρχική δόση αυξάνεται σταδιακά μέχρις ότου επιτευχθεί το βέλτιστο αποτέλεσμα.

Εκτός από το αντισπασμωδικό αποτέλεσμα, έχει επίσης ένα αντιψυχωσικό αποτέλεσμα, το οποίο καθιστά δυνατή τη «θανάτωση δύο πτηνών με μια πέτρα» με τη βοήθεια ενός μόνο φαρμάκου, εάν ο ασθενής έχει ταυτόχρονα αλλαγές στον πνευματικό σφαίρα.

Το φάρμακο επιτρέπεται σε παιδιά από ένα έτος.

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι:

• ζάλη, αστάθεια κατά το περπάτημα, υπνηλία, κεφαλαλγία.
• αλλεργικές αντιδράσεις υπό μορφή εξανθήματος (κνίδωση).
• μείωση της περιεκτικότητας των λευκοκυττάρων, των αιμοπεταλίων, αύξηση της περιεκτικότητας των ηωσινοφίλων,
• ναυτία, έμετος, ξηροστομία, αυξημένη δραστηριότητα αλκαλικής φωσφατάσης,
• κατακράτηση υγρών στο σώμα και, ως εκ τούτου, οίδημα και αύξηση βάρους.

Το Finlepsin δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με οξεία διαλείπουσα πορφυρία, κολποκοιλιακή καρδιακή προσβολή, κατά παράβαση της αιματοποίησης του μυελού των οστών (αναιμία, μείωση του αριθμού των λευκών αιμοσφαιρίων), ταυτόχρονα με παρασκευάσματα λιθίου και αναστολείς ΜΑΟ.

Oxcarbazepine (Trileptal)

Πρόκειται για φάρμακο δεύτερης γενιάς, καρβαμαζεπίνη. Χρησιμοποιείται επίσης ως καρβαμαζεπίνη, με μερικές και γενικευμένες επιληπτικές κρίσεις. Σε σύγκριση με την καρβαμαζεπίνη έχει αρκετά πλεονεκτήματα:

• η έλλειψη τοξικών προϊόντων του μεταβολισμού, δηλαδή η παραμονή του στο σώμα συνοδεύεται από την ανάπτυξη ενός πολύ μικρότερου αριθμού παρενεργειών. Οι συχνότερες παρενέργειες της λήψης οξκαρβαζεπίνης είναι η κεφαλαλγία και η γενική αδυναμία, η ζάλη.
• καλύτερη ανεκτικότητα από τους ασθενείς.
• λιγότερο πιθανό να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις.
• δεν απαιτεί προσαρμογή της δόσης.
• αλληλεπιδρά λιγότερο με άλλες φαρμακευτικές ουσίες, επομένως είναι προτιμότερο να το χρησιμοποιήσετε εάν είναι απαραίτητο, ταυτόχρονη χρήση με άλλα φάρμακα.
• εγκεκριμένο για χρήση σε παιδιά από τον 1ο μήνα.

Λαμοτριγίνη

Αρχικό φάρμακο: Lamictal. Τα γενόσημα είναι Lamitor, Convulsan, Lamotrix, Triginet, Seyzar, Lamolep.

Χρησιμοποιείται στη θεραπεία γενικευμένων τονικοκλονικών κρίσεων, απουσιών, μερικών επιληπτικών κρίσεων.

Η μέση θεραπευτική δόση είναι 1-4 mg / kg / ημέρα. Απαιτεί μια σταδιακή αύξηση της δόσης. Εκτός από το αντισπασμωδικό, έχει αντικαταθλιπτικό αποτέλεσμα και ομαλοποιεί τη διάθεση. Εγκεκριμένο για χρήση σε παιδιά ηλικίας από 3 ετών.

Το φάρμακο είναι αρκετά καλά ανεκτό. Οι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες της λαμοτριγίνης περιλαμβάνουν:

• δερματικό εξάνθημα.
• επιθετικότητα και ευερεθιστότητα.
• κεφαλαλγία, διαταραχή του ύπνου (αϋπνία ή υπνηλία), ζάλη, τρόμος των άκρων.
• ναυτία, έμετος, διάρροια.
• γρήγορη κόπωση.

Ένα άλλο πλεονέκτημα αυτού του φαρμάκου είναι ένας μικρός αριθμός σαφών αντενδείξεων. Αυτές είναι η δυσανεξία (αλλεργικές αντιδράσεις) της Lamotrigine και οι πρώτοι 3 μήνες της εγκυμοσύνης. Όταν τρώμε από το στήθος μέχρι το 60% μιας δόσης του παρασκευάσματος που περιέχεται στο αίμα μπορεί να φτάσει στο μωρό.

Αιθοσουξιμίδιο

Η αιθοσουξιμίδη, ή το Suksilep, είναι λιγότερο συχνά χρησιμοποιούμενα φάρμακα. Χρησιμοποιείται μόνο για τη θεραπεία των απουσιών ως φάρμακο πρώτης γραμμής. Η αποτελεσματική δοσολογία είναι 15-20 mg / kg / ημέρα. Συχνά χρησιμοποιείται στη θεραπεία της επιληψίας στα παιδιά.

Κύριες παρενέργειες:

• ζάλη, κεφαλαλγία.
• δερματικό εξάνθημα.
• φωτοφοβία ·
• φαινόμενα παρκινσονισμού ·
• γαστρεντερικές διαταραχές.
• μειώνοντας τον αριθμό των κυττάρων του αίματος.

Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια, ασθένειες του αίματος, πορφυρία, εγκυμοσύνη και θηλασμό.

Τοπιραμάτη

Το αρχικό φάρμακο είναι γνωστό με την επωνυμία Topamax, γενικά - Topalepsin, Topsaver, Maksitopyr, Epitope, Toreal, Epimax.

Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε γενικευμένες τονικοκλονικές, δευτερογενείς γενικές και μερικές επιληπτικές κρίσεις, μυοκλονίες ως μέσο της πρώτης γραμμής. Η αποτελεσματική δόση είναι 200-400 mg / kg / ημέρα.

Συχνά προκαλεί υπνηλία, ζάλη, εμφάνιση παραισθησίας (crawling, καύση, μούδιασμα σε οποιοδήποτε μέρος του σώματος), μειωμένη μνήμη, προσοχή, σκέψη, έλλειψη όρεξης, ακόμη και ανορεξία, μυϊκός πόνος, διπλή όραση, θολή όραση, χτύπημα στα αυτιά, ρινορραγίες, απώλεια μαλλιών, δερματικό εξάνθημα, προκαλεί σχηματισμό πέτρινων άμμων και νεφρών, οδηγεί στην ανάπτυξη αναιμίας. Και παρόλο που οι απόλυτες αντενδείξεις περιλαμβάνουν μόνο υπερευαισθησία στο φάρμακο και παιδιά ηλικίας έως 2 ετών, παρ 'όλα αυτά, ένας μεγάλος αριθμός παρενεργειών απαιτεί τη σκόπιμη συνταγογράφηση του Topiramate. Αυτός είναι ο λόγος για τον οποίο στις περισσότερες περιπτώσεις το φάρμακο βρίσκεται στη δεύτερη σειρά μεταξύ άλλων, δηλαδή χρησιμοποιείται μόνο σε περίπτωση αναποτελεσματικότητας τέτοιων φαρμάκων όπως η Depakine, η Lamotrigine, η Finlepsin.

Γκαμπαπεντίνη και πρεγαμπαλίνη

Αυτά τα δραστικά συστατικά είναι ανάλογα του γ-αμινοβουτυρικού οξέος, επί του οποίου βασίζεται ο μηχανισμός της δράσης τους. Τα πρωτότυπα φάρμακα είναι Neurontin και Lyrics αντίστοιχα. Γενόσημα Neurontin: Tebantin, Gapentek, Lepsitin, Gabagamma. Γενικές στίχοι: Αλγερίκα, Πρεγκαμπαλίν, Πραμπέγιν.

Και τα δύο φάρμακα ταξινομούνται ως φάρμακα δεύτερης γραμμής για επιληψία. Οι πιο κατάλληλες είναι η χρήση τους σε επιληπτικές κρίσεις μερικής και δευτερογενούς γενικευμένης, σε ορισμένες περιπτώσεις σε πρωτογενείς γενικευμένες κατασχέσεις. Η απαιτούμενη δόση της Γκαμπαπεντίνης είναι 10-30 mg / kg / ημέρα, το Pregabalin - 10-15 mg / kg / ημέρα. Εκτός από τις επιληπτικές κρίσεις, τα φάρμακα ανακουφίζουν καλά τον νευροπαθητικό πόνο (postherpetic neuralgia, διαβητικός πόνος, πόνος στην αλκοολική νευροπάθεια), καθώς και πόνο στην ινομυαλγία.

Ένα χαρακτηριστικό της χρήσης ναρκωτικών είναι η καλή ανοχή τους. Μεταξύ των παρενεργειών που απαντώνται συχνότερα είναι:

• ζάλη και υπνηλία.
• ξηροστομία, απώλεια όρεξης και κόπρανα.
• θολή όραση?
• στυτική δυσλειτουργία.

Η γκαμπαπεντίνη δεν χρησιμοποιείται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών, ενώ το pregabalin απαγορεύεται έως και 17 ετών. Δεν συνιστώνται φάρμακα και έγκυες γυναίκες.

Φαινυτοΐνη και φαινοβαρβιτάλη

Αυτοί είναι οι "βετεράνοι" μεταξύ των φαρμάκων για την επιληψία. Μέχρι σήμερα, δεν είναι φάρμακα πρώτης γραμμής, χρησιμοποιούνται μόνο στην περίπτωση αντοχής στη θεραπεία με άλλα φάρμακα.

Η φαινυτοΐνη (Διφενίνη, Διϋδάν) μπορεί να χρησιμοποιηθεί για όλους τους τύπους επιληπτικών κρίσεων, με εξαίρεση τις απουσίες. Το πλεονέκτημα του φαρμάκου είναι η χαμηλή του τιμή. Η αποτελεσματική δόση είναι 5 mg / kg / ημέρα. Το φάρμακο δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί για προβλήματα με το ήπαρ και τα νεφρά, διαταραχές του καρδιακού ρυθμού με τη μορφή διάφορων αποκλεισμών, πορφυρία, καρδιακή ανεπάρκεια. Όταν χρησιμοποιούνται φαινυτοΐνη, οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να εμφανιστούν υπό μορφή ζάλης, πυρετού, διέγερσης, ναυτίας και εμέτου, τρόμου, υπερβολικής τριχοφυΐας, διογκωμένων λεμφαδένων, αυξημένης γλυκόζης αίματος, δυσκολίας στην αναπνοή και αλλεργικών εξανθημάτων.

Το φαινοβαρβιτάλη (Luminal) έχει χρησιμοποιηθεί ως αντισπασμωδικό από το 1911. Χρησιμοποιείται για τους ίδιους τύπους επιληπτικών κρίσεων όπως η φαινυτοΐνη, σε δόση 0,2-0,6 g / ημέρα. Το φάρμακο «ξεθωριάστηκε» στο παρασκήνιο λόγω του μεγάλου αριθμού παρενεργειών. Μεταξύ αυτών, οι πιο συχνές είναι η ανάπτυξη της αϋπνίας, η εμφάνιση ακούσιων κινήσεων, η υποβάθμιση των γνωστικών λειτουργιών, το εξάνθημα, η μείωση της αρτηριακής πίεσης, η ανικανότητα, η τοξική επίδραση στο ήπαρ, η επιθετικότητα και η κατάθλιψη. Το φάρμακο απαγορεύεται στη μυασθένεια, τον αλκοολισμό, τον εθισμό στα ναρκωτικά, τις σοβαρές ασθένειες του ήπατος και των νεφρών, τον διαβήτη, τη σοβαρή αναιμία, τις αποφρακτικές βρογχικές ασθένειες, κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Λεβετιρακετάμη

Ένα από τα νέα φάρμακα για τη θεραπεία της επιληψίας. Το αρχικό φάρμακο ονομάζεται Keppra, τα γενόσημα - Levetinol, Komviron, Levetiracetam, Epiterra. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία τόσο των μερικών όσο και των γενικευμένων επιληπτικών κρίσεων. Η ημερήσια δόση είναι κατά μέσο όρο 1000 mg.

Κύριες παρενέργειες:

• υπνηλία;
• εξασθένιση;
• ζάλη;
• κοιλιακό άλγος, απώλεια όρεξης και κόπρανα,
• εξάνθημα.
• διπλή όραση.
• αυξημένος βήχας (εάν υπάρχουν προβλήματα με το αναπνευστικό σύστημα).

Υπάρχουν μόνο δύο αντενδείξεις: ατομική δυσανεξία, περίοδος κύησης και γαλουχίας (επειδή η επίδραση του φαρμάκου δεν έχει μελετηθεί σε τέτοιες καταστάσεις).

Ο κατάλογος των υπαρχόντων φαρμάκων για επιληψία μπορεί να συνεχιστεί περαιτέρω, επειδή δεν υπάρχει ακόμη τέλειο φάρμακο (υπάρχουν πάρα πολλές αποχρώσεις στη θεραπεία επιληπτικών κρίσεων). Προσπάθειες για τη δημιουργία ενός "χρυσού προτύπου" για τη θεραπεία αυτής της ασθένειας συνεχίζονται.

Συνοψίζοντας τα παραπάνω, θα ήθελα να διευκρινίσω ότι οποιοδήποτε φάρμακο από αντισπασμωδικά δεν είναι ακίνδυνο. Πρέπει να θυμόμαστε ότι η θεραπεία πρέπει να γίνεται μόνο από γιατρό, δεν υπάρχει θέμα ανεξάρτητης επιλογής ή αλλαγής του φαρμάκου!

Αντισπασμωδικά

Αντιεπιληπτικά φάρμακα (anti-lat. Convulsio - κατάσχεση) - φαρμακευτικά φάρμακα αντισπασμωδικής δράσης, που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της επιληψίας, ανακουφίζουν από μυϊκές κράμπες διαφόρων προελεύσεων (για επιληψία, εκλαμψία, τοξίκωση, τετάνου).

Τα αντισπασμωδικά φάρμακα χρησιμοποιούνται επίσης για τη θεραπεία διπολικών διαταραχών (μανιοκαταθλιπτική ψύχωση), καθώς μερικά από τα φάρμακα αυτής της ομάδας είναι σταθεροποιητές διάθεσης και έχουν τη δυνατότητα να σταθεροποιούν τη διάθεση.

Πολλά ηρεμιστικά, παράγωγα βενζοδιαζεπίνης (διαζεπάμη, νιτραζεπάμη, κλοναζεπάμη), έχουν αντισπασμωδική δράση. Επιπλέον, σε πολλές φαρμακευτικές ταξινομήσεις, η κλοναζεπάμη αναφέρεται κυρίως ως αντισπασμωδικό.

Τα πιο γνωστά αντισπασμωδικά είναι benzobamil, καρβαμαζεπίνη (Finlepsinum, Tegretol), φαινοβαρβιτάλη, βαλπροϊκό οξύ (Depakinum, Konvuleks), φαινυτοΐνη (Difenin) Benzonal, λαμοτριγίνη (Lamictal, Lamitor), λεβετιρακετάμη (Keppra), οξκαρβαζεπίνη (Trileptal), η τοπιραμάτη ( Topamax), κλοναζεπάμη.

Το περιεχόμενο

Ιστορία του

Ταξινόμηση αντισπασμωδικών

Η αρχή της λειτουργίας των αντισυλληπτικών είναι κοινή για τη μείωση της συχνότητας λειτουργίας των νευρώνων. Τα σύγχρονα φάρμακα αυτής της ομάδας εμφανίζουν επιλεκτική αναστολή της δραστικότητας των παθολογικά ενεργών νευρώνων. Μια τέτοια ενέργεια επιτυγχάνεται συνήθως με τρεις τρόπους:

• αυξημένη δραστικότητα ανασταλτικών νευρώνων, για παράδειγμα, με διέγερση της δραστικότητας υποδοχέων GABA
• αναστολή διεγερτικών υποδοχέων σε νευρώνες, για παράδειγμα, με μείωση της δραστικότητας υποδοχέων ΝΜϋΑ.
• άμεση επίδραση στη διεξαγωγή ενός ηλεκτρικού παλμού, για παράδειγμα, ρυθμίζοντας τους νευρώνες των διαύλων ιόντων.

Ο μηχανισμός της φαρμακολογικής δράσης των κυριότερων αντισπασμωδικών παραγόντων

• Φαινυτοΐνη, φαινοβαρβιτάλη και η λαμοτριγίνη αναστέλλει απελευθέρωση γλουταμικού από διεγερτικούς νευρώνες απολήξεις, εμποδίζοντας έτσι την ενεργοποίηση των νευρώνων στον επιληπτικό εστίαση.
• Το βαλπροϊκό οξύ και ορισμένα άλλα αντιεπιληπτικών μέσων, σύμφωνα με τις σύγχρονες αντιλήψεις, είναι ανταγωνιστές των νευρωνικών NMDA-υποδοχείς και παρεμποδίζουν την αλληλεπίδραση του γλουταμικού με τον ΝΜϋΑ-υποδοχέα.
• Οι βενζοδιαζεπίνες και η φαινοβαρβιτάλη αλληλεπιδρούν με το σύμπλοκο υποδοχέα GABA-A. Οι αλλοστερικές μεταβολές του υποδοχέα GABA-A, οι οποίες εμφανίζονται σε αυτή τη διαδικασία, αυξάνουν την ευαισθησία του σε GABA και ακόμη μεγαλύτερη είσοδο ιόντων χλωρίου στον νευρώνα, που ως εκ τούτου αντισταθμίζει την ανάπτυξη της αποπόλωσης.
• Η τιαγαβίνη είναι ένας αναστολέας της επαναπρόσληψης GABA από τη συναπτική σχισμή. Η σταθεροποίηση αυτού του ανασταλτικού μεσολαβητή στη συναπτική σχισμή συνοδεύεται από ενίσχυση της αλληλεπίδρασής του με υποδοχείς GABA-A των νευρώνων της επιληπτικής εστίασης και την ενίσχυση της ανασταλτικής επίδρασης στη διέγερση τους.
• Η βιγαμπατρίνη (ένας αναστολέας της τρανσαμινάσης GABA) - αποκλείει τον καταβολισμό του GABA και αυξάνει την περιεκτικότητά του στα τελειώματα των ανασταλτικών νευρικών κυττάρων.
• Η γκαμπαπεντίνη έχει την ικανότητα να ενισχύει το σχηματισμό GABA. Ο μηχανισμός της αντιεπιληπτικής δράσης του οφείλεται επίσης στην ικανότητα να ανοίγει άμεσα κανάλια για ιόντα καλίου.
• Η καρβαμαζεπίνη, βαλπροϊκό και φαινυτοΐνη μεταβάλλει την αδρανοποίηση των τασεοελεγχόμενων διαύλους ασβεστίου και νατρίου, περιορίζοντας έτσι την εξάπλωση του ηλεκτρικού δυναμικού.
• Το αιθοσουξιμίδιο μπλοκάρει τα κανάλια ασβεστίου τύπου Τ.

Συχνές παρενέργειες των αντισπασμωδικών

Η συνέπεια του γεγονότος ότι σχεδόν όλα τα αντισπασμωδικά έχουν ανασταλτικό αποτέλεσμα στο κεντρικό νευρικό σύστημα, συχνά εμφανίζουν τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες: υπνηλία, εξασθένιση, ζάλη, αταξία, απώλεια μνήμης, εξασθένιση γνωστικών λειτουργιών.

Αντισπασμωδικά νέας γενιάς και πρότυπα μονοθεραπείας με επιληψία

S.G. Burchinsky, Ινστιτούτο Γεροντολογίας, Ακαδημία Ιατρικών Επιστημών της Ουκρανίας, Κίεβο

Η επιληψία είναι μια από τις πιο κοινές ασθένειες του νευρικού συστήματος και ένα σοβαρό ιατρικό και κοινωνικό πρόβλημα. Πάνω από 40 εκατομμύρια άνθρωποι υποφέρουν από επιληψία στον κόσμο [8]. Με βάση τον πληθυσμό μελέτες στις ανεπτυγμένες χώρες έχουν δείξει ότι η ασθένεια εντοπίζεται σε ετήσιο 40-70 ανά 100 χιλιάδες. Πληθυσμός [3, 45], καθώς και τα ποσοστά επίπτωσης με αναφορά στην προσδόκιμο ζωής φθάνει το 3% [4, 31].

Στην Ουκρανία σήμερα εγγεγραμμένοι αποτελείται από περίπου 100 χιλιάδες ασθενείς με διάγνωση «επιληψία», αλλά η πραγματική εικόνα -. Είναι 500 χιλιάδες άτομα με συμπτώματα επιληψίας [17, 18].. Έτσι, η σημασία της έγκαιρης ανίχνευσης, της πλήρους διάγνωσης και της κατάλληλης θεραπείας αυτής της μορφής παθολογίας είναι πέρα ​​από κάθε αμφιβολία.

Με τη σύγχρονη έννοια, η επιληψία είναι μια χρόνια πολυαιτολογική νόσος του εγκεφάλου, που εκδηλώνεται από επαναλαμβανόμενα σπαστικά, μη σπαστικά ή / και ψυχοπαθολογικά παροξυσμικά ως αποτέλεσμα υπερβολικών νευρικών εκκρίσεων και συχνά μεταβολές προσωπικότητας [8].

Σήμερα, πιστεύεται ότι με τη σωστή επιλογή του αντιεπιληπτικών φαρμάκων (ΑΕΦ) στο 70-80% των περιπτώσεων, είναι δυνατόν να σταματήσει η εξαφάνιση των επιληπτικών κρίσεων και άλλα συμπτώματα [1].

Τα πιο σημαντικά κριτήρια για την επιλογή ενός αντισπασμωδικού είναι τα εξής:

Η μονοθεραπεία σήμερα παραμένει το χρυσό πρότυπο για τη θεραπεία της επιληψίας [3]. Με τη μονοθεραπεία, ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών μειώνεται σημαντικά, η συμμόρφωση του ασθενούς με το συνιστώμενο δοσολογικό σχήμα απλοποιείται και η θεραπεία είναι πιο οικονομική [7, 12, 47]. Ως εκ τούτου, η υιοθετούμενη στρατηγική εμπλέκει αρχική θεραπεία της επιληψίας αντιεπιληπτικό φάρμακο βάσης μονοθεραπεία, μια αργή σταδιακή αύξηση της δόσης έως ότου ένα κλινικώς αποτελεσματικά ή μέχρι παρενέργειες, δηλ, τιτλοδότηση · τότε σε περίπτωση αποτυχίας η μετάβαση σε εναλλακτική μονοθεραπεία με ένα άλλο βασικό φάρμακο ή ένα νέο αντισπασμωδικό και μόνο στη συνέχεια, σε περίπτωση αποτυχίας, η χρήση συνδυαστικής θεραπείας με δύο αντισπασμωδικά φάρμακα [10, 14, 36].

Ενημερωμένο κατάλογο των ανιχνευτών περιλαμβάνει ένα πρώτης γενεάς φάρμακα (φαινοβαρβιτάλη, φαινυτοΐνη, αιθοσουξιμίδιο), δεύτερης γενιάς (καρβαμαζεπίνη, βαλπροϊκό, κλοναζεπάμη) και μια νέα γενιά φαρμάκων, εκ των οποίων σήμερα στην Ουκρανία διαθέσιμα λαμοτριγίνη, την τοπιραμάτη και η γκαμπαπεντίνη [15]. Το αυξανόμενο ενδιαφέρον των κλινικών για τη νέα γενιά των AED καθορίζεται από τους ακόλουθους παράγοντες:

Ένα από τα πιο δημοφιλή και ευρέως χρησιμοποιούμενα αντισπασμωδικά σε όλο τον κόσμο είναι η λαμοτριγίνη.

Η λαμοτριγίνη εισήχθη για πρώτη φορά στην κλινική πρακτική το 1994 στις Ηνωμένες Πολιτείες και τώρα εφαρμόζεται σε περισσότερες από 90 χώρες και η εμπειρία της καλύπτει περισσότερους από 5 εκατομμύρια ανθρώπους παγκοσμίως.

Αρχικά, η λαμοτριγίνη προτάθηκε ως μέσο αντιεπιληπτικής θεραπείας, δηλαδή ως φάρμακο δεύτερης γραμμής για ανθεκτική μερική επιληψία [38]. Το αργότερα αναφερόμενο εύρος της λαμοτριγίνης επεκτάθηκε σημαντικά λόγω της αποδεδειγμένης αποτελεσματικότητας αυτού του φαρμάκου στη θεραπεία τόσο των μερικών όσο και των γενικευμένων επιληπτικών κρίσεων σε ενήλικες, παιδιά και ηλικιωμένους και γεροντικούς. τόσο ως πρόσθετη θεραπεία στη θεραπεία της ανθεκτικής επιληψίας όσο και ως μονοθεραπεία σε ασθενείς με πρώτη διάγνωση επιληψίας και σε ανθεκτικές μορφές της νόσου [9, 34, 39]. Πρόσφατα, η λαμοτριγίνη εξετάστηκε μαζί με τα βαλπροϊκά ως ένα από τα φάρμακα πρώτης γραμμής επιλογής στη θεραπεία της επιληψίας με μερικές και γενικευμένες επιληπτικές κρίσεις [15,27].

Σύμφωνα με τις συστάσεις της Αμερικανικής Ακαδημίας Νευρολογίας και της Αμερικανικής Εταιρείας για τη Μελέτη της Επιληψίας (AAN AES), κατά την επιλογή ενός συγκεκριμένου φαρμάκου για τη θεραπεία ασθενών με νεοδιαγνωσθείσα επιληψία, τα νέα AED (και πρωτίστως η λαμοτριγίνη) αντιμετωπίζονται με τα συμβατικά φάρμακα και αυτή η επιλογή θα πρέπει να βασίζεται στα μεμονωμένα χαρακτηριστικά του συγκεκριμένου ασθενούς [27,28]. Γενικά, σύμφωνα με τα σύγχρονα πρότυπα, θα πρέπει να προτιμάται η λαμοτριγίνη σε ασθενείς με φαρμακοανάλυση σε συμβατικούς ΑΕΕ ή σε περιπτώσεις που δεν καταδεικνύεται ο διορισμός της τελευταίας:

Είναι σκόπιμο να υπενθυμίσουμε εδώ ότι σήμερα στην παγκόσμια πρακτική χρησιμοποιείται μια σημαντική ποσότητα γενόσημων φαρμάκων της λαμοτριγίνης. Από τη μία πλευρά, να κάνει την θεραπεία της επιληψίας πιο προσιτό (ειδικά με δεδομένη την ανάγκη για μακρές περιόδους αντιεπιληπτικών θεραπείας φαρμάκου), αλλά από την άλλη - αυξάνει την πιθανότητα της έλλειψης του θεραπευτικού αποτελέσματος και του κινδύνου επιπλοκών λόγω ενός αριθμού αμφίβολης generics ποιότητας. Από την άποψη αυτή, το ζήτημα της επιλογής επαρκούς, υψηλής ποιότητας και οικονομικότερης γενικής χρήσης λαμοτριγίνης είναι ιδιαίτερα σημαντικό.

Μεταξύ των φαρμάκων της λαμοτριγίνης στη φαρμακευτική αγορά της Ουκρανίας, πρέπει να διακρίνεται το φάρμακο Epimil που παράγεται από την Teva (Ισραήλ), το οποίο παρασκευάζεται με τη μορφή δισκίων των 25, 50 και 100 mg, πράγμα που επιτρέπει τη μέγιστη εξατομίκευση της θεραπείας, λαμβανομένης υπόψη της μορφής της ασθένειας, της ηλικίας, της συννοσηρότητας κ.λπ., καθώς και για τη βελτιστοποίηση της διαδικασίας τιτλοδότησης της δόσης και τελικά διευκολύνει την επίτευξη συμμόρφωσης κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Πρέπει να τονιστεί ότι η Λαμοτριγίνη που παράγεται από την Teva στις ΗΠΑ είναι επίσημα αναγνωρισμένη από το FDA ως γενόσημο φάρμακο λαμοτριγίνης της πρώτης επιλογής [53].

Ο μηχανισμός δράσης της λαμοτριγίνης (Epimil) προσδιορίζεται από τον επιλεκτικό αποκλεισμό εξαρτώμενων από τάση βραδέως αδρανοποιητικών διαύλων νατρίου των νευρώνων, με αποτέλεσμα την αναστολή της απελευθέρωσης διεγερτικών αμινοξέων, κυρίως γλουταμινικών, στην συναπτική σχισμή. Είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι αυτό το φαινόμενο εκδηλώνεται μόνο σε νευρώνες με την παρουσία επιληπτογόνου δράσης και δεν παρατηρείται κατά την κανονική λειτουργία των νευρώνων, δηλ. Το Epimil δρα κυρίως ως διορθωτής της συναπτικής γλουταματερικής νευροδιαβίβασης, ενός είδους "ομαλοποιητή" της γλουταματεργικής νευρωνικής δραστηριότητας [5, 40, 41]. Επιπλέον, το φάρμακο αυτό επίσης αποκλείει τα εξαρτώμενα από το δυναμικό κανάλια ασβεστίου των νευρώνων του ιπποκάμπου [51]. Ως αποτέλεσμα αυτού του αποτελέσματος, η παθολογική υπερδραστηριότητα των ιπποκαμπικών νευρώνων στη ζώνη CA1 μειώνεται [37], δηλ. μια περιοχή που είναι σε μεγάλο βαθμό υπεύθυνη για τη ρύθμιση της συναισθηματικής σφαίρας, των γνωστικών λειτουργιών και των υποκριτικών-φλοιικών σχέσεων. Η λαμοτριγίνη (Epimil) έχει επίσης τη δυνατότητα σε χρόνια χρήση να αυξάνει την περιεκτικότητα του GABA στον εγκέφαλο, γεγονός που αυξάνει σημαντικά το δυναμικό του ως αντισπασμωδικό [35].

Περαιτέρω μελέτες αποκάλυψαν την παρουσία ορισμένων άλλων φαρμακολογικών επιδράσεων στη λαμοτριγίνη (Epimil): μη επιλεκτική αναστολή της επαναπρόσληψης μονοαμινών (συμπεριλαμβανομένης της σεροτονίνης), αποκλεισμός της μονοαμινοξειδάσης τύπου Α και Β [33, 46].

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της λαμοτριγίνης στη θεραπεία της επιληψίας έχουν επιβεβαιωθεί σε μια σειρά διπλών-τυφλών, ελεγχόμενων με εικονικό φάρμακο συγκριτικών μελετών. Το σημαντικότερο ήταν το συμπέρασμα για το σημαντικό εύρος του θεραπευτικού φάσματος αυτού του φαρμάκου, δηλ. την αποτελεσματικότητά του σε όλους τους τύπους επιληπτικών κρίσεων και στις περισσότερες κλινικές μορφές επιληψίας [39, 52].

Ιδιαίτερα είναι απαραίτητο να υπογραμμιστεί η αποτελεσματικότητα του Epimil στη νεοδιαγνωσθείσα επιληψία με μερικές και δευτερογενείς γενικευμένες επιληπτικές κρίσεις. Όταν αναφέρονται οι παράμετροι μορφές αποτελεσματικότητα του φαρμάκου εντός μονοθεραπεία (μείωση της συχνότητας των επιθέσεων, μείωση της σοβαρότητάς τους) ήταν συγκρίσιμες με εκείνες των συμβατικών παρασκευασμάτων - καρβαμαζεπίνη και η φαινυτοΐνη, ενώ η φορητότητα της λαμοτριγίνης (Epimila) ήταν σημαντικά υψηλότερη, και παρενέργειες συχνότητας κάτω από ως αποτέλεσμα, ένας σημαντικά μεγαλύτερος αριθμός ασθενών που λάμβαναν λαμοτριγίνη (Epimil) ολοκλήρωσαν τη μελέτη [22, 43, 48].

Η λαμοτριγίνη (Epimil) έδειξε επίσης υψηλή αποτελεσματικότητα σε διάφορες μορφές πρωτοπαθούς γενικευμένης κρίσης, τόσο σε τονικοκλονικές όσο και άτυπες απουσίες και ατοπικές κρίσεις [21, 28].

Ιδιαίτερη αναφορά θα πρέπει να δοθεί στην ευεργετική επίδραση του Epimil στη γνωστική λειτουργία και την ψυχο-συναισθηματική σφαίρα, η οποία δεν είναι χαρακτηριστική των συμβατικών αντισπασμωδικών, κάτι που είναι πολύ σημαντικό όταν εξετάζεται η συχνότητα των γνωστικών και καταθλιπτικών διαταραχών σε ασθενείς με επιληψία. Υπό την επίδραση της λαμοτριγίνης (Epimil), ανιχνεύθηκε μια βελτίωση της προσοχής, της κινητικότητας, της ικανότητας απομνημόνευσης, της δραστηριότητας ομιλίας σε συνδυασμό με θετική επίδραση στη διάθεση και μείωση της εξασθένησης [19, 22]. Επιπλέον, η λαμοτριγίνη (Epimil) χαρακτηρίζεται από την παρουσία άμεσης αντι-καταθλιπτικής δράσης, η οποία αυξάνεται με την παρατεταμένη χρήση του φαρμάκου [25], γεγονός που του επιτρέπει να θεωρείται το φάρμακο επιλογής παρουσία συνωστωμένης κατάθλιψης [9] και αποτελεί επίσης τη βάση για την επιτυχή χρήση του εξεταζόμενου φαρμάκου σε διπολικές συναισθηματικές διαταραχές [ 2].

Αυτές οι επιδράσεις σχετίζονται στενά με την εκτίμηση του ασθενούς για την ποιότητα ζωής κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ένα ή άλλο αντισπασμωδικό, το οποίο θεωρείται σήμερα ως το πιο σημαντικό κριτήριο για την επιτυχία της αντιεπιληπτικής θεραπείας [12]. Όταν μια συνολική αξιολόγηση της ποιότητας της ζωής (συνολική ποιότητα της ζωής, συναισθηματική ευεξία, ζωντάνια, ικανοποίηση από τη θεραπεία, την κοινωνική προσαρμογή) αποκάλυψε την ανωτερότητα της λαμοτριγίνης (Epimila) για τα υπόψη κριτήρια όχι μόνο για καρβαμαζεπίνη, αλλά και για το βαλπροϊκό [26, 29].

Το Epimil είναι ένα από τα βέλτιστα φάρμακα για χρήση σε γηριατρική πρακτική, με βάση τις ευνοϊκές γνωστικές επιδράσεις και τον ελάχιστο κίνδυνο σοβαρών επιπλοκών στη διαδικασία θεραπείας [9, 13].

Το πρόβλημα της επαρκούς φαρμακοθεραπείας στις γυναίκες απαιτεί ξεχωριστή εξέταση. Είναι γνωστό ότι χρησιμοποιείται ευρέως για τη θεραπεία της επιληψίας βαλπροϊκού πολύ να επηρεάσει δυσμενώς την αναπαραγωγική σφαίρα στις γυναίκες, διαταράσσοντας τον μεταβολισμό της οιστραδιόλης στα θυλάκια και τον εμμηνορροϊκό κύκλο ως σύνολο, να επάγει απόπτωση θυλακιώδη κύτταρα των ωοθηκών και την προώθηση της ανάπτυξης των πολυκυστικών ωοθηκών, και υπερανδρογονισμό [16, 32, 49]. Οι έντονες διαταραχές συνδυάζονται με την υπερβολική ινσουλινοποίηση και τη δυσλιπιδαιμία, καθώς και με την αύξηση του σωματικού βάρους [42].

Epimil στερείται της αρνητικής επίδρασης στο μεταβολισμό των ορμονών του φύλου σε γυναίκες, δεν μεταβάλλει τα επίπεδα της ινσουλίνης και των λιπιδίων στο αίμα, δεν έχει καμία επίδραση επί του σωματικού βάρους, καθιστώντας το φάρμακο επιλογής για τις γυναίκες σε ηλικία τεκνοποίησης, και η παρουσία των ταυτόχρονης σακχαρώδη διαβήτη, υπέρταση ή παχυσαρκία, t. σε σημαντικό μέρος του πληθυσμού των ασθενών με επιληψία [9, 11, 23, 42].

Έτσι, σήμερα υπάρχουν επαρκώς πειστικά στοιχεία για την αποτελεσματικότητα και τη σκοπιμότητα της χρήσης του Epimil σε όλες τις μορφές επιληψίας, σε όλους τους τύπους επιληπτικών κρίσεων (εκτός από μυοκλονικά) και σε όλες τις ηλικιακές ομάδες.

Εξίσου σημαντικοί είναι οι πολύ υψηλοί ρυθμοί ανεκτικότητας σε επιμολυσία που σχετίζονται με περιορισμένο αριθμό παρενεργειών, ιδιαίτερα σε σύγκριση με καρβαμαζεπίνη ή φαινυτοΐνη.

Όταν χρησιμοποιήθηκε λαμοτριγίνη παρατηρήθηκαν συχνότερα ανεπιθύμητες ενέργειες όπως ζάλη, κεφαλαλγία, ναυτία, υπνηλία, διπλωπία, εξασθένιση και δερματικό εξάνθημα [22, 30]. Παράλληλα, ο κίνδυνος εμφάνισης εξανθήματος μπορεί να μειωθεί σημαντικά ελαχιστοποιώντας τη δόση έναρξης του φαρμάκου και ακολουθώντας τα συνιστώμενα σχήματα τιτλοδότησης δόσεων [30]. Θα πρέπει να θυμόμαστε ότι είναι το δερματικό εξάνθημα μιας maculopapular φύσης και οι εξαιρετικά σπάνια παρατηρηθείσες απειλητικές για τη ζωή δερματικές αντιδράσεις (σύνδρομα Stevens-Johnson και Lyell) αποτελούν τον κύριο λόγο διακοπής της θεραπείας κατά τη λήψη λαμοτριγίνης [20].

Ως αποτέλεσμα, το Epimil ως αντισπασμωδικό μιας νέας γενιάς χαρακτηρίζεται από τα ακόλουθα πλεονεκτήματα:

Το Epimil συμμορφώνεται πλήρως με όλα τα ευρωπαϊκά πρότυπα GMP και ταυτόχρονα είναι ένα από τα πιο προσιτά φάρμακα της λαμοτριγίνης, το οποίο, λαμβάνοντας υπόψη την ανάγκη μακροχρόνιας, χρόνιας χορήγησης του AED στο πλαίσιο της εγχώριας ιατρικής, έχει ιδιαίτερη σημασία.

Εν κατακλείδι, πρέπει να σημειωθεί ότι η φαρμακολογία των αντισπασμωδικών σήμερα αναπτύσσεται πολύ γρήγορα. Η νέα γενιά του PEP επιτρέπει τη διαμόρφωση νέων προτύπων θεραπείας και συμβάλλει στην πραγματική πρόοδο της επιληψίας ως συνόλου.

Αντισπασμωδικά για επιληψία

Σύμφωνα με τον σύγχρονο ορισμό του Διεθνούς Αντιεπιληπτικού Συνδέσμου και του Διεθνούς Γραφείου Επιληψίας 2005 (ILAE, IBE, 2005), "η επιληψία είναι διαταραχή του εγκεφάλου που χαρακτηρίζεται από μια επίμονη προδιάθεση για την ανάπτυξη επιληπτικών κρίσεων καθώς και νευροβιολογικών, γνωστικών, ψυχολογικές και κοινωνικές συνέπειες αυτής της κατάστασης ". Η επιληψία είναι μια από τις πιο κοινές ασθένειες του νευρικού συστήματος. Σε παγκόσμιο επίπεδο, ο επιπολασμός της επιληψίας είναι 4-10 / 1000 άτομα, που αντιστοιχεί στο 0,5-1,0% του πληθυσμού. [1]

Στη Διεθνή Ταξινόμηση Επιληπτικών Κατασχέσεων, υπάρχουν δύο βασικοί τύποι: γενικευμένοι και μερικοί. Οι τονοκλονικές, τονικές, κλονικές, μυοκλονικές κρίσεις και απουσίες γενικεύονται. σε μερικά - απλά, πολύπλοκα και δευτερογενώς γενικευμένα. Ωστόσο, μια μεγάλη ποικιλία επιληπτικών κρίσεων δεν επιτρέπει πάντοτε να αποδίδονται σε έναν από αυτούς τους τύπους κατασχέσεων, οπότε επισημάνθηκε μια άλλη κατηγορία - "αταξινόμητες" κατασχέσεις, στις οποίες περιλαμβάνονται κατασχέσεις 9-15%. [2] Επί του παρόντος, μια ταξινόμηση που εγκρίθηκε το 1981 στο Κιότο της Ιαπωνίας χρησιμοποιείται για τη διαφοροποίηση των κατασχέσεων. Η ικανότητα κατάλληλης διαφοροποίησης των επιληπτικών κρίσεων είναι απαραίτητο στοιχείο μιας ορθολογικής επιλογής αντισπασμωδικής θεραπείας.

Η ταξινόμηση των μορφών επιληψίας είναι πολύ εκτεταμένη, αλλά σε παγκόσμιο επίπεδο είναι δυνατόν να διαιρέσουμε όλη την επιληψία σύμφωνα με την αιτιολογία σε:

1. Ιδιοπαθητική (γενετική (κληρονομική) προδιάθεση απουσία άλλων πιθανών αιτίων της νόσου). [3]

2. Συμπτωματική (η αιτία της εξέλιξης της νόσου είναι εγκεφαλική βλάβη λόγω διαφόρων παραγόντων που λειτουργούν κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και μετά τον τοκετό: ελαττώματα του εγκεφάλου (κυρίως ανάπτυξη του εγκεφαλικού φλοιού - φλοιώδης δυσπλασία), ενδομήτριες μολύνσεις, χρωμοσωμικά σύνδρομα, κληρονομικές μεταβολικές ασθένειες, υποξική ισχαιμική εγκεφαλική βλάβη στην περιγεννητική περίοδο (κατά τον τοκετό, τις τελευταίες εβδομάδες της εγκυμοσύνης, την πρώτη εβδομάδα της ζωής του παιδιού). Ι νευρικού συστήματος (μηνιγγίτιδα, μηνιγγοεγκεφαλίτιδα)? Κρανιοεγκεφαλικό τραύμα, όγκοι, εκφυλιστικές ασθένειες του νευρικού συστήματος)? [3]

3. Κρυπτογόνα (επιληπτικά σύνδρομα, η αιτιολογία των οποίων είναι άγνωστη ή ασαφής, η ίδια η κρυπτογόνος λέξη μεταφράζεται ως μυστική, κρυμμένη.) Τα σύνδρομα αυτά δεν πληρούν ακόμη τις απαιτήσεις μιας ιδιοπαθούς ποικιλίας αλλά δεν μπορούν να θεωρηθούν ως συμπτωματική επιληψία.

Ο μηχανισμός δράσης των αντισπασμωδικών φαρμάκων (αντισπασμωδικά) δεν είναι πλήρως κατανοητός. Αυτό οφείλεται σε μεγάλο βαθμό στην έλλειψη γνώσης της επιληψίας ως τέτοιας, δεδομένου ότι συχνά δεν είναι δυνατόν να ανακαλυφθεί η αιτία των σπασμωδικών κρίσεων.
Η ανισορροπία μεταξύ ανασταλτικών (GABA, γλυκίνης) και διεγερτικών νευροδιαβιβαστών (γλουταμινικού, ασπαρτικού) είναι σημαντική στην ανάπτυξη της επιληπτογόνου δραστηριότητας του εγκεφάλου. Για τα διεγερτικά αμινοξέα, υπάρχουν ειδικοί υποδοχείς στους υποδοχείς NMDA και AMPA του εγκεφάλου, οι οποίοι συνδέονται με τους γρήγορους διαύλους νατρίου στους νευρώνες. Διαπιστώθηκε ότι η περιεκτικότητα του γλουταμικού σε εγκεφαλικούς ιστούς στην περιοχή της επιληπτικής εστίας αυξάνεται. Ωστόσο, η περιεκτικότητα του GABA στους εγκεφαλικούς ιστούς των ασθενών με επιληψία μειώνεται. [4]

Τα αντιεπιληπτικά φάρμακα ταξινομούνται συνήθως με βάση τη χρήση τους σε ορισμένες μορφές επιληψίας: [4]

I. Γενικευμένες μορφές επιληψίας
- Σοβαρές κρίσεις (μεγάλες κακώσεις, τονωτικοί-κλονικοί σπασμοί):
Βαλπροϊκό νάτριο. Λαμοτριγίνη, Διφενίνη, Τοπιραμάτη,
Καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη, εξαμιδίνη.
- Κατάσταση epilepticus:
Διαζεπάμη, κλοναζεπάμη, νάτριο διφαινίνης,
Lorazepam, φαινοβαρβιτάλη-νάτριο, αναισθητικά φάρμακα.
- Μικρά επεισόδια επιληψίας (petit mal, απουσία επιληψίας):
Αιθοσουξιμίδη, Κλοναζεπάμη, Τριμεθίνη,
Βαλπροϊκό νάτριο, λαμοτριγίνη.
- Επιληψία Μυοκλώνου:
Κλοναζεπάμη, βαλπροϊκό νάτριο, λαμοτριγίνη.

Ii. Εστιακές (μερικές) μορφές επιληψίας
Καρβαμαζεπίνη, λαμοτριγίνη, κλοναζεπάμη, τιαγκαμπίνη,
Βαλπροϊκό νάτριο, φαινοβαρβιτάλη, τοπιραμάτη, βιγαμπατρίνη,
Διφενίνη, Εξαμιδίνη, Γκαμπαπεντίνη.

Υπάρχει επίσης μια ταξινόμηση κατά "γενεών" φαρμάκων:
I - αντισπασμωδικά της πρώτης γενιάς
Φαινοβαρβιτάλη, φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη,
Βαλπροϊκό οξύ, αιθοσουξιμίδιο.
II - αντιεπιληπτικά φάρμακα δεύτερης γενιάς
Felbamate, Gabapentin, Lamotrigine, Topiramate, Tiagabin,
Οξκαρβαζεπίνη, λεβετιρακετάμη, ζονισαμίδη, κλοβαζάμη, βιγαβατρίνη.
III - αντισπασμωδικά της τρίτης γενιάς (τα πιο πρόσφατα, πολλά σε κλινική δοκιμή)
Brivatami, Valrocem
Σε αυτή τη θέση θα θεωρούνται οι κύριες γενεές φαρμάκων Ι και ΙΙ.

Επιπλέον, τα αντιεπιληπτικά φάρμακα μπορούν να ταξινομηθούν με βάση τις αρχές της δράσης τους:

Σχήμα 1. | Τοποθεσίες δράσης διαφόρων φαρμάκων στο μεταβολισμό του GABA

I. Μέσα που εμποδίζουν τους διαύλους νατρίου:
Διφενίνη, Λαμοτριγίνη, Τοπιραμάτη,
Καρβαμαζεπίνη, βαλπροϊκό νάτριο.

Ii. Αναστολείς διαύλων ασβεστίου τύπου Τ:
Αιθοσουξιμίδιο, τριμεθίνη, βαλπροϊκό νάτριο.

Iii. Μέσα που ενεργοποιούν το σύστημα GABA-ergic:
1. Μέσα που αυξάνουν τη συγγένεια του GABA για τους υποδοχείς GABA-A Βενζοδιαζεπίνες, Φαινοβαρβιτάλη, Διαζεπάμη, Λοραζεπάμη, Κλοναζεπάμη, Τοπιραμάτη.
2. Μέσα που προάγουν το σχηματισμό GABA και εμποδίζουν την απενεργοποίησή του
Βαλπροϊκό νάτριο
3. Μέσα που αποτρέπουν την απενεργοποίηση του GABA
Vigabatrin
4. Μέσα που εμποδίζουν την προσβολή του νευρικού και του νευρογλοιακού GABA
Tiagabin

Iv. Μέσα μείωσης της δραστηριότητας του γλουταμινεργικού συστήματος:
1. Φάρμακα που μειώνουν την απελευθέρωση του γλουταμικού από προυναπτικά τερματικά
Λαμοτριγίνη
2. Μέσα που παρεμποδίζουν τους υποδοχείς του γλουταμικού (ΑΜΡΑ)
Τοπιραμάτη

Διακόπτες καναλιών νατρίου

Η καρβαμαζεπίνη (Tegretol, Finlepsin) είναι παράγωγο του ιμινοστιλβενίου. Η αντισπασμωδική δράση του φαρμάκου οφείλεται στο γεγονός ότι εμποδίζει τους διαύλους νατρίου των μεμβρανών των νευρικών κυττάρων και μειώνει την ικανότητα των νευρώνων να διατηρούν τις παλμούς υψηλής συχνότητας που είναι χαρακτηριστικές της επιληπτογόνου δράσης. αποκλείει τα κανάλια προσυναπτικής νατρίου και εμποδίζει την απελευθέρωση του μεσολαβητή. Το φάρμακο μεταβολίζεται στο ήπαρ, αυξάνει το ρυθμό του μεταβολισμού του λόγω της επαγωγής μικροσωμικών ηπατικών ενζύμων. Ένας από τους μεταβολίτες, καρβαμαζεπίνη-10,11-εποξείδιο, έχει αντισπασμωδική, αντι-καταθλιπτική και αντι-νευραλγική δράση. Εκκρίνονται κυρίως από τα νεφρά (περισσότερο από 70%). Παρενέργειες: απώλεια όρεξης, ναυτία, κεφαλαλγία, υπνηλία, αταξία. διαταραχή διαμονής · διπλωπία, καρδιακές αρρυθμίες, υπονατριαιμία, υπασβεστιαιμία, ηπατίτιδα, αλλεργικές αντιδράσεις, λευκοπενία, θρομβοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία (απαιτείται έλεγχος της εικόνας αίματος). Υπάρχει κίνδυνος τερατογόνου δράσης. Η καρβαμαζεπίνη αυξάνει τον ρυθμό μεταβολισμού, με αποτέλεσμα την μείωση της συγκέντρωσης ορισμένων φαρμάκων στο αίμα, συμπεριλαμβανομένων των αντιεπιληπτικών φαρμάκων (κλοναζεπάμη, λαμοτριγίνη, βαλπροϊκό νάτριο, αιθοσουξιμίδιο κλπ.).

Η φαινυτοΐνη (Διφενίνη) είναι ένα παράγωγο της υδαντοΐνης. Αντιεπιληπτική δράση: αποκλεισμός διαύλων νατρίου. μείωση της εισόδου ιόντων νατρίου σε νευρώνες. παραβίαση της δημιουργίας και της διάδοσης εκκενώσεων υψηλής συχνότητας · μείωση της διεγερσιμότητας των νευρώνων, παρεμπόδιση της ενεργοποίησής τους όταν φθάνουν οι παρορμήσεις από μια επιληπτική εστίαση. Για την πρόληψη σπασμών, η φαινυτοΐνη χορηγείται από το στόμα σε μορφή χαπιού. Το φαινυτοϊνικό νάτριο χρησιμοποιείται για την ανακούφιση της επιληπτικής κατάστασης, που χορηγείται ενδοφλεβίως.
Η φαινυτοΐνη συνδέεται έντονα με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (κατά 90%). Μεταβολίζεται στο ήπαρ, ο κύριος ανενεργός μεταβολίτης, η 5- (ρ-υδροξυφαινυλ) -5-φαινυλυδαντοϊνη, συζευγνύεται με γλυκουρονικό οξύ. Βασικά εκκρίνεται από τα νεφρά ως μεταβολίτες. Παρενέργειες: ζάλη, διέγερση, ναυτία, έμετος, τρόμος, νυσταγμός, αταξία, διπλωπία, υπερτρίχωση. (ιδιαίτερα στους νέους), μείωση του φολικού οξέος και μεγαλοβλαστική αναιμία, οστεομαλακία (που σχετίζεται με μειωμένο μεταβολισμό της βιταμίνης D), αλλεργικές αντιδράσεις, κλπ. Έχουν παρατηρηθεί τερατογόνες επιδράσεις. Προκαλεί την επαγωγή μικροσωμικών ενζύμων στο ήπαρ και έτσι επιταχύνει τον μεταβολισμό ορισμένων φαρμακευτικών ουσιών (κορτικοστεροειδή, οιστρογόνα, θεοφυλλίνη), αυξάνει τη συγκέντρωσή τους στο αίμα.

Η λαμοτριγίνη (Lamictal) δεσμεύει τους διαύλους νατρίου των νευρωνικών μεμβρανών και μειώνει επίσης την απελευθέρωση του γλουταμικού από τα προσυναπτικά τερματικά (που συνδέεται με τον αποκλεισμό διαύλων νατρίου των προσυναπτικών μεμβρανών). Παρενέργειες: υπνηλία, διπλωπία, πονοκέφαλος, αταξία, τρόμος, ναυτία, δερματικά εξανθήματα. [5]

Μπλοκαριστές διαύλων ασβεστίου τύπου Τ

Το αιθοσουξιμίδιο (Suksilep) ανήκει στη χημική κατηγορία των ηλεκτριμιδίων, τα οποία προέρχονται από το ηλεκτρικό οξύ. Αντιεπιληπτική δράση: μπλοκάρει διαύλους ασβεστίου τύπου Τ που εμπλέκονται στην ανάπτυξη επιληπτικής δραστηριότητας στην θαλαμοκορχητική περιοχή. Είναι το φάρμακο επιλογής για τη θεραπεία των απουσιών. Μεταβολίζεται στο ήπαρ. Βασικά εκκρίνεται από τα νεφρά με τη μορφή μεταβολιτών και περίπου 20% της χορηγούμενης δόσης - αμετάβλητη. Παρενέργειες: ναυτία, έμετος, δυσκινησία. κεφαλαλγία, υπνηλία υπνηλία, μειωμένη πνευματική δραστηριότητα, άγχος, αλλεργικές αντιδράσεις. σπάνια - λευκοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία.

Ο μηχανισμός δράσης ορισμένων αντιεπιληπτικών φαρμάκων περιλαμβάνει πολλά συστατικά και δεν έχει αποδειχθεί ποιο από αυτά είναι κυρίαρχο, με αποτέλεσμα τα φάρμακα αυτά να είναι δύσκολο να χαρακτηριστούν σε μία από τις παραπάνω ομάδες. Αυτά τα φάρμακα περιλαμβάνουν βαλπροϊκό οξύ, τοπιραμάτη.

Το βαλπροϊκό οξύ (Atsediprol, Apilepsin, Depakine) χρησιμοποιείται επίσης με τη μορφή βαλπροϊκού νατρίου. Η αντιεπιληπτική δράση: 1) αποκλείει τα κανάλια νατρίου των νευρώνων και μειώνει τη διέγερση των νευρώνων στην επιληπτική εστίαση. 2) αναστέλλει το ένζυμο που μεταβολίζει GABA (GABA τρανσαμινάση) + αυξάνει τη δραστικότητα του ενζύμου που εμπλέκεται στη σύνθεση του GABA (αποκαρβοξυλάση γλουταμικού). αυξάνει την περιεκτικότητα του GABA στον εγκεφαλικό ιστό. 3) μπλοκάρει κανάλια ασβεστίου Αποβάλλεται κυρίως από τα νεφρά ως προϊόντα σύζευξης με γλυκουρονικό οξύ ή ως προϊόντα οξείδωσης. Παρενέργειες: ναυτία, έμετος, διάρροια, πόνος στο στομάχι, αταξία, τρόμος, δερματικές αλλεργίες, διπλωπία, νυσταγμός, αναιμία, θρομβοπενία, επιδείνωση της πήξης του αίματος, υπνηλία. Το φάρμακο αντενδείκνυται κατά παράβαση του ήπατος και του παγκρέατος.

Το τοπιραμάτη (Topamax) διαθέτει έναν πολύπλοκο, όχι πλήρως κατανοητό μηχανισμό δράσης. Αποκλείει τα κανάλια νατρίου και επίσης αυξάνει την επίδραση του GABA στους υποδοχείς GABA-A. Μειώνει τη δραστηριότητα των υποδοχέων διεγερτικών αμινοξέων (πιθανώς kainat). Το φάρμακο χρησιμοποιείται για την επιπρόσθετη θεραπεία μερικών και γενικευμένων τονικοκλονικών κρίσεων σε συνδυασμό με άλλα αντιεπιληπτικά φάρμακα. Παρενέργειες: υπνηλία, λήθαργος, απώλεια όρεξης (ανορεξία), διπλωπία, αταξία, τρόμος, ναυτία. [5]

Μέσα που αυξάνουν τη δραστικότητα της GABA-ergic

Το φαινοβαρβιτάλη (Luminal) αλληλεπιδρά με ειδικές θέσεις δέσμευσης (υποδοχείς βαρβιτουρικού) που βρίσκονται στο σύμπλεγμα υποδοχέα GABA-A και, προκαλώντας την αλλοστερική ρύθμιση του υποδοχέα GABA-A, αυξάνει την ευαισθησία του στο GABA. Ταυτόχρονα, αυξάνεται το άνοιγμα των καναλιών χλωρίου που σχετίζονται με τον υποδοχέα GABA-A - περισσότερα ιόντα χλωρίου εισέρχονται στο κύτταρο μέσω της μεμβράνης νευρώνων και αναπτύσσεται η υπερπόλωση της μεμβράνης, γεγονός που οδηγεί σε μείωση της διέγερσης των επιληπτογενών νευρώνων. Επιπλέον, πιστεύεται ότι η φαινοβαρβιτάλη, που αλληλεπιδρά με την μεμβράνη νευρώνων, προκαλεί μεταβολή της διαπερατότητάς της για άλλα ιόντα (νάτριο, κάλιο, ασβέστιο) και επίσης παρουσιάζει ανταγωνισμό σε σχέση με το γλουταμικό. Μεταβολίζεται στο ήπαρ. ένας ανενεργός μεταβολίτης (4-οξυφαινοβαρβιτάλη) εκκρίνεται από τα νεφρά ως γλυκουρονίδιο, περίπου το 25% παραμένει αμετάβλητο.
Παρενέργειες: υπόταση, αλλεργικές αντιδράσεις (δερματικό εξάνθημα), αίσθημα αδυναμίας, υπνηλία, κατάθλιψη, αταξία, ναυτία, έμετος. Το φαινοβαρβιτάλη προκαλεί έντονη επαγωγή μικροσωμικών ενζύμων του ήπατος και κατά συνέπεια επιταχύνει τον μεταβολισμό των φαρμάκων, συμπεριλαμβανομένου του μεταβολισμού του ίδιου του φαινοβαρβιτάλη. Με επανειλημμένες εφαρμογές προκαλεί ανάπτυξη ανοχής και εξάρτησης από τα ναρκωτικά.

Οι βενζοδιαζεπίνες (Clonazepam) διεγείρουν τους υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης του συμπλόκου υποδοχέα GABA-A. η ευαισθησία των υποδοχέων GABA-A στο GABA αυξάνεται και η συχνότητα ανοίγματος των διαύλων χλωρίου αυξάνεται, η διέγερση των αρνητικά φορτισμένων ιόντων χλωρίου στο κύτταρο διεγείρεται, με αποτέλεσμα την υπερπόλωση της νευρωνικής μεμβράνης και την αύξηση των ανασταλτικών επιδράσεων του GABA. Παρενέργειες: κόπωση, ζάλη, κακός συντονισμός κινήσεων, μυϊκή αδυναμία, καταθλιπτικές καταστάσεις, διαταραχές σκέψης και συμπεριφοράς, αλλεργικές αντιδράσεις (δερματικό εξάνθημα). Με παρατεταμένη χρήση σε παιδιά, η κλοναζεπάμη μπορεί να προκαλέσει διαταραχή της ψυχικής και σωματικής ανάπτυξης. Με παρεντερική χορήγηση, αναπνευστική κατάθλιψη (μέχρι την άπνοια), υπόταση, βραδυκαρδία είναι δυνατές. Η βιγαμπατρίνη (Sabril) είναι ένα δομικό ανάλογο του GABA και αναστέλλει ανεπιθύμητα την τρανσαμινάση GABA, η οποία καταστρέφει το GABA. Αυξάνει την περιεκτικότητα του GABA στον εγκέφαλο. Η βιγαμπατίνη έχει ένα ευρύ φάσμα αντιεπιληπτικής δράσης, χρησιμοποιείται για την πρόληψη μεγάλων σπασμωδικών κρίσεων, είναι αποτελεσματική σε μερικές επιληπτικές κρίσεις.

Η γκαμπαπεντίνη (Neurontin) δημιουργήθηκε ως ένα λιπόφιλο δομικό ανάλογο της GABA για την διέγερση υποδοχέων GABA στον εγκέφαλο. Ωστόσο, η GABA-μιμητική δραστηριότητα δεν έχει, αλλά έχει αντισπασμωδική δράση. Ο μηχανισμός δράσης δεν είναι σαφής, υποτίθεται ότι το φάρμακο συμβάλλει στην απελευθέρωση του GABA, δεν αποκλείει την πιθανότητα αποκλεισμού των συστημάτων μεταφοράς διεγερτικών αμινοξέων. Η γκαμπαπεντίνη χρησιμοποιείται ως συμπλήρωμα στη θεραπεία μερικών επιληπτικών κρίσεων. Το φάρμακο είναι αποτελεσματικό για τον νευροπαθητικό πόνο. Παρενέργειες: υπνηλία, ζάλη, αταξία, τρόμος, κεφαλαλγία. [5]